説明

エフ2ジー リミテッドにより出願された特許

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本発明は、式(I):(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1及びnは本明細書に定義されている通りである)で表される化合物、並びにその製薬上及び農業上許容される塩を提供する。これらの化合物及びその製薬上許容される塩は真菌症を予防または治療する際に使用するための薬剤の製造において有用である。式(I)で表される化合物及びその農業上許容される塩は農業用殺菌剤としても使用され得る。

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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX1は本明細書に定義した通りである]の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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式(I)の化合物および製薬上許容されるその塩は、例えば抗真菌剤として治療に使用することができ、(I)の式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX1は本明細書中で定義される通りである。式(I)の特定の化合物も提供する。式(I)の化合物および農業的に許容されるその塩はまた農業用殺菌剤として使用することができる。

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本発明は、候補物質を、(i)配列番号3、6、9、12、15、18、21、24、27、30、33、36、39、42、45、48、50、53、56、59、61もしくは63に示される配列を含むタンパク質、または(ii) (i)と60%同一性のタンパク質、または(iii) (i)もしくは(ii)の断片(この断片は少なくとも50アミノ酸の長さを有する)を含むタンパク質、または(iv) (i)、(ii)もしくは(iii)をコードする配列を含むポリヌクレオチド、または(v) (iv)のコード配列と少なくとも70%の同一性を有する配列を含むポリヌクレオチドと接触させること、およびその候補物質が(i)、(ii)、(iii)、(iv)、もしくは(v)に結合または(i)、(ii)、(iii)、(iv)、もしくは(v)をモジュレートするか否か決定することを含み、ここで(i)、(ii)、(iii)、(iv)、もしくは(v)の結合もしくはモジュレーションはその候補物質が抗菌物質であることを示す、菌類の必須タンパク質または必須遺伝子を標的とする抗菌物質の同定方法、に関する。 (もっと読む)


真菌の必須タンパク質または遺伝子を標的化する抗真菌剤を同定する方法であって、
候補物質を(i)配列番号3に示した配列を含むNADH:フラビンオキシドレダクターゼタンパク質、(ii)(i)の相同体でありかつ配列番号8、12、14、19、24、42、44、83もしくは85に示した配列を含むNADH:フラビンオキシドレダクターゼタンパク質、(iii)(i)もしくは(ii)と50%同一性を有するタンパク質、(iv)少なくとも50アミノ酸長を有する(i)、(ii)もしくは(iii)の断片を含むタンパク質、(v)(i)、(ii)、(iii)もしくは(iv)をコードする配列を含むポリヌクレオチド、または(vi)(v)のコード配列と少なくとも70%同一性を有する配列を含むポリヌクレオチドと接触させるステップ、および
上記候補物質が(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)または(vi)と結合するまたはそれをモジュレートするかどうかを確認するステップ
を含み、ここで(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)または(vi)と結合するまたはそれをモジュレートすることは上記候補物質が抗真菌剤であることを示す、上記方法。 (もっと読む)


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