本発明は、新規な化合物およびそれを使用する睡眠を調整する方法に関する。本発明は、ロキサピン類縁体およ睡眠を調整するためのその用途に関する。この化合物は、以下の特徴（ｉ）Ｈ１受容体結合に関する阻害定数（Ｋｉ）が５００ｎＭ未満；（ｉｉ）Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｄ１、Ｄ２、α１およびα２から選択されるオフターゲットに結合するオフターゲットに関するＫｉが、Ｈ１受容体結合に関するＫｉの５倍を超える；（ｉｉｉ）ノンレムピーク時値が、化合物を対象に投与した後、３時間までの１時間毎のノンレム睡眠の５５％を超える；（ｉｖ）ノンレム睡眠における累積全増加分が、最高睡眠定着を作り出す化合物用量に関し、２０分以上；（ｖ）最長睡眠期間が、持続時間として、１３分を超える；などの１以上を有する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するのに有用な組成物および方法に関する。さらに、本発明は、睡眠障害を処置する組成物および方法を提供する。さらに具体的には、本発明は、睡眠障害を処置するための誘導体化された抗ヒスタミンアンタゴニストの組成物および使用に関する。それゆえ、本発明の一局面では、本発明は、睡眠障害を処置する方法である。この方法は、有効量の抗ヒスタミン化合物を投与して睡眠障害を処置する工程を包含し、ここで、該抗ヒスタミン化合物は、好ましい生体特性（ＦＢＰ）を有する。
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