説明

パラティン・テクノロジーズ・インコーポレーテッドにより出願された特許

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ナトリウム利尿ペプチド受容体に結合し、複数のアミノ酸残基および式I(式中、R、R'、Q、Y、W、Z、J、xおよびnは本明細書に記載の通りである)の少なくとも1つのアミノ酸代用残基、ならびに場合によって少なくとも1つの補欠分子族を含む、N末端およびC末端を有する環状構築物、このような環状構築物を含む医薬組成物、ならびに、鬱血性心不全、または抗高血圧、心臓血管、腎臓もしくは内分泌の作用の誘発が望ましい他の状態、症候群もしくは疾患を治療する方法。

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ナトリウム利尿ペプチド受容体に結合し、複数のアミノ酸残基および式I(ここで、R、R'、Q、Y、W、Z、J、xおよびnは本明細書に記載の通りである)の少なくとも1つのアミノ酸代用物、ならびに場合によって、少なくとも1つの該アミノ酸残基または代用物の反応性基に共有結合した少なくとも1つの補欠分子族を含む、N末端およびC末端を有する線状構築物、このような線状構築物を含む医薬組成物、ならびに抗高血圧、心臓血管、腎臓または内分泌の作用の誘発が望ましい鬱血性心不全または他の状態、症候群もしくは疾患を治療する方法。
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R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7、およびyが本明細書に定義された通りである、式Iの環-拘束アミノ酸代用物、式Iの環-拘束アミノ酸代用物を合成する方法、複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物における使用を含む式Iの環-拘束アミノ酸代用物の使用の方法ならびに複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物。

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R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
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R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
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好ましくは経口投与される、シルデナフィルのようなタイプVホスホジエステラーゼインヒビター(PDE-5)と、好ましくは鼻内のために製剤及び投与される、Ac-Nle-シクロ(-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (PT-141)のようなメラノコルチン3及び/または4レセプターアゴニストとの連続的な投与であって、好ましくはPT-141の前にPDE-5インヒビターが投与される、男性の勃起機能障害を含む性機能障害の治療のための多剤治療。 (もっと読む)


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