ペプチド構築物のためのアミノ酸代用物
R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R7、およびyが本明細書に定義された通りである、式Iの環-拘束アミノ酸代用物、式Iの環-拘束アミノ酸代用物を合成する方法、複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物における使用を含む式Iの環-拘束アミノ酸代用物の使用の方法ならびに複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造I:
【化１】
の式を有する化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N
(R8)2、または式:
【化２】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、C(=O)(CH2)m(NR8)2、アルキル、アラルキル、またはアリールであり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11はペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【請求項２】
yが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
yが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11であり、R6aがHまたはアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11であり、R4がHまたはアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
R3が、式:
【化３】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリルまたは式:
【化４】
の基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化５】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R7がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
式:
【化６】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R6aはHまたはアルキルであり;
R9は、tert-ブチル、アリル、または式:
【化７】
の基である)。
【請求項１０】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化８】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
R7がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１２】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１３】
式:
【化９】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１０】
の基であり;
R4は、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6aはHまたはアルキルであり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項１４】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１１】
の基であり;
R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
R7がHである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
式:
【化１２】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、(CH2)nOR8、(CH2)nC(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１３】
の基であり;
R4はHまたはアルキルであり;
R6aはHまたはアルキルであり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項１８】
R3が、式:
【化１４】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化１５】
の基である、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１６】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
R7がHである、請求項17に記載の化合物。
【請求項２１】
式:
【化１７】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１８】
の基であり;
R4はHまたはアルキルであり;
R6aは、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項２２】
R3が、式:
【化１９】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２０】
の基である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２３】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化２１】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２４】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２５】
R7がHである、請求項21に記載の化合物。
【請求項２６】
式:
【化２２】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R4はHまたはアルキルであり、
R9は、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２３】
の基である)。
【請求項２７】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化２４】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
R7がHである、請求項26に記載の化合物。
【請求項２９】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項26に記載の化合物。
【請求項３０】
式:
【化２５】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1およびR2は、独立に、アルキル基である)。
【請求項３１】
R3が、式:
【化２６】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２７】
の基である、請求項26に記載の化合物。
【請求項３２】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり、R6aがHまたはアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３３】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり、R4がHまたはアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３４】
R7がHである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３５】
式:
【化２８】
の基を含むペプチドを合成する方法であって、構造I:
【化２９】
の式を有する化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩を、N-保護アミノ酸と反応させる工程を含む方法
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化３０】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、またはC(=O)(CH2)m(NR8)2であり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11は、ペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【請求項３６】
複数のアミノ酸残基および少なくとも1個の式:
【化３１】
の基を含む化合物、またはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化３２】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、またはC(=O)(CH2)m(NR8)2であり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11は、ペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【請求項１】
構造I:
【化１】
の式を有する化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N
(R8)2、または式:
【化２】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、C(=O)(CH2)m(NR8)2、アルキル、アラルキル、またはアリールであり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11はペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【請求項２】
yが1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
yが0である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11であり、R6aがHまたはアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11であり、R4がHまたはアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
R3が、式:
【化３】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリルまたは式:
【化４】
の基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化５】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R7がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
式:
【化６】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R6aはHまたはアルキルであり;
R9は、tert-ブチル、アリル、または式:
【化７】
の基である)。
【請求項１０】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化８】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１１】
R7がHである、請求項9に記載の化合物。
【請求項１２】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11である、請求項9に記載の化合物。
【請求項１３】
式:
【化９】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１０】
の基であり;
R4は、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)q(OH)、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6aはHまたはアルキルであり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項１４】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１１】
の基であり;
R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
R7がHである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項13に記載の化合物。
【請求項１７】
式:
【化１２】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、(CH2)nOR8、(CH2)nC(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１３】
の基であり;
R4はHまたはアルキルであり;
R6aはHまたはアルキルであり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項１８】
R3が、式:
【化１４】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化１５】
の基である、請求項17に記載の化合物。
【請求項１９】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１６】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
R7がHである、請求項17に記載の化合物。
【請求項２１】
式:
【化１７】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1は、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化１８】
の基であり;
R4はHまたはアルキルであり;
R6aは、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
nは、2から6の値を有する整数である)。
【請求項２２】
R3が、式:
【化１９】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２０】
の基である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２３】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化２１】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２４】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項21に記載の化合物。
【請求項２５】
R7がHである、請求項21に記載の化合物。
【請求項２６】
式:
【化２２】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R4はHまたはアルキルであり、
R9は、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２３】
の基である)。
【請求項２７】
R1が、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、(CH2)n-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化２４】
の基であり、R12が、Hまたはトリフェニルメチレン、tert-ブチルオキシカルボニル、トルエンスルホニル、ホルミル、ニトロもしくはベンジルオキシカルボニルであり、nが、2から6の値を有する整数である、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
R7がHである、請求項26に記載の化合物。
【請求項２９】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11である、請求項26に記載の化合物。
【請求項３０】
式:
【化２５】
を有する請求項1に記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩
(式中、
R1およびR2は、独立に、アルキル基である)。
【請求項３１】
R3が、式:
【化２６】
の基であり、R9が、tert-ブチル、アリル、または式:
【化２７】
の基である、請求項26に記載の化合物。
【請求項３２】
R4が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり、R6aがHまたはアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３３】
R6aが、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり、R4がHまたはアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３４】
R7がHである、請求項26に記載の化合物。
【請求項３５】
式:
【化２８】
の基を含むペプチドを合成する方法であって、構造I:
【化２９】
の式を有する化合物、あるいはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー、または合成的に許容されるその塩を、N-保護アミノ酸と反応させる工程を含む方法
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化３０】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、またはC(=O)(CH2)m(NR8)2であり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11は、ペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【請求項３６】
複数のアミノ酸残基および少なくとも1個の式:
【化３１】
の基を含む化合物、またはそのエナンチオマー、立体異性体もしくはジアステレオマー
(式中、
R1は、H、アルキル、アリール、アルキルアリール、アルキル-N(R8)2、アルキル-OR8、アルキル-C(=O)OR8、C(=O)OR8、アルキル-NH2、アルキル-S-R8、アルキル-C(=O)N(R8)2、または式:
【化３２】
の基であり;
R2はHまたはアルキルであり(ただし、R1およびR2の両方がHであることはないことを条件とする);
R3はHまたは第1の窒素保護基であり;
R4は、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R5はHまたはアルキルであり;
R6aは、H、アルキル、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であり;
R6bはHまたはアルキルであり;
ただし、R4およびR6aの両方が、(CH2)mC(=O)OH、(CH2)mC(=O)NR11、(CH2)mC(=O)OR11、(CH2)qOH、(CH2)qOBn、(CH2)qOアリル、(CH2)mC(=O)N(R8)2、または(CH2)mC(=O)N(R8)(CH2)pN(R8)2であることはないことを条件とし;
R7は、H、C(=O)アルキル、またはC(=O)(CH2)m(NR8)2であり;
R8は、出現するごとに、独立に、H、アリール、またはアルキルであり;
R11は、ペプチド固体支持体であり;
R12はHまたは第2の窒素保護基であり;
mは、出現するごとに、0から6の値を有する独立した整数であり;
qは、出現するごとに、1から6の値を有する独立した整数であり;
pは、1から10の値を有する整数であり;
yは0または1である)。
【公表番号】特表２００９−５３２３８２（Ｐ２００９−５３２３８２Ａ）
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０３３０７（Ｐ２００９−５０３３０７）
【出願日】平成１９年３月３０日（２００７．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６５６３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５１６４
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５０６３９２８５０）パラティン・テクノロジーズ・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１０日（２００９．９．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月３０日（２００７．３．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６５６３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１１５１６４
【国際公開日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【出願人】（５０６３９２８５０）パラティン・テクノロジーズ・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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