２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンズイミダゾール誘導体化合物のナトリウム塩の調製方法。ａ）エソメプラゾールを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物、ナトリウムアルコキシド、及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと、又はエソメプラゾールナトリウムを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと組合せ；ｂ）濾過により、反応媒体から、形成されたエソメプラゾールナトリウムを回収する工程を含む、スルホン不純物を実質的に含有しない、エソメプラゾールナトリウムの調製方法を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の本質的に溶媒を含まないアバカビルの結晶形態、特に結晶形態Ｉ、ａ）（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコール、ジクロロメタン、アセトニトリル／水、及びその混合物から選択される溶媒系中の上記化合物の溶液からアバカビルを結晶化させる工程；ｂ）先の工程において出現するアバカビル塩基の結晶形態を単離する工程；及びｃ）このようにして得られたアバカビルの結晶形態から溶媒を除去する工程を含むその調製方法。結晶形態Ｉはまたアセトニトリル中へのアバカビルの分散によって得ることができる。本質的に溶媒を含まないアバカビルの結晶形態は、ＨＩＶ感染の治療及び／又は予防に使用される医薬の調製に有用である。

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化合物（ＩＶ）（ここで、Ｒ_１は(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキル基である）を、無水塩酸／(Ｃ_１-Ｃ_６)-アルコールと、ついで、水の不在下でオルトギ酸トリ(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルと反応させる工程を含んでなるアバカビル又はその塩もしくはその溶媒和物の調製方法である。該調製方法は、得られた化合物をシクロプロピルアミンと反応させ、続いて加水分解してアバカビルを生じせしめる更なる工程を含んでいてもよい。
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アバカビル又はその塩を得るために、水とアルコールの混合物中の無機塩基を使用する、式（ＩＩ）のＮ−アシル化｛（１Ｓ，４Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（シクロプロピルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル］−シクロペンタ−２−エニル｝メタノールのアミノ保護基の除去のための方法で、Ｒ＝Ｈ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルである。該方法は非常に速やかに進行し、該生成物は高収率及び純度で得ることができる。

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モンテルカスト酸またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などを、適切な溶媒の存在下でトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩からなる群から選択されるアミン塩に転換することを含む、モンテルカスト、またはその塩類またはその溶媒和物、任意のその立体異性体または混合物などの精製方法を包含する。また、モンテルカストの新規の塩類、特にモンテルカストの以下の塩類：トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩、Ｌ-(＋)トレオ-２-アミノ-１-フェニル-１，３-プロパンジオール塩、およびＬ-(＋)-α-フェニルグリシノール塩類も包含する。 （もっと読む）

立体異性体またはその混合物を含むモンテルカストまたはその薬学的塩類またはその溶媒和物の精製方法であって、除かれる不純物のタイプに応じた特定範囲のｐＨおよび温度で、有機溶媒と水の混合物中で、モンテルカストまたはその不純物の選択的抽出の特定の組を行うことに関する。特に、塩形態の粗モンテルカストを含む水相を、１２．０と１３．５の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって少なくとも一回の洗浄すること；任意に、８．５と１０．０の間に含まれるｐＨで、有機溶媒によって一回またはそれより多く洗浄することを含む。モンテルカストは、４．５と８．０の間に含まれるｐＨにおける酸性化と溶媒抽出によって回収され、酸としてまたは塩形態で分離される。 （もっと読む）

対応するスルホネートを１-(メルカプトメチル)シクロプロピル)メタノールと反応させることにより先に調製される式(ＶＩ)の新規の中間化合物から、モンテルカストを調製する方法を含む。化合物(ＶＩ)をグリニャール試薬と反応させて、エステル基を第３級アルコールに転換させ、続いて第１級アルコールをスルホネートに転換させ、スルホネート基をシアノ基で置換し、最終的に加水分解反応により、シアノ化合物をカルボン酸化合物に変え、モンテルカストを得る。またモンテルカストは、対応するアミドを加水分解反応させて調製することもできる。かかる調製方法に有用な新規の中間化合物も含む。

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２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンゾイミダゾールの対応ラセミ誘導体の分離による、２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンゾイミダゾールの光学活性誘導体又はその塩の製造方法。分離は、アミンの存在下で(Ｓ)-(-)又は(Ｒ)-(+)-[１,１'-ビナフタレン]-２,２'-ジオールを用いて包接錯体を形成し、ついでアルカリ金属の水酸化物での処理によりその包接錯体を破壊することによって、実施される。２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンゾイミダゾールの誘導体のエナンチオマーは、適切な有機溶媒を用いた特定のｐＨでの抽出によって得ることができる。該方法は、毒性の溶媒やクロマトグラフィーを用いない、高収率かつ高光学純度での分離を可能にする。 （もっと読む）

ａ）水の量がＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩出発材料１ｇ当たり０．０１ｍｌ以上のメタノール／水混合物を含む溶媒系中のＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩の溶液からＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を結晶化させ；ｂ）先の工程において現れるＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を分離し；ｃ）得られたＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩から遊離有機溶媒を分離するか、あるいは遊離溶媒と溶媒和溶媒の双方を分離することを含む製造方法によって得ることができるＳ-オメプラゾールの活性成分マグネシウム塩の新固形形態。この新固形形態は、高収率、高光学的純度で、上記活性成分を含む医薬品の製造に有用な再現性がある確実な方法によって得られる。 （もっと読む）