以下の一般式（Ｉ）（式中、好ましいＲ_１は、水素またはアセチルを含み、好ましいＲ_２は、水素、メチル、または他の低級アルキルを含み、ここで星印（^＊）は、キラル中心を持つ炭素を表し、ここで絶対配置は、ＲまたはＳに帰属される）の構造を有するリファマイシン誘導体（ヒドロキノンおよび対応するキノン（Ｃ_１〜Ｃ_４）形態の両方）、またはその塩、水和物、もしくはそのプロドラッグ。上述のリファマイシン誘導体の調製も記載する。この化合物は、薬剤耐性微生物に対する活性を含む抗菌活性を示す。
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（ヒドロキノンおよび対応するキノン（Ｃ_１〜Ｃ_４）形態の両方の）式（Ｉ）の新規なリファマイシン誘導体、またはそれらの塩、水和物もしくはそれらのプロドラッグ［式中、好ましいＲは水素、アセチルを含み、Ｌはリンカーであり、好ましいリンカー基要素は示された１つから５つの基の任意の組合せから選択され、ただし、Ｌは式（Ａ）ではない（ここで、Ｒ_１はＨ、メチルまたはアルキルである）］。本発明化合物は価値ある抗菌性を示す。これらの化合物を有する製剤を、ヒトおよび非ヒトの両方の哺乳動物における感染性疾患の防除または予防に使用することができる。特に、この化合物は多耐性微生物株に対しても顕著な抗細菌活性を示す。
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