【課題】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】極めて純粋なガランタミン若しくは極めて純粋なガランタミン誘導体の製造方法に関し、それに際して開始がパラジウムの触媒作用下で脱臭素されるラセミ体臭素ナルウェジンからなされる。この場合、不溶性の形態のパラジウム触媒が容易に分離可能な形態に転化されるように酸素若しくは過酸化物の存在下で実施される反応混合物の処理が本発明に不可欠である。さらなる反応が、鏡像異性体純粋のガランタミンを形成するための鏡像異性体純粋のナルウェジンの還元により実施され、それに際して、環窒素原子での対応する置換が達成されるようにそれがその後アルキル化若しくは脱アルキル化される。再結晶のようなさらなる精製により、５ｐｐｍより下のパラジウムの残留部分が達成され、その結果製薬学的原料としての直接使用が可能にされる。 （もっと読む）

本開示は、４−ＭＭＰＰＯ［２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン］の濃度が極めて低いトルペリゾンを生じさせる方法ばかりでなく関連した組成物に向けたものである。本発明は、更に、被験体にトルペリゾンを用いた治療をとりわけ前記被験体がさらされる４−ＭＭＰＰＯの度合を許容される度合に制限する条件下で受けさせる方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の割合が公知の方法に比べ実質的に低下している高純度の２，４’−ジメチル−３−ピペリジノ−プロピオフェノン（トルペリゾン）（式Ｉ），その医薬品として許容し得る塩、塩酸塩および水和物の製造法に関する。また本発明は、アルツハイマー病の患者の治療および処置を行う組合せ調合物の製造に特に適したトルペリゾン含有活性物質組成物に関する。また本発明は望ましくない副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の含まれている割合が活性物質１００重量％に関し５０ｐｐｍより、好ましくは１０ｐｐｍより、特に好ましくは７ｐｐｍより、さらに好ましくは３ｐｐｍより少ないかまたは０ｐｐｍ（検出限界以下）である局所施用組成物、放出制御型（ＣＲ）組成物、および経皮性治療システム、例えば活性物質のプラスターに関する。 （もっと読む）

本発明は、パラジウム触媒作用下で脱臭素化される、ラセミ体臭素ナルウェジンから出発する、高純度ガランタミンもしくは高純度ガランタミン誘導体の製造方法に関する。反応混合物の処理は本発明にとって本質的であり、そしてパラジウム触媒が不溶性の容易に分離することができる形態に転化されるように酸素もしくは過酸化物の存在下で実施される。その後の反応は、鏡像異性的に純粋なガランタミンへの鏡像異性的に純粋なナルウェジンの還元によって実施され、ここで、対応する置換が環窒素原子で得られるようにアルキル化もしくは脱アルキル化が続いて行われる。製薬学的原料としての直接使用を可能にするように、５ｐｐｍ未満のパラジウムの残留量が再結晶化のようなさらなる精製により得られる。 （もっと読む）

本発明は、相当するニトリルから出発して閉環を有機溶媒中でアルカリ、アルカリ土類または有機錫のアジ化物を用いて起こさせることで生じさせた一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒは、置換ビフェニル基を表す］
で表される５−置換テトラゾールを単離する方法に関する。前記ニトリルとテトラゾールが入っている有機相を最初に水と混合することで最初に液相を３相生じさせた後、前記アジ化物が入っている水相および前記ニトリルが入っている相を分離し、そして次に、前記テトラゾールが入っている中間の有機相を処理する。エステル基に鹸化を受けさせる必要がある場合には、前記相を苛性アルカリ溶液と混合した後に有機相を分離しそして水相を酸性にするか、或は別法として、前記相を直ちに酸性にした後に精製を実施する。
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トルセミドを加熱しながらエタノール−水混合物に溶解し、その後にこのトルセミドを引き続いて冷却し、そしてこの結晶分離を行ったならば乾燥する、多形結晶性トルセミドの結晶形１を純粋な形で製造する方法。乾燥は例えばブレード乾燥機中でこの結晶を機械的ストレスに曝しながら行われ、結晶形２の結晶は結晶形１に転換される。 （もっと読む）