本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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【課題】２−５Ａアナログ類およびそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、有機化学、製薬化学、生化学、分子生物学および医学の分野に関する。特に、本発明は、ＲＮａｓｅＬを活性化する化合物と、ウイルス感染症などの疾患または疾病状態を治療および／または改善するための化合物の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の天然または非天然糖鎖付加部位を含む、コンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを提供する。本発明は、生物学的障壁を物質が貫通して輸送されることを促進する透過性ペプチドにそれぞれが結合されたエリトロポイエチン及びダルベポエチン アルファと共に、１つ以上の天然または非天然糖鎖付加部位を含む、コンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、及び経口製剤等の薬剤組成物を提供する。さらに、本発明は、親ポリペプチドで見出された少なくとも１つのプロテアーゼ開裂部位を欠き、したがって親ポリペプチドと比較して高いプロテアーゼ耐性を示し、さらに、（１）親タンパク製剤中で見出せない少なくとも１つの非天然の糖鎖付加部位に共有結合された炭水化物成分または（２）親タンパク製剤中で見出せるが糖鎖付加されていない少なくとも１つの天然糖鎖付加部位に共有結合でリンクされた炭水化物成分を含む、高度に糖鎖付加された、またはプロテアーゼ耐性で、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体の経口製剤を提供する。さらに、本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物等の組成物を提供する。さらに、本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含むコンテナー、装置、およびキットを提供する。さらに、本発明は、必要とする個人に、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加された、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物を有効量処方することに関する治療方法を提供する。
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【課題】本発明は、１箇所以上の天然または非天然の糖鎖付加部位を有するコンセンサスまたはハイブリッドＩ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを含む合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニストを提供する。
【解決手段】さらに本発明はプロテアーゼ耐性またはプロテアーゼ耐性で高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体の経口製剤を供給し、ポリペプチド変異体は親ポリペプチドで見出されるプロテアーゼ開裂部位を少なくとも１つ欠いており、したがって親ポリペプチドと比較して高いプロテアーゼ耐性を示し、さらにポリペプチド変異体は（１）親タンパク製剤中では見出されない非天然の糖鎖付加部位の少なくとも１つに共有結合している炭水化物成分、または（２）親タンパク製剤中で見出されるが糖鎖付加されていない天然の糖鎖付加部位の少なくとも１つに共有結合している炭水化物成分を含む。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、または高度に糖鎖付加されプロテアーゼ耐性なポリペプチド変異体を含む経口薬剤組成物などの組成物を提供する。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体、高度に糖鎖付加されたプロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む容器、装置およびキットを提供する。さらに本発明は、合成Ｉ型インターフェロン受容体ポリペプチドアゴニスト、高度に糖鎖付加されたポリペプチド変異体、プロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体、高度に糖鎖付加されたプロテアーゼ耐性のポリペプチド変異体を含む有効量の経口薬剤組成物を、それを必要とする個人に処方することに関する治療方法を提供する。 （もっと読む）