置換されたヌクレオシドアナログおよびヌクレオチドアナログ
本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式（ＩＩ）の化合物あるいはその医薬的に許容され得る塩またはプロドラッグ：
【化１】
式中、
それぞれの− − −は独立して、二重結合または単結合である；
Ａ２は、Ｃ（炭素）、Ｏ（酸素）およびＳ（硫黄）からなる群より選択される；
Ｂ２は、場合により置換された複素環式塩基またはその誘導体である；
Ｄ２は、Ｃ＝ＣＨ２、ＣＨ２、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＣＨＦおよびＣＦ２からなる群より選択される；
Ｒ１９は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアラルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、
【化２】
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群より選択される；
Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つは水素ではない；あるいは、Ｒ２０およびＲ２１は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜６アリールおよびＣ３〜６ヘテロアリールの中から選択される基を形成する；
Ｒ２２およびＲ２７は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は独立して、非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたアラルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；あるいは、Ｒ２４およびＲ２５は一緒になって−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を形成する；
Ｒ２６は非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたハロアルキル、場合により置換されたヒドロキシアルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択され、あるいは、− − −によって示されるＲ２５に対する結合が二重結合であるときには、Ｒ２５はＣ２〜６アルキリデンであり、かつ、Ｒ２６は非存在である；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、および、場合により置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群より選択される；
Ｒ２８は、Ｏ−、−ＯＨ、場合により置換されたアリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化３】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２９は、Ｏ−、−ＯＨ、アリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化４】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
それぞれのＲ３０およびそれぞれのＲ３１は独立して、−Ｃ≡Ｎであるか、または、Ｃ１〜８オルガニルカルボニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニルおよびＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群より選択される、場合により置換された置換基である；
それぞれのＲ３２は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；
それぞれのｎは独立して、１または２である；かつ
Ｒ２８およびＲ２９の両方が
【化５】
であるならば、それぞれのＲ３０、それぞれのＲ３１、それぞれのＲ３２およびそれぞれのｎは同じまたは異なることができる。
【請求項２】
Ａ２がＣ（炭素）であり、Ｄ２がＯ（酸素）であり、かつ、− − −によって示される両方の結合が単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２２が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−Ｎ３、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ２３が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ２４が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＲａ２、−Ｎ３、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２５が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；かつ
Ｒ２６が、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたハロアルキル、場合により置換されたヒドロキシアルキルからなる群より選択される、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２５およびＲ２６の少なくとも１つがハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２５およびＲ２６の両方がハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２７が、水素、ハロゲン、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１９が、水素、モノホスファート、ジホスファートおよびトリホスファートからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１９が
【化６】
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化７】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３０が−Ｃ≡Ｎであり、かつ、Ｒ３１が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３０およびＲ３１の両方が、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが２であり、Ｒ３０およびＲ３１の両方が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルであり、かつ、Ｒ３２が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の基：
【化８】
が、
【化９】
からなる群より選択される、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化１０】
である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが−Ｎ−連結アミノ酸である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、下記の構造：
【化１１】
（式中、
Ｒ３３は水素または場合により置換されたＣ１〜４アルキルである；
Ｒ３４は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３５は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；かつ
Ｒ３６は、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ６アリール、場合により置換されたＣ１０アリール、および、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される）
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３３が水素であり、かつ、Ｒ３６が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化１２】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２８およびＲ２９の両方が
【化１３】
であり、かつ、それぞれのＲ３０、それぞれのＲ３１、それぞれのＲ３２およびそれぞれのｎが同じまたは異なることができる、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２８およびＲ２９がともにＯ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２４およびＲ２５の少なくとも１つが−ＯＲａ２または−Ｏ−連結アミノ酸であり、かつ、Ｒａ２が水素である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパルタート、システイン、グルタマート、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、−Ｏ−連結α−アミノ酸、−Ｏ−連結β−アミノ酸、−Ｏ−連結γ−アミノ酸および−Ｏ−連結δ−アミノ酸からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｂ２が、
【化１４】
（式中、
ＲＡ２は水素またはハロゲンである；
ＲＢ２は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキルである；
ＲＣ２は水素またはアミノである；
ＲＤ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；
ＲＥ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；かつ
Ｙ２はＮまたはＣＲＦ２であり、ただし、ＲＦ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択することができる）
からなる群より選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２０がメチルまたはＣＦ３であり、かつ、Ｒ２１が水素である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＩ）の化合物が、
【化１５】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
下記の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬的に許容され得る塩またはプロドラッグ：
【化１６】
式中、
Ａ１は、Ｃ（炭素）、Ｏ（酸素）およびＳ（硫黄）からなる群より選択される；
Ｂ１は、場合により置換された複素環式塩基またはその誘導体である；
Ｄ１は、Ｃ＝ＣＨ２、ＣＨ２、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＣＨＦおよびＣＦ２からなる群より選択される；
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアラルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、
【化１７】
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群より選択される；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択され、ただし、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つは水素ではない；あるいは、Ｒ２およびＲ３は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜６アリールおよびＣ３〜６ヘテロアリールの中から選択される基を形成する；
Ｒ４、Ｒ７およびＲ９は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ１、ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＯＲａ１、−Ｓ−ＳＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたアラルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ５およびＲ６は独立して、非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ１、ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＯＲａ１、−Ｓ−ＳＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；あるいは、Ｒ６およびＲ７は一緒になって−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を形成する；
Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＲａ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルである；
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、および、場合により置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群より選択される；
Ｒ１０は、Ｏ−、−ＯＨ、場合により置換されたアリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化１８】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ１１は、Ｏ−、−ＯＨ、アリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化１９】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
それぞれのＲ１２およびそれぞれのＲ１３は独立して、−Ｃ≡Ｎであるか、または、Ｃ１〜８オルガニルカルボニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニルおよびＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群より選択される、場合により置換された置換基である；
それぞれのＲ１４は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；
それぞれのｍは独立して、１または２である；
かつ、Ｒ１０およびＲ１１の両方が
【化２０】
であるならば、それぞれのＲ１２、それぞれのＲ１３、それぞれのＲ１４およびそれぞれのｍは同じまたは異なることができる。
【請求項２８】
Ａ１がＣ（炭素）であり、Ｄ１がＯ（酸素）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、−ＣＮ、−Ｎ３、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ５が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ６が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＲａ１、−Ｎ３、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；かつ
Ｒ９が、水素、ハロゲン、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２７〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、水素、モノホスファート、ジホスファートおよびトリホスファートからなる群より選択される、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が
【化２１】
である、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２２】
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１２が−Ｃ≡Ｎであり、かつ、Ｒ１３が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１２およびＲ１３の両方が、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍが２であり、Ｒ１２およびＲ１３の両方が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルであり、かつ、Ｒ１４が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
下記の基：
【化２３】
が、
【化２４】
からなる群より選択される、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２５】
である、請求項３１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、下記の構造：
【化２６】
（式中、
Ｒ１５は水素または場合により置換されたＣ１〜４アルキルである；
Ｒ１６は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ１７は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；かつ
Ｒ１８は、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ６アリール、場合により置換されたＣ１０アリール、および、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される）
を有する、請求項２７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１５が水素であり、かつ、Ｒ１８が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２７】
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１０およびＲ１１がともに
【化２８】
であり、かつ、それぞれのＲ１２、それぞれのＲ１３、それぞれのＲ１４およびそれぞれのｍが同じまたは異なることができる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１０およびＲ１１がともにＯ−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つが−ＯＲａ１または−Ｏ−連結アミノ酸であり、かつ、Ｒａ１が水素である、請求項２７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパルタート、システイン、グルタマート、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、−Ｏ−連結α−アミノ酸、−Ｏ−連結β−アミノ酸、−Ｏ−連結γ−アミノ酸および−Ｏ−連結δ−アミノ酸からなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｂ１が、
【化２９】
（式中、
ＲＡ１は水素またはハロゲンである；
ＲＢ１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキルである；
ＲＣ１は水素またはアミノである；
ＲＤ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；
ＲＥ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；かつ
Ｙ１はＮまたはＣＲＦ１であり、ただし、ＲＦ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択することができる）
からなる群より選択される、請求項２７〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２がメチルまたはＣＦ３であり、かつ、Ｒ３が水素である、請求項２７〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８がメチルである、請求項２７〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載される化合物と、医薬的に許容され得るキャリア、希釈剤、賦形剤またはそれらの組合せとを含む医薬組成物。
【請求項５０】
新生物疾患、ウイルス性疾患または寄生虫疾患を処置することにおける使用のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載される化合物または請求項４９に記載される医薬組成物。
【請求項５１】
前記使用がガンの処置である、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５２】
前記使用が白血病の処置である、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５３】
前記使用が、ウイルス感染症を処置することである、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５４】
前記ウイルス感染症が、アデノウイルス、アルファウイルス科ウイルス、アルボウイルス属ウイルス、アストロウイルス属ウイルス、ブニヤウイルス科ウイルス、コロナウイルス科ウイルス、フィロウイルス科ウイルス、フラビウイルス科ウイルス、ヘパドナウイルス科ウイルス、ヘルペスウイルス科ウイルス、アルファヘルペスウイルス亜科ウイルス、ベータヘルペスウイルス亜科ウイルス、ガンマヘルペスウイルス亜科ウイルス、ノーウォークウイルス、アストロウイルス科ウイルス、カリシウイルス科ウイルス、オルトミクソウイルス科ウイルス、パラミクソウイルス科ウイルス、パラミクソウイルス属ウイルス、ルブラウイルス属ウイルス、麻疹ウイルス属ウイルス、パポバウイルス科ウイルス、パルボウイルス科ウイルス、ピコルナウイルス科ウイルス、アフトウイルス科ウイルス、カルジオウイルス科ウイルス、エンテロウイルス科ウイルス、コクサッキーウイルス、ポリオウイルス、ライノウイルス科ウイルス、フィコドナウイルス科（Ｐｈｙｃｏｄｎａｖｉｒｉｄａｅ）ウイルス、ポックスウイルス科ウイルス、レオウイルス科ウイルス、ロタウイルス属ウイルス、レトロウイルス科ウイルス、Ａ型レトロウイルス属ウイルス、免疫不全ウイルス、白血病ウイルス、トリ肉腫ウイルス、ラブドウイルス属ウイルス、ルビウイルス科ウイルスおよびトガウイルス科ウイルスからなる群より選択されるウイルスによって引き起こされる、請求項５３に記載の化合物または組成物。
【請求項５５】
前記使用がＣ型肝炎ウイルス感染症またはＨＩＶウイルス感染症の処置である、請求項５３に記載の化合物または組成物。
【請求項５６】
前記使用が、寄生虫疾患を処置することである、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５７】
前記使用がシャーガス病の処置である、請求項５６に記載の化合物または組成物。
【請求項１】
下記の式（ＩＩ）の化合物あるいはその医薬的に許容され得る塩またはプロドラッグ：
【化１】
式中、
それぞれの− − −は独立して、二重結合または単結合である；
Ａ２は、Ｃ（炭素）、Ｏ（酸素）およびＳ（硫黄）からなる群より選択される；
Ｂ２は、場合により置換された複素環式塩基またはその誘導体である；
Ｄ２は、Ｃ＝ＣＨ２、ＣＨ２、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＣＨＦおよびＣＦ２からなる群より選択される；
Ｒ１９は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアラルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、
【化２】
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群より選択される；
Ｒ２０およびＲ２１は独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択され、ただし、Ｒ２０およびＲ２１の少なくとも１つは水素ではない；あるいは、Ｒ２０およびＲ２１は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜６アリールおよびＣ３〜６ヘテロアリールの中から選択される基を形成する；
Ｒ２２およびＲ２７は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は独立して、非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたアラルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；あるいは、Ｒ２４およびＲ２５は一緒になって−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を形成する；
Ｒ２６は非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ２、ＮＲａ２Ｒｂ２、−ＯＲａ２、−ＳＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−ＯＲａ２、−Ｓ−ＳＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ２、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ２、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、−Ｎ（Ｒｃ２）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ２Ｒｂ２、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたハロアルキル、場合により置換されたヒドロキシアルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択され、あるいは、− − −によって示されるＲ２５に対する結合が二重結合であるときには、Ｒ２５はＣ２〜６アルキリデンであり、かつ、Ｒ２６は非存在である；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、および、場合により置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群より選択される；
Ｒ２８は、Ｏ−、−ＯＨ、場合により置換されたアリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化３】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２９は、Ｏ−、−ＯＨ、アリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化４】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
それぞれのＲ３０およびそれぞれのＲ３１は独立して、−Ｃ≡Ｎであるか、または、Ｃ１〜８オルガニルカルボニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニルおよびＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群より選択される、場合により置換された置換基である；
それぞれのＲ３２は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；
それぞれのｎは独立して、１または２である；かつ
Ｒ２８およびＲ２９の両方が
【化５】
であるならば、それぞれのＲ３０、それぞれのＲ３１、それぞれのＲ３２およびそれぞれのｎは同じまたは異なることができる。
【請求項２】
Ａ２がＣ（炭素）であり、Ｄ２がＯ（酸素）であり、かつ、− − −によって示される両方の結合が単結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２２が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−Ｎ３、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ２３が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ２４が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＲａ２、−Ｎ３、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ２５が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ２、−ＣＮ、−ＮＣ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；かつ
Ｒ２６が、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたハロアルキル、場合により置換されたヒドロキシアルキルからなる群より選択される、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２５およびＲ２６の少なくとも１つがハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２５およびＲ２６の両方がハロゲンである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２７が、水素、ハロゲン、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１９が、水素、モノホスファート、ジホスファートおよびトリホスファートからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１９が
【化６】
である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化７】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３０が−Ｃ≡Ｎであり、かつ、Ｒ３１が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３０およびＲ３１の両方が、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが２であり、Ｒ３０およびＲ３１の両方が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルであり、かつ、Ｒ３２が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
下記の基：
【化８】
が、
【化９】
からなる群より選択される、請求項９〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化１０】
である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが−Ｎ−連結アミノ酸である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、下記の構造：
【化１１】
（式中、
Ｒ３３は水素または場合により置換されたＣ１〜４アルキルである；
Ｒ３４は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ３５は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；かつ
Ｒ３６は、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ６アリール、場合により置換されたＣ１０アリール、および、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される）
を有する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３３が水素であり、かつ、Ｒ３６が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２８およびＲ２９の少なくとも１つが
【化１２】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２８およびＲ２９の両方が
【化１３】
であり、かつ、それぞれのＲ３０、それぞれのＲ３１、それぞれのＲ３２およびそれぞれのｎが同じまたは異なることができる、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２８およびＲ２９がともにＯ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２４およびＲ２５の少なくとも１つが−ＯＲａ２または−Ｏ−連結アミノ酸であり、かつ、Ｒａ２が水素である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパルタート、システイン、グルタマート、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンからなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、−Ｏ−連結α−アミノ酸、−Ｏ−連結β−アミノ酸、−Ｏ−連結γ−アミノ酸および−Ｏ−連結δ−アミノ酸からなる群より選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｂ２が、
【化１４】
（式中、
ＲＡ２は水素またはハロゲンである；
ＲＢ２は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキルである；
ＲＣ２は水素またはアミノである；
ＲＤ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；
ＲＥ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；かつ
Ｙ２はＮまたはＣＲＦ２であり、ただし、ＲＦ２は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択することができる）
からなる群より選択される、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２０がメチルまたはＣＦ３であり、かつ、Ｒ２１が水素である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
式（ＩＩ）の化合物が、
【化１５】
からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
下記の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬的に許容され得る塩またはプロドラッグ：
【化１６】
式中、
Ａ１は、Ｃ（炭素）、Ｏ（酸素）およびＳ（硫黄）からなる群より選択される；
Ｂ１は、場合により置換された複素環式塩基またはその誘導体である；
Ｄ１は、Ｃ＝ＣＨ２、ＣＨ２、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＣＨＦおよびＣＦ２からなる群より選択される；
Ｒ１は、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアラルキル、ジアルキルアミノアルキレン、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール−Ｃ（＝Ｏ）−、アルコキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アリールオキシアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、
【化１７】
、−Ｏ−連結アミノ酸、ジホスファート、トリホスファートまたはそれらの誘導体からなる群より選択される；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルからなる群より選択され、ただし、Ｒ２およびＲ３の少なくとも１つは水素ではない；あるいは、Ｒ２およびＲ３は一緒になって、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ３〜６アリールおよびＣ３〜６ヘテロアリールの中から選択される基を形成する；
Ｒ４、Ｒ７およびＲ９は独立して、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ１、ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＯＲａ１、−Ｓ−ＳＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、場合により置換されたアラルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ５およびＲ６は独立して、非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨＲａ１、ＮＲａ１Ｒｂ１、−ＯＲａ１、−ＳＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−ＯＲａ１、−Ｓ−ＳＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ１、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒａ１、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒａ１、−Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、−Ｎ（Ｒｃ１）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａ１Ｒｂ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；あるいは、Ｒ６およびＲ７は一緒になって−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を形成する；
Ｒ８は、ハロゲン、−ＯＲａ１、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、場合により置換されたＣ２〜６アルキニル、および、場合により置換されたＣ１〜６ハロアルキルである；
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１はそれぞれが独立して、水素、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルキニル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアラルキル、および、場合により置換されたヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群より選択される；
Ｒ１０は、Ｏ−、−ＯＨ、場合により置換されたアリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化１８】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ１１は、Ｏ−、−ＯＨ、アリールオキシまたはアリール−Ｏ−、
【化１９】
、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−および−Ｎ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
それぞれのＲ１２およびそれぞれのＲ１３は独立して、−Ｃ≡Ｎであるか、または、Ｃ１〜８オルガニルカルボニル、Ｃ１〜８アルコキシカルボニルおよびＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群より選択される、場合により置換された置換基である；
それぞれのＲ１４は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；
それぞれのｍは独立して、１または２である；
かつ、Ｒ１０およびＲ１１の両方が
【化２０】
であるならば、それぞれのＲ１２、それぞれのＲ１３、それぞれのＲ１４およびそれぞれのｍは同じまたは異なることができる。
【請求項２８】
Ａ１がＣ（炭素）であり、Ｄ１がＯ（酸素）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、−ＣＮ、−Ｎ３、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ５が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される；
Ｒ６が非存在であるか、または、水素、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＯＲａ１、−Ｎ３、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；
Ｒ７が、水素、ハロゲン、−ＯＲａ１、−ＣＮ、−ＮＣ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、および、−Ｏ−連結アミノ酸からなる群より選択される；かつ
Ｒ９が、水素、ハロゲン、および、場合により置換されたＣ１〜６アルキルからなる群より選択される、請求項２７〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、水素、モノホスファート、ジホスファートおよびトリホスファートからなる群より選択される、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が
【化２１】
である、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２２】
である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１２が−Ｃ≡Ｎであり、かつ、Ｒ１３が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルアミノカルボニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１２およびＲ１３の両方が、場合により置換されたＣ１〜８オルガニルカルボニル、または、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
ｍが２であり、Ｒ１２およびＲ１３の両方が、場合により置換されたＣ１〜８アルコキシカルボニルであり、かつ、Ｒ１４が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
下記の基：
【化２３】
が、
【化２４】
からなる群より選択される、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２５】
である、請求項３１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記−Ｎ−連結アミノ酸が、下記の構造：
【化２６】
（式中、
Ｒ１５は水素または場合により置換されたＣ１〜４アルキルである；
Ｒ１６は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリール（Ｃ１〜６アルキル）、および、場合により置換されたハロアルキルからなる群より選択される；
Ｒ１７は水素または場合により置換されたＣ１〜６アルキルである；かつ
Ｒ１８は、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ６アリール、場合により置換されたＣ１０アリール、および、場合により置換されたＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択される）
を有する、請求項２７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１５が水素であり、かつ、Ｒ１８が、場合により置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１０およびＲ１１の少なくとも１つが
【化２７】
である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１０およびＲ１１がともに
【化２８】
であり、かつ、それぞれのＲ１２、それぞれのＲ１３、それぞれのＲ１４およびそれぞれのｍが同じまたは異なることができる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１０およびＲ１１がともにＯ−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６およびＲ７の少なくとも１つが−ＯＲａ１または−Ｏ−連結アミノ酸であり、かつ、Ｒａ１が水素である、請求項２７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパルタート、システイン、グルタマート、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンからなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
前記−Ｏ−連結アミノ酸が、−Ｏ−連結α−アミノ酸、−Ｏ−連結β−アミノ酸、−Ｏ−連結γ−アミノ酸および−Ｏ−連結δ−アミノ酸からなる群より選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｂ１が、
【化２９】
（式中、
ＲＡ１は水素またはハロゲンである；
ＲＢ１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換されたＣ３〜８シクロアルキルである；
ＲＣ１は水素またはアミノである；
ＲＤ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；
ＲＥ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択される；かつ
Ｙ１はＮまたはＣＲＦ１であり、ただし、ＲＦ１は、水素、ハロゲン、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたＣ２〜６アルケニル、および、場合により置換されたＣ２〜６アルキニルからなる群より選択することができる）
からなる群より選択される、請求項２７〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ２がメチルまたはＣＦ３であり、かつ、Ｒ３が水素である、請求項２７〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８がメチルである、請求項２７〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
請求項１〜４８のいずれか一項に記載される化合物と、医薬的に許容され得るキャリア、希釈剤、賦形剤またはそれらの組合せとを含む医薬組成物。
【請求項５０】
新生物疾患、ウイルス性疾患または寄生虫疾患を処置することにおける使用のための、請求項１〜４８のいずれか一項に記載される化合物または請求項４９に記載される医薬組成物。
【請求項５１】
前記使用がガンの処置である、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５２】
前記使用が白血病の処置である、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５３】
前記使用が、ウイルス感染症を処置することである、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５４】
前記ウイルス感染症が、アデノウイルス、アルファウイルス科ウイルス、アルボウイルス属ウイルス、アストロウイルス属ウイルス、ブニヤウイルス科ウイルス、コロナウイルス科ウイルス、フィロウイルス科ウイルス、フラビウイルス科ウイルス、ヘパドナウイルス科ウイルス、ヘルペスウイルス科ウイルス、アルファヘルペスウイルス亜科ウイルス、ベータヘルペスウイルス亜科ウイルス、ガンマヘルペスウイルス亜科ウイルス、ノーウォークウイルス、アストロウイルス科ウイルス、カリシウイルス科ウイルス、オルトミクソウイルス科ウイルス、パラミクソウイルス科ウイルス、パラミクソウイルス属ウイルス、ルブラウイルス属ウイルス、麻疹ウイルス属ウイルス、パポバウイルス科ウイルス、パルボウイルス科ウイルス、ピコルナウイルス科ウイルス、アフトウイルス科ウイルス、カルジオウイルス科ウイルス、エンテロウイルス科ウイルス、コクサッキーウイルス、ポリオウイルス、ライノウイルス科ウイルス、フィコドナウイルス科（Ｐｈｙｃｏｄｎａｖｉｒｉｄａｅ）ウイルス、ポックスウイルス科ウイルス、レオウイルス科ウイルス、ロタウイルス属ウイルス、レトロウイルス科ウイルス、Ａ型レトロウイルス属ウイルス、免疫不全ウイルス、白血病ウイルス、トリ肉腫ウイルス、ラブドウイルス属ウイルス、ルビウイルス科ウイルスおよびトガウイルス科ウイルスからなる群より選択されるウイルスによって引き起こされる、請求項５３に記載の化合物または組成物。
【請求項５５】
前記使用がＣ型肝炎ウイルス感染症またはＨＩＶウイルス感染症の処置である、請求項５３に記載の化合物または組成物。
【請求項５６】
前記使用が、寄生虫疾患を処置することである、請求項５０に記載の化合物または組成物。
【請求項５７】
前記使用がシャーガス病の処置である、請求項５６に記載の化合物または組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１２−５２１３５９（Ｐ２０１２−５２１３５９Ａ）
【公表日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０１０１１（Ｐ２０１２−５０１０１１）
【出願日】平成２２年３月１９日（２０１０．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８０４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０８１４０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０７０４２６０４）アリオス バイオファーマ インク． (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月１３日（２０１２．９．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月１９日（２０１０．３．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８０４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１０８１４０
【国際公開日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【出願人】（５０７０４２６０４）アリオス バイオファーマ インク． (4)
【Ｆターム（参考）】
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