【課題】ソラレンでは光架橋できない配列に対して架橋可能であって、ソラレンより長波長の光を用いて光架橋可能な光反応性架橋剤の提供。
【解決手段】３位において、置換していてもよいビニル基により置換された、カルバゾリル基と糖類基、多糖類基等とが、カルバゾリル基の１位において結合してなる化合物。糖類基の具体例としては、以下の式で示される。
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【課題】デオキシヌクレオシド及びデオキシヌクレオシド前駆体を、あてにならない天然起源物に依存することなく、安価な市販されている化合物から出発して、生合成により製造する手段及び方法を提供すること。
【解決手段】２’−デオキシヌクレオシド又は２’−デオキシヌクレオシド前駆体の、下記式(Ｉ)の化合物
【化１】


若しくはその塩又はそれらの保護形態からの、脱カルボキシル化工程を含む方法における製造方法。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表されるキノロン化合物からなる。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染および心血管疾患に関連した状態を含む多数の状態を処置するための治療薬剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるインドール誘導体化合物。


（ここで１位の置換基は、例えばペントフラノシル基およびペントピラノシル基等である）。 （もっと読む）

本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

治療化合物の不活性化の原因である脱アミノ化酵素を阻害するために使用される化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】Ａ）２，３，５−トリ−Ｏ−アリール若しくはアルキル４−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、４水酸基位で反応させ、対応する１，４−ジチオ−Ｄ−アラビノフラノシドを製造し；Ｂ）工程Ａ）からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するＯ−アセチル−４−チオ−Ｄ−アラビノフラノースを形成し；Ｃ）工程Ｂ）からの前記Ｏ−アセチル−４−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、５−アザ化合物、６−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する４−チオ−α，β−Ｄ−アラビノフラノシル化合物を形成し；Ｄ）工程Ｃ）からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して；そしてＥ）工程Ｄ）のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る：ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ^１及びＱ^２は本願明細書に定義する通りである。）の化合物とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び特にＨＣＶ感染症の治療又は予防用医薬におけるその使用を開示する。
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【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−Ｎ−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体（ＳＧＬＴ）に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


（式中、R¹はフッ素または塩素であり、R²は水素またはフッ素である。） （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


（式中、環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Ｘは炭素または窒素、Ｙは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１または２）、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、ＹはＸを含む環に結合し、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Ａと環Ｂが置換されていてもよいベンゼンのとき、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。） （もっと読む）

【課題】優れた抗ウイルス活性を有し、ウイルス感染の治療剤として有用である、ピラジン誘導体またはその塩の製造中間体の提供。
【解決手段】一般式


「式中、Ｒ２１は、カルバモイル基、カルボキシル基等を；Ｒ２２は、保護されていてもよいヒドロキシル、アミノ基等を示す。」で表されるフルオロピラジン誘導体またはその塩。該化合物は、また、抗ウイルス作用を持つ６−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−ピラジンカルボキサミドに代表されるフルオロピラジンカルボキサミド誘導体を工業的に製造する際の中間体としても有用である。 （もっと読む）

【課題】構造が特定されたα体またはβ体のＮ−ピラノシル−トリプトファンを大量に製造し、それをもとに抗体を作成する方法を提供すること。
【解決手段】ピラノース化合物と３−ピラジル−インドール化合物とを第一の塩基の存在下で反応させて１−ピラノシル−３−ピラジル−インドール化合物を得て、さらに上記１−ピラノシル−３−ピラジル−インドール化合物を酸で処理した後に、水素添加触媒で処理し、さらに第二の塩基で処理することによってＮ−ピラノシル−トリプトファンを合成し、それをもとに抗体を作成すること。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】抗糖尿病薬として有用な新規ピラゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式で表されるピラゾール誘導体又はその類縁体を提供する。
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単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。

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本発明は、Ａｋｔ／ＰＫＢ経路の阻害のための材料および方法に関する。１つの実施形態において、本発明の化合物は、Ａｋｔタンパク質のキナーゼ活性および／またはリン酸化レベルを阻害する。本発明は、式Ｉの化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、Ａｋｔタンパク質の発現が上昇されるかまたは構成的に活性のある癌細胞または他の細胞を阻害または殺傷する方法にも関する。本発明は、人または動物に対して式Ｉの化合物の有効量を投与することを含む、人または動物中の癌または腫瘍を治療する方法にも関する。 （もっと読む）