【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

【課題】CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れた新規な化合物及びこれを有効成分とする医薬組成物、高尿酸血症治療薬の提供。
【解決手段】次式の一般式 (Ｉ)：


[式中、---は一重結合又は二重結合、n及びwは0〜5、Ｌは−NH−,アルケニレン基等である。Ａ及びＢは、特定の置換基である。]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。またこれを有効成分とする医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、多様な薬剤適用を有する、例えばウイルス感染の処置および／または予防のための、新規な式（Ｉ）


のヌクレオシド化合物に関する。
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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、またはその薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


（式中、R¹はハロゲンまたはアルキルであり、R²は水素またはハロゲンであり、Arはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ヒドロキシ、フェニル、ピリジル、チエニルなどで置換されていてもよい、フェニルまたはチエニル、等を表す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の新規インドール誘導体またはその薬理的に許容しうる塩：式中、Ｒ¹は、フッ素または塩素であり、Ｒ²は、水素またはフッ素である。これらは、ＳＧＬＴの阻害剤であり、糖尿病および関連疾患の治療または予防に有用である。
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ＩＡＰを阻害するＳｍａｃ模倣体。 （もっと読む）

真核生物翻訳開始因子eIF4Eを阻害するための方法および組成物を提供する。そのような方法および組成物は、単体で使用してもよく、または遺伝子療法などの、細胞増殖の阻害および／または癌の処置のための他の療法と併用してもよい。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、金属性医薬用診断薬または治療薬として使用するための金属キレート化接合体を対象とする。具体的には、本発明の接合体は、１種または複数の担体、リンカー、および置換フェニル、ピリジルまたはピリミジル誘導体を含む金属配位部分を含む。一実施形態において、この金属配位部分は、少なくとも１つの任意選択で置換された１，３−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシピリジル、２，４−ジヒドロキシピリジル、４，６−ジヒドロキシピリミジル、１，３−ジチオールフェニル、３，５−ジチオールピリジル、２，４−ジチオールピリジル、４，６−ジチオールピリミジルなどを含む。 （もっと読む）

【課題】新規ピラゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、糖尿病治療薬として用いる下記式で表されるピラゾール-O-グリコシド誘導体又はそれらの類縁体を提供する。
【化１】
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本発明は、新規インドロピロロカルバゾール誘導体である、
一般式［Ｉ］：


［式中、
Ａは、Ｏ、ＮＨ、又はＣＨ_２であり、
Ｒ_１は、単結合、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基などであり、
Ｒ_２は、フェニル基、ナフチル基、又はＮ、Ｓ若しくはＯを少なくとも１個含む５員環若しくは６員環である芳香族若しくは脂肪族複素環であり（ここで、該フェニル基、該ナフチル基、該芳香族若しくは脂肪族複素環は、置換されていてもよい。）、
Ｇは、五単糖基又は六単糖基である。］で示される化合物又はその医薬上許容される塩に関する。
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【課題】プライマー伸長反応において、非標識の伸長可能なヌクレオチドに対して大過剰を必要とせず、そしてＳａｎｇｅｒ型配列決定反応において、均一なピーク高さ分布を生成する標識ヌクレオチドターミネーター化合物の提供。
【解決手段】以下の構造：ＮＵＣ−Ｌ−Ｓ−ＬＢ／ＬＧを有するヌクレオシド／ヌクレオチド化合物であって、ここで：ＮＵＣは、核酸塩基部分Ｂを有するヌクレオシド／ヌクレオチドであり；Ｌは、堅い結合であり；Ｓは、スペーサーであり；ＬＢ／ＬＧは、結合対または標識のメンバーであり；ここで、ＮＵＣは、Ｂを介してＬに付加され、その結果、Ｂがプリンである場合、Ｌはプリンの８位に付加され、Ｂが７−デアザプリンである場合、Ｌは７−デアザプリンの７位に付加され、そしてＢがピリミジンである場合、Ｌはピリミジンの５位に付加される、ヌクレオシド／ヌクレオチド化合物。 （もっと読む）

本発明の一態様は、３'位にてホスホロアミダイト基で置換されたリボヌクレオシドに関する。一部の実施形態では、ホスホロアミダイトはアルキルホスホロアミダイトである。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、非リン酸結合は一方の鎖だけに存在する。一部の実施形態では、非リン酸結合は両方の鎖に存在する。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の一方に結合している。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の両方に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも１つの修飾糖部分を含む。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、リガンドはオリゴヌクレオチド鎖に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾糖部分を含む。 （もっと読む）

【課題】ヒダントサイジンの新規製造法の提供。
【解決手段】１，９−ジアザ−２，１１−ジオキサ−５，６−イソプロピリデンジオキシトリシクロウンデカン−８，９−ジオン誘導体に、酸存在下、ラネー触媒を用いて水素添加することにより、一般式（Ｖ）


で表わされる化合物を製造する［Ｒ¹ 、Ｒ² ＝Ｈ、アルキリデン基］。 （もっと読む）

記載されている塩基で修飾されたヌクレオシド、又は医薬として許容し得るその塩若しくはプロドラッグをフラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルスの処置上有効な量投与することを含む、フラビウイルス、ペスチウイルス又はヘパシウイルスに感染している宿主を治療するための方法及び組成物が提供される。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発の医薬組成物は、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物または１種以上のこのような化合物の混合物の治療有効量とを含有する。本発明の、哺乳動物のＨＣＶを治療する方法は、ＨＣＶと診断されたかＨＣＶを発症する危険がある哺乳動物に、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物またはこのような化合物の１種以上の混合物の治療有効量とを含有する医薬組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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【課題】不斉誘導化法における光学分割において、対象とするキラル化合物のキラル中心が、誘導した不斉誘導化試薬のキラル中心から構造的に離れた場合においても効果的にキラル分析することのできる不斉誘導化試薬を提供すること。
【解決手段】 次式（１）
【化１】


（式中、Ｒはアセチル基、ベンゾイル基またはメチル基を示し、ＸおよびＹのいずれか 一方は水素原子を示し且つ他方はアセトキシル基、ベンゾイルオキシ基、臭素原子また はメトキシ基を示す）
で表される蛍光性不斉誘導化試薬として有用な糖化合物、および該糖化合物を用いた不斉識別方法。 （もっと読む）

本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）