【課題】Ｃ型肝炎ウィルス感染などのフラビウィルス科ウィルス感染の予防および治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される


１’、２’、３’または４’−分岐ヌクレオシドの２’および／または３’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中、Ａは、式ＩＩａもしくはＩＩＩａの抗マラリア活性を有する分子の残基または生物学的利用能を促進する残基を表し；Ｂは潜在的に置換されるシクロアルキル基を表しまたはＢは置換することのできる二環式もしくは三環式基を表しまたはＢは単結合もしくはアルキレン鎖を介して一緒に結合している２個のシクロアルキル基を表し；ｍおよびｎは互いに独立に０、１または２を表し；Ｒ_５は水素原子、アルキル、シクロアルキルまたはＣ_１−３−アルキレン−シクロアルキル基を表し；Ｚ_１およびＺ_２はアルキル基を表し、基Ｚ_１＋Ｚ_２＋Ｃ_ｉ＋Ｃ_ｊは、Ｚ_１またはＺ_２の１つが単結合を表すことができる、単環式または多環式構造を表し；Ｒ_１およびＲ_２は、同じでありまたは異なっており、水素原子または水溶解性を高めることのできる官能基を表し；Ｒ_ｘおよびＲ_ｙは、４から８個の連結を含む環状過酸化物を一緒になって形成し、環状構造において１個または２個の追加酸素原子を含み、１つまたは複数のＲ_３基で置換されることができる。）に相当する、塩基としての（または酸の）付加塩としての、水和物または溶媒和物としての、ラセミ体、異性体およびこれらの混合物における、加えてこれらのジアステレオ異性体およびこれらの混合物における二元分子に関する。調製方法および抗マラリア活性を有する医薬としての使用。
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経口投与可能で、部位特異的（結腸性）な、吸着剤を含む粒子状送達系を開示する。結腸に特異的に送達されると、これらは結腸に存在する、またはこれらが到達した様々な物質を除去することができる。送達系を用いた治療法、および送達系の調製法も開示する。粒子状送達系は、粒子中および／または上に封入された吸着剤マトリクスをベースとし、粒子は吸着剤を結腸に選択的に送達する。代表的な薬物送達デバイスとしてペクチンビーズが挙げられるが、これは亜鉛および／またはカルシウムなどの金属イオンで場合により架橋されてもよい。送達系は吸着剤を保護し、また、上部胃腸（ＧＩ）管でのこの吸着効果を予防する。粒子がペクチンからなり、ビーズが結腸に投与されると、結腸中の特定のペクチン分解酵素がペクチンを崩壊させて、吸着剤を放出させて完全に活性化させる。その後、結腸に存在する抗生物質、毒素、および他の吸収可能な物質は、吸着剤中または上に吸着されることにより不活性化する。 （もっと読む）

経口投与され、及び大腸内で活性成分を放出する薬物送達装置が開示される。一実施形態において、活性成分は、マクロライド、キノロン及びβラクタム含有抗生物質などの抗生物質を不活化する活性成分である。適切な活性因子の一例は、β−ラクタマーゼなどの酵素である。別の実施形態において、活性因子は、クローン病、過敏性腸症候群潰瘍性大腸炎、結腸直腸癌又は便秘などの大腸疾患を特異的に治療する活性因子である。薬物送達装置は、カルシウムで架橋され、及びポリエチレンイミンで網状化されたペクチンのビーズの形態である。ポリエチレンイミンの高い架橋密度は、活性成分の相当量を大腸に直接投与できるように、十分な時間にわたり、ペクチンビーズを安定化すると考えられる。ポリエチレンイミンの量は、有利に、ペクチンビーズの相当部分が、活性因子を放出せずに、消化管から大腸まで通過するのに十分であり、及びペクチンビーズが大腸内で十分に分解されて、活性因子の有効量を放出するのに十分でもある。
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本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）

酸化形態の官能基を還元する新規な方法。本発明は、更に詳しくは、アルデヒド、ケトン、エステル、ラクトン、ニトリルまたはホスフィンオキシド基の還元に関する。本発明による還元方法は、還元される官能基を含む基体を、ルイス酸型触媒と組み合わせて、以下の式（Ｉ）のシロキサン型化合物の存在に曝露する工程を含むことを特徴とする。


前記式（Ｉ）において、Ｒ_１およびＲ_２は、同一か異なり、アルキル、シクロアルキルまたはアリール基であり、Ｘは、０〜５０の数字である。
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本発明は、植物に対する活性、特に、マメ科植物根粒形成因子としての活性、また、植物成長刺激物質としての活性も示す、式（Ｉ）で表される合成化合物、及び、このような化合物の調製方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、抗マラリア分子残基及び／又は生物学的利用能促進残基であり、ｐ、ｐ’及びｐ”は、互いに独立して、０又は１であり、但しｐ又はｐ”の少なくとも１個は１に等しく、同じか又は異なるＹ_１及びＹ_２は、場合により１又は数個のアミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基を含むアルキレン鎖であり、Ｕは、アミン、アミド、チオアミド、スルホニル、スルホネート、スルホンアミド、カルボニル、チオカルボニル、カルボキシル、チオカルボキシル、エーテル又はチオエーテル基であり、Ｚ_１及びＺ_２はアルキレン基を表わすか又はＺ_１とＺ_２は多環構造を表わし、Ｒ_ｘ及びＲ_ｙは一緒になって４−８個の環成員を含む環状ペルオキシドを形成し、環構造内に１又は２個の付加的な酸素原子を含む。］の二元分子に関する。抗マラリア薬の形態の本発明の二元分子を製造し、使用するための方法も開示する。
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本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）