Ｃ型肝炎を含むフラビウイルス関連疾患を治療するためのプリンヌクレオシド類似体
本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（Ｉ）：
【化１】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩またはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ＸがＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニルおよび／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であって；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＣ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化２】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項２】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（ＩＩ）：
【化３】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せであってもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化４】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項３】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、有効量の式（ＩＩＩ）
【化５】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ＊３は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基または誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化６】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項４】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３に記載の方法。
【請求項８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３に記載の方法。
【請求項１０】
ＸがＯまたはＳである、請求項３に記載の方法。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項３に記載の方法。
【請求項１２】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（ＩＶ）：
【化７】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化８】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項１３】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】
ＸがＯまたはＳである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２１】
前記宿主が哺乳動物である、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
抗ウイルス的に有効量の前記化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを１つ以上の追加の抗ウイルス的に有効な薬剤と組み合わせて、またはこれと交互して投与することを更に含んでなる、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジンおよびベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存性翻訳阻害剤、およびリボザイムからなる群から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロンである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がＰＥＧ−インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタおよびインターフェロンガンマ−１ｂからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物が投与単位の形態のものである、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
前記投与単位が５０〜１０００ｍｇの前記化合物を含有する、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）：
【化９】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ＸがＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＣ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは任意の組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１０】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３６】
式（ＩＩ）：
【化１１】
の一般構造の化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せであってもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１２】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３７】
式（ＩＩＩ）：
【化１３】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１４】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３８】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
ＸがＯまたはＳである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
ＸがＯである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＶ）：
【化１５】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１６】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項４７】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
ＸがＯまたはＳである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＸがＯである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項３５〜３７および４６のいずれか一項に記載の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を場合によっては医薬適合性の担体、希釈剤または賦型剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項５６】
前記化合物、これらの塩またはプロドラッグが投与単位の形態のものである、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記投与単位が約０．０１〜約５０ｍｇの前記化合物を含有する、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
１つ以上の追加の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を更に含んでなる、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジンおよびベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存性翻訳阻害剤、およびリボザイムからなる群から選択される、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロンである、請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がＰＥＧ−インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−1ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタおよびインターフェロンガンマ−1ｂからなる群から選択される、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項３５〜３７および４６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための請求項３５〜５４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための薬剤を製造するための請求項３５〜５４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための請求項５５〜６７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７１】
フラビウイルスに感染した宿主の治療用の薬剤を製造するための請求項５５〜６７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７２】
前記宿主が哺乳動物である、請求項６８〜７１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７３】
哺乳動物がヒトである、請求項７２に記載の使用。
【請求項１】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（Ｉ）：
【化１】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩またはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ＸがＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニルおよび／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であって；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＣ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化２】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項２】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（ＩＩ）：
【化３】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せであってもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せてヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化４】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項３】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、有効量の式（ＩＩＩ）
【化５】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ＊３は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基または誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化６】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項４】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３に記載の方法。
【請求項６】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３に記載の方法。
【請求項７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３に記載の方法。
【請求項８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３に記載の方法。
【請求項１０】
ＸがＯまたはＳである、請求項３に記載の方法。
【請求項１１】
ＸがＯである、請求項３に記載の方法。
【請求項１２】
フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療する方法であって、
有効量の式（ＩＶ）：
【化７】
で表わされる抗ペスチウイルスまたは抗フラビウイルス性の生物学的に活性なリボフラノヌクレオシドまたはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを投与することを含んでなり、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化８】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記方法。
【請求項１３】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１９】
ＸがＯまたはＳである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２１】
前記宿主が哺乳動物である、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
前記哺乳動物がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
抗ウイルス的に有効量の前記化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを１つ以上の追加の抗ウイルス的に有効な薬剤と組み合わせて、またはこれと交互して投与することを更に含んでなる、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジンおよびベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存性翻訳阻害剤、およびリボザイムからなる群から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロンである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がＰＥＧ−インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−１ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタおよびインターフェロンガンマ−１ｂからなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記化合物が投与単位の形態のものである、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
前記投与単位が５０〜１０００ｍｇの前記化合物を含有する、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項１〜３および１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
式（Ｉ）：
【化９】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ｎは０〜２であり；
ＸがＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２である場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）
であり；
ＸがＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、またはＳＣＨ−ハロゲンである場合には、
各Ｒ１およびＲ１’は、独立してＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｈ）＝Ｎ−ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ（アルキル）、またはＣ（Ｓ）Ｎ（アルキル）２（ここでアルキル、アルケニル、および／またはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は独立してＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＣ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは任意の組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１０】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；
但し、ＸがＳである場合には、この化合物は５−（４−アミノ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−７−イル）−２−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−チオフェン−３−オールまたは７−（４−ヒドロキシ−５−ヒドロキシ−メチル−テトラヒドロ−チオフェン−２−イル）−３，７−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｄ］［１，２，３］トリアジン−４−オンでない）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３６】
式（ＩＩ）：
【化１１】
の一般構造の化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
Ｘ＊はＣＹ３であり；
Ｙ３は水素、アルキル、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、ＣＦ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（アルキル）、または−ＣＯＮ（アルキル）２であり；
ＲはＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートであり；
Ｒ１はＨ、ＯＨ、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、アジド、シアノ、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、−Ｏ（アルキニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨ（低級アルキル）、−Ｎ（低級アルキル）２、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（アシル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２（ここで、アルキル、アルケニル、および／またはアルキニル上の任意の置換は１つ以上のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシまたはアルキルチオ基による任意の組合せであってもよい）であり；
各Ｒ２およびＲ３は、独立してＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、Ｎ３、場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、ハロゲン化アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（アルキニル）、アミノ酸残基または誘導体、プロドラッグまたはインビボでＯＨを提供する脱離基、またはＯ、Ｓおよび／またはＮを単独もしくは組合せでヘテロ原子として独立して有する場合によっては置換されている３〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２’およびＲ３’は、独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり、３’−ＣにおけるＲ３もＯＨであってもよく；および
塩基は
【化１２】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３７】
式（ＩＩＩ）：
【化１３】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ２’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１４】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項３８】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４１】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４２】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４４】
ＸがＯまたはＳである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４５】
ＸがＯである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＶ）：
【化１５】
の一般構造で表わされる化合物またはこれらの薬理学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグであって、
式中、
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊は、独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネート；場合によっては置換されているアルキル、低級アルキル、場合によっては置換されているアルケニルまたはアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（アルキニル）、脂質、リン脂質、炭水化物、ペプチド、コレステロール、アミノ酸残基もしくは誘導体、またはインビボ投与される場合Ｈまたはホスフェートを提供する能力のある他の医薬適合性の脱離基であり；
ＸはＯ、Ｓ［Ｏ］ｎ、ＣＨ２、ＣＨＯＨ、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アルケニル、ＣＨ−アルキニル、Ｃ−ジアルキル、ＣＨ−Ｏ−アルキル、ＣＨ−Ｏ−アルケニル、ＣＨ−Ｏ−アルキニル、ＣＨ−Ｓ−アルキル、ＣＨ−Ｓ−アルケニル、ＣＨ−Ｓ−アルキニル、ＮＨ、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、Ｎ−アルキニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルケニル、Ｓ（Ｏ）Ｎ−アルキニル、ＳＣＨ−ハロゲン、またはＣ−（ハロゲン）２（ここで、アルキル、アルケニルまたはアルキニルは場合によっては置換されていてもよい）であり；
ｎは０〜２であり；
各Ｒ３’は独立してＨ；場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またアルキニル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（低級アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−ＯＨ、−Ｏ（アシル）、−Ｏ（低級アシル）、−Ｏ（アルキル）、−Ｏ（低級アルキル）、−Ｏ（アルケニル）、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、特にＣＦ３、アジド、シアノ、ＮＯ２、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（アルケニル）、−Ｓ（アルキニル）、ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−ＮＨ（アシル）、または−Ｎ（アシル）２であり；および
塩基は
【化１６】
（式中、
各Ｒ’およびＲ”は、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ３、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ＮＨ２、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキルスルホニル、（Ｃ１−４アルキル）０−２アミノメチルであり；
各ＷはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ＳＨ、Ｏ−アルキル、Ｓ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ４、Ｏ−アシル、Ｓ−アシル、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＮＯ２、Ｎ３、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＮＨ−シクロアルキル、ＮＨ−アシル、ＮＨ＝ＮＨ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２であり；および
各Ｒ４は独立してＨ、アシル、またはＣ１−６アルキルであり；
各ＺはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｎ−シクロアルキル、アルコキシ、ＣＮ、ＳＣＮ、ＯＣＮ、ＳＨ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＨ＝ＮＨ、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（アルキル）、またはＣＯＮ（アルキル）２である）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項４７】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、ＣＦ３、アジド、またはシアノである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３’が場合によっては置換されているアルキル、アルケニル、またはアルキニル；ハロゲン、ハロゲン化アルキル、ＣＨ３、またはＣＦ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３’がＣＨ３またはＣＦ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、モノ−、ジ−、またはトリホスフェート、安定化ホスフェート、またはホスホネートである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒ、Ｒ２＊、およびＲ３＊が独立してＨ、アシル、またはアミノ酸アシル残基である、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
ＸがＯまたはＳである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５４】
ＸがＯである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５５】
請求項３５〜３７および４６のいずれか一項に記載の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を場合によっては医薬適合性の担体、希釈剤または賦型剤と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項５６】
前記化合物、これらの塩またはプロドラッグが投与単位の形態のものである、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記投与単位が約０．０１〜約５０ｍｇの前記化合物を含有する、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記投与単位が錠剤またはカプセルである、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
１つ以上の追加の抗ウイルス的に有効量の前記化合物を更に含んでなる、請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロン、リバビリン、インターロイキン、ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジンおよびベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオエートオリゴデオキシヌクレオチド、ＩＲＥＳ依存性翻訳阻害剤、およびリボザイムからなる群から選択される、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がインターフェロンである、請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】
前記追加の抗ウイルス的に有効な薬剤がＰＥＧ−インターフェロンアルファ２ａ、インターフェロンアルファコン−１、天然インターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンベータ−1ａ、オメガインターフェロン、インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ、インターフェロンタウ、インターフェロンデルタおよびインターフェロンガンマ−1ｂからなる群から選択される、請求項６１に記載の医薬組成物。
【請求項６３】
前記化合物が実質的に純粋な形態のものである、請求項３５〜３７および４６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項６４】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｄ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
前記化合物が少なくとも９０重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６７】
前記化合物が少なくとも９５重量％の前記β−Ｌ異性体である、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６８】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための請求項３５〜５４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための薬剤を製造するための請求項３５〜５４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
フラビウイルスに感染した宿主を治療するための請求項５５〜６７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７１】
フラビウイルスに感染した宿主の治療用の薬剤を製造するための請求項５５〜６７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項７２】
前記宿主が哺乳動物である、請求項６８〜７１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７３】
哺乳動物がヒトである、請求項７２に記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２００７−５０１１８５（Ｐ２００７−５０１１８５Ａ）
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２０９４０（Ｐ２００６−５２０９４０）
【出願日】平成１６年７月２６日（２００４．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００２７０３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９４１８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５０２４２３８０８）イデニクス（ケイマン）リミテツド (16)
【出願人】（５０１１７８４５５）サントル・ナシオナル・ドウ・ラ・ルシエルシユ・シアンテイフイク (9)
【出願人】（５０２４５１２９２）リユニベルシテ・モンペリエ・ドウー (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月２６日（２００４．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００２７０３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９４１８
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（５０２４２３８０８）イデニクス（ケイマン）リミテツド (16)
【出願人】（５０１１７８４５５）サントル・ナシオナル・ドウ・ラ・ルシエルシユ・シアンテイフイク (9)
【出願人】（５０２４５１２９２）リユニベルシテ・モンペリエ・ドウー (1)
【Ｆターム（参考）】
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