本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


（式中、環Ａ及び環Ｂは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Ｘは炭素または窒素、Ｙは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１または２）、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、ＹはＸを含む環に結合し、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Ａと環Ｂが置換されていてもよいベンゼンのとき、Ｚは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。） （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１およびＲ_２が本明細書において定められているいずれかの意味を有する式（Ｉ）の化合物およびその塩、ならびに、そのような化合物を含む組成物およびそのような化合物を利用する治療方法を提供する。１つの態様においては、本発明の化合物は、インビトロおよびインビボの両方のケースにおいて、細胞増殖を阻害するために使用することができる。１つの実施形態においては、本発明の化合物は、腫瘍／癌細胞を有効量のそのような化合物と接触させることにより腫瘍／癌細胞の細胞増殖を阻害するために使用することができる。
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【課題】現在利用可能なローダミン色素より実質的に狭い発光スペクトル領域
を有するローダミン色素のクラス、および現存のローダミン色素に比べて赤色側
に約１５ｎｍまでシフトした吸収スペクトルを有するローダミン色素のクラスを
提供する。
【解決手段】デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌ
クレオチドを含む４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識化された試薬。
ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント解析法、ならびにこの
ような色素化合物および試薬を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ／ＰＫＢ経路の阻害のための材料および方法に関する。１つの実施形態において、本発明の化合物は、Ａｋｔタンパク質のキナーゼ活性および／またはリン酸化レベルを阻害する。本発明は、式Ｉの化合物の有効量と細胞を接触させることを含む、Ａｋｔタンパク質の発現が上昇されるかまたは構成的に活性のある癌細胞または他の細胞を阻害または殺傷する方法にも関する。本発明は、人または動物に対して式Ｉの化合物の有効量を投与することを含む、人または動物中の癌または腫瘍を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】単純ヘルペス、好ましくは口唇ヘルペスおよび陰部ヘルペスの感染症再発を防止するために有効な手段を提供すること。
【解決手段】単純ヘルペスウイルスに感染した個体に対して、メコバラミン（Mecobalamin,Ｃ63Ｈ91ＣｏＮ13Ｏ14Ｐ、分子量1344.4）を有効成分として含有する単純ヘルペス感染症予防剤及び単純ヘルペス感染症予防用食品。また、単純ヘルペス感染症予防剤又は単純ヘルペス感染症予防用食品を製造するための、メコバラミンの使用。 （もっと読む）

記載の塩基修飾ヌクレオシド、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス治療量を投与することを含む、フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルスに感染した宿主を治療するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、全般的に化学および放射性核種画像の分野に関する。より具体的には、本発明は、Ｎ４化合物および誘導体を含む組成物、キット、ならびに画像化法および療法に関する。本化合物は、金属原子にキレート化することができる。前記金属原子は、放射性ではない。前記金属原子は、銅、コバルト、白金、鉄、ヒ素、レニウム、またはゲルマニウムであってよい。前記化合物は、放射性核種にキレート化することができる。前記放射性核種は、特定の実施形態では、^６８Ｇａ、^９０Ｙ、^９９ｍＴｃ、^６８Ｇａ、または^１８８Ｒｅからなる群から選択される。前記放射性核種は^９９ｍＴｃであってよい。本化合物は、医薬組成物に含まれ得る。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染治療するのに有用な化合物に関し、特に、爪真菌症および／または皮膚真菌感染の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性であり、患者と接触した場合に、真菌に感染した皮膚、爪、毛、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が達することができるようにする特性を有する化合物に関する。特に、本化合物は、爪板への浸透を容易にする物理化学的特性を有する。
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【課題】 蛍光特性に優れると共に、蛍光スペクトルが長波長シフトした、核酸塩基の誘導体を提供する。
【解決手段】 ヌクレオシド誘導体は（２−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−ジヒドロピロロピリミドピリミジンジオン等のピリミドピリミジンを有するヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科(Flaviviridae)ウイルスに属するウイルスにより少なくとも一部媒介される、哺乳動物におけるウイルス感染症において有用である新規化合物に向けられている。その組成物の局面のひとつにおいて、本発明は、式(I)の化合物に向けられている。

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式(I)の三環式ヌクレオシド化合物、ならびにフラビウイルス科のウイルスにより少なくとも一部媒介されるウイルス感染症の治療のためのその方法が開示されている。

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本発明は、式：［式中、Ｒは未置換のピリジル基、フリル基又はチエニル基を示し、ｍは１〜３の整数を示し、Ｇはβ−Ｄ−グルコピラノシル基を示し、インドロピロロカルバゾール環上のヒドロキシ基の置換位置は１位と１１位又は２位と１０位である］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、及びそれを有効成分として含有する抗腫瘍剤に関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）：（式中、Ｒは、無置換又はヒドロキシメチル基で置換されたピリジルメチル基を表す。）で示される結晶形態の６−Ｎ−ピリジルメチルアミノ−１２，１３−ジヒドロ−２，１０−ジヒドロキシ−１２−β−Ｄ−グルコピラノシル−５Ｈ−インドロ［２，３−ａ］ピロロ［３，４−ｃ］カルバゾール−５，７（６Ｈ）−ジオンの遊離塩基、その医薬上許容される塩又はその溶媒和物に関する。
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癌治療を必要とする対象における癌の治療方法であって、治療有効量のエドテカリンを、カペシタビン又はドセタキセルと組み合わせて該患者に投与することを含む、前記方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１〜Ｒ_６およびＸが記載される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物（例えば哺乳動物）に投与することを含む、動物におけるウイルス感染を治療するための方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物に投与することを含む、動物におけるＨＣＶを治療するための方法を提供する。

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本発明は、ウイルス疾患および癌の治療のための化合物および方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｚは、明細書中に定義されたような式Ｕ−Ｖで示される基であり；Ｗ₁は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し；Ｗ₂は、明細書中に定義されたような基であり；Ｘ₁、Ｘ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し；Ｙ₁、Ｙ₂は、それぞれ、水素原子を表すか、またはＸ₁およびＹ₁、Ｘ₂およびＹ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基を表し；Ｒ₁は、明細書中に定義されたような基であり；Ｑは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなＮＲ₂基を表す］で示される化合物に関する。
【化１１５】

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