説明

抗ウィルス剤としての非天然塩基を有するヌクレオシド

記載の塩基修飾ヌクレオシド、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス治療量を投与することを含む、フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルスに感染した宿主を治療するための方法及び組成物を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
宿主におけるペスチウィルス、フラビウィルス又はヘパシウィルス感染を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(i)のヌクレオシド化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前記方法:
【化1】

(式中、Wは、Oであり;
Q1は、RがH又はハロゲンであるC-Rであり;
Q3は、RがH又はハロゲン、好ましくはFであるC-Rであり;
Q4及びQ6は、それぞれ独立に、N、C-H又はN-Hであり;
Q5は、RがNR4R5、NHR4又はNH2であるC-Rであり;
Q9及びQ10は、それぞれ独立に、Cであり;
Zは、式(IV):
【化2】

であり、
Xは、O、S又はN-Hであり;
R1、R2及びR3は、それぞれ独立に、H、任意に置換されたホスフェート又はホスホネート、アシル、アルキル又はアミノ酸であり;
R8及びR11は、それぞれ独立に、H、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード又はO(アルキル)であり;
R6及びR10は、それぞれ独立に、H、アルキル若しくはハロ置換アルキル、Cl、F、Br又はIであり;
R12は、Hであり;
各R4及びR5は、それぞれ独立に、H、アシル又はアルキルである。)。
【請求項2】
Q1は、RがHであるC-Rであり;
Q3は、RがハロゲンであるC-Rであり;
Q4及びQ6は、それぞれ独立に、Nであり;
Zは、式(IV)であり、Xは、Oであり、R1、R2、R3、R8、R10及びR11は、それぞれ独立に、Hであり、R6は、低級アルキルである、請求項1記載の方法。
【請求項3】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(xviii)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効治療量を投与することを含む、前記方法:
【化3】

(式中、Q1、Q4及びQ6は、それぞれ独立に、C-R又はNであり;
Q3及びQ5は、それぞれ独立に、C-R又はNであり;
Q9及びQ10は、それぞれ独立に、Cであり;
Zは、式(III):
【化4】

であり、
Xは、O、S、又はRがHであるN-Rであり;
R1は、H、任意に置換されたホスフェート又はホスホネート、アシル、アルキル又はアミノ酸であり;
R6及びR10は、H、アルキル若しくはハロ置換アルキル、クロロ、ブロモ、フルオロ又はヨードであり;
R8及びR11は、それぞれ独立に、H、OH、アルキル、アルケニル、アルキニル、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード又はO(アルキル)であり;
R12は、Hであり、
Rは、それぞれ独立に、H、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ニトロ、シアノ、OH、エーテル、NH2、アミド、SH、チオアルキル、CF3、CH2OH、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、C(=O)OH、C(=O)Oアルキル若しくはアリール、C(=O)-アルキル、C(=O)-アリール、C(=O)-アルコキシアルキル、C(=O)NH2、C(=O)NHアルキル、C(=O)N(アルキル)2又はN3である。)。
【請求項4】
Q1、Q4及びQ6は、それぞれ独立に、C-Rであり;
Q3及びQ5は、それぞれ独立に、Nであり;
Xは、Oであり;
R1は、Hであり;
R8及びR11は、それぞれ独立に、H又は低級アルキルであり;
R6は、低級アルキルであり;
R10は、H又はアルキルである、請求項3記載の方法。
【請求項5】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(B)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化5】


【請求項6】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(C)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化6】


【請求項7】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(E)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化7】


【請求項8】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(M)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化8】


【請求項9】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(N)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化9】


【請求項10】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(O)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化10】


【請求項11】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法であって、前記宿主に対して、式(Q)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの有効治療量を、任意に医薬として許容し得る担体で投与することを含む、前記方法:
【化11】


【請求項12】
式(B)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化12】


【請求項13】
式(C)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化13】


【請求項14】
式(E)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化14】


【請求項15】
式(M)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化15】


【請求項16】
式(N)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化16】


【請求項17】
式(O)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化17】


【請求項18】
式(Q)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル
【化18】


【請求項19】
請求項12〜18のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステル、及び医薬として許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項20】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための方法における、請求項12〜18のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの、任意に医薬として許容し得る担体での使用。
【請求項21】
フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス感染に感染した宿主を治療するための医薬品の製造における、請求項12〜18のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくはエステルの、任意に医薬として許容し得る担体での使用。

【公表番号】特表2008−535932(P2008−535932A)
【公表日】平成20年9月4日(2008.9.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−520982(P2008−520982)
【出願日】平成18年3月9日(2006.3.9)
【国際出願番号】PCT/IB2006/002550
【国際公開番号】WO2007/144686
【国際公開日】平成19年12月21日(2007.12.21)
【出願人】(502423808)イデニクス(ケイマン)リミテツド (16)
【出願人】(505074285)セントレ ナショナル デ ラ レチャーチェ シャーティフィック (15)
【Fターム(参考)】