β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】予期しない収率の減少を生じることなく、光連結が可能な光応答性核酸類の提供。
【解決手段】塩基部分として、式Ｉ（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＨを示し、Ｒ1及びＲ2は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アシル基、シアノ基、カルボキサミド基、アルコキシカルボニル基等を示す。）を代表例として表される核酸類。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】5-アザシトシンヌクレオシド、例えば、アザシチジンやデシタビンを合成する方法を提供する。
【解決手段】スルホン酸触媒の存在下にシリル化5-アザシトシンと式の保護D-リボフラノースとをカップリングする工程を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒはそれ自体既知の除去可能な置換基であり、そしてＲ_１は除去可能な置換基である］の化合物を準備し、さらに式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ_２は保護基、好ましくはトリメチルシリル（ＴＭＳ）−残基である］のシリル化された塩基を準備し、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を一緒に適切な無水溶媒中で適切な触媒の存在下に反応させ、そして化合物２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を得るために、得られる化合物から置換基Ｒを除去することにより２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を製造する方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩または強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれるこを特徴とする方法。
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本発明は、以下のような式（Ｉ）の化合物またはその薬学的な塩に関し、式中、ＲはＨ、Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、Ｒ_１は、交差する断続線がＲｉを式（Ｉ）の分子に連結して形成される結合を示すところであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立してＯＨまたはＨであり、ただしＲ_２およびＲ_３は同時にＯＨではなく、Ｒ_４は、Ｈ_５Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、ただしＲおよびＲ_４は同時にＨではなく、Ｒ_５は、一般式：ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−を有し、ｋは０〜７の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｎは０〜１０の整数である。これらの化合物の製造および使用方法も開示される。
【化１】
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本発明は、下記の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩に関する。
式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではない場合、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ_４が同時にＨではない場合、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。これらの化合物を製造および使用する方法も開示されている。

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肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）

記載の塩基修飾ヌクレオシド、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス治療量を投与することを含む、フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルスに感染した宿主を治療するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本発明は、５−アザシチジン結晶形Ｉを実質的に他の結晶形を含まない形で分離する方法に関し、５−アザシチジンは以下の式にて示される。


本発明はさらに５−アザシチジン結晶形Ｉを含む薬剤組成物を含む。
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【課題】検出可能な部分を含有する複素環式誘導体の提供。
【解決手段】以下の構造：


の核酸標識化合物であって、ここで、Ａは、Ｈ、または該核酸標識化合物を核酸に結合し得る官能基であり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ₁またはＣＨＲ₂であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、独立して、Ｈ、アルキルまたはアリールであり；Ｙは、Ｈ、Ｎ₃、Ｆ、ＯＲ₉、ＳＲ₉またはＮＨＲ₉であり、ここで、Ｒ₉はＨ、アルキルまたはアリールであり；Ｚは、Ｈ、Ｎ₃、ＦまたはＯＲ₁₀であり、ここで、Ｒ₁₀はＨ、アルキルまたはアリールであり；Ｌは、アミノアルキルであり；Ｑは、検出可能部分であり；そしてＭは、結合基であり、ここでｍは、０〜約３の範囲の整数である、核酸標識化合物。 （もっと読む）

【課題】多数の予選択遺伝子の発現をモニタリングする方法を提供すること。
【解決手段】２つ又はそれ以上の核酸試料間の核酸レベルの差異の確認方法であって、（ａ）表面に付加されたプローブオリゴヌクレオチドを包含する１つ又はそれ以上のオリゴヌクレオチドアレイを提供し；（ｂ）上記核酸試料を上記の１つ又はそれ以上のアレイとハイブリダイズして、上記核酸試料中の核酸と上記の核酸又はその部分列と相補的である上記の１つ又はそれ以上のアレイ中のプローブオリゴヌクレオチドとの間にハイブリッド二重鎖を形成し；（ｃ）上記の１つ又はそれ以上のアレイを核酸リガーゼと接触させ；そして（ｄ）ハイブリダイゼーションの上記差異が上記核酸レベルの差異を示す上記核酸試料間のハイブリダイゼーションの差異を確定する；工程を含んで成る方法。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、デシタビンの塩の他に、本明細書に記載した塩の合成方法にも関する。医薬組成物及び前記デシタビン塩を使用する方法もまた提供される。前記は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するために前記の塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス疾患および癌の治療のための化合物および方法を提供する。
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デシタビンのポリモルフを用いて新形成症状を治療するための医薬組成物及び方法が提供される。更に、前記医薬組成物の製造方法及び投与方法もまた提供される。 （もっと読む）