ホウ素含有小分子
本発明は、真菌感染治療するのに有用な化合物に関し、特に、爪真菌症および／または皮膚真菌感染の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性であり、患者と接触した場合に、真菌に感染した皮膚、爪、毛、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が達することができるようにする特性を有する化合物に関する。特に、本化合物は、爪板への浸透を容易にする物理化学的特性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成してもよく、
Ｚ１は、
【化２】
（式中、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ５は、ハロゲンおよびＯＲ８（式中、
Ｒ８は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）から選択されるメンバである）から選択されるメンバであり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数である）で表される構造を有し、
ただし、
【化３】
から選択されるメンバではない、化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＸ）
【化４】
で表される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエチルと、置換または非置換のプロピルと、置換または非置換のイソプロピルと、置換または非置換のブチルと、置換または非置換のｔ−ブチルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、任意に、置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１およびＲ２が、それらが連結する原子と一緒になって、ジオキサボロランと、置換または非置換のテトラメチルジオキサボロランと、置換または非置換のフェニルジオキサボロランと、ジオキサボリナンと、ジメチルジオキサボリナンと、ジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１が、
【化５】
から選択されるメンバであり、
Ｒ５は、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のメトキシメトキシと、置換または非置換のエトキシエトキシと、置換または非置換のテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシと、から選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ３ａがＨであり、Ｒ４ａが、メチルと、エチルと、プロピルと、ブチルと、フェニルと、ベンジルと、シアノと、から選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化６】
から選択されるメンバである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択されるメンバである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
次式
【化１１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｘは、ブロモと、ヨードと、トリフレートと、ジアゾと、から選択されるメンバであり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数である）で表される構造を有する、化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（Ｘａ）
【化１２】
で表される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、メチルと、エチルと、プロピルと、イソプロピルと、ブチルと、ｔ−ブチルと、フェニルと、ベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、置換または非置換の置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを任意に形成してもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、ヨードおよびブロモから選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３ａおよびＲ４ａが各々、Ｈと、メチルと、エチルと、プロピルと、ブチルと、フェニルと、ベンジルと、シアノと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化１３】
から選択されるメンバである構造を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択されるメンバである構造を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式
【化１８】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｌは、ＯＲ７と、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバ（式中、
Ｒ７は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）であり、
Ａは、ＯＨと、置換または非置換のモノホスフェートと、置換または非置換のジホスフェートと、置換または非置換のトリホスフェートと、
【化１９】
（式中、
Ａ１は、１から１００個のヌクレオチドを含む核酸配列である）とから選択されるメンバであり、
Ｑは、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
前記Ｑが、前記ホウ素と少なくとも１個の酸素とを含む）で表される構造を有する、化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、次式
【化２０】
（Ｍは、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバ（式中、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数である）であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍと、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバ（式中、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のアリールアルキルと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍは、０および１から選択される整数である）であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、次式
【化２１】
で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、次式
【化２２】
で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、
【化２３】
で表される構造を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、次式
【化２４】
で表される構造を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｌが、置換または非置換のアデニンと、置換または非置換のグアニンと、置換または非置換のシチジンと、置換または非置換のウラシルと、置換または非置換のチミンと、から選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌがアデニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造が、
【化２５】
から選択されるメンバである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ａ１が、ｔＲＮＡまたはｔＲＮＡの一部の核酸配列であり、前記ｔ−ＲＮＡが、配列番号１８〜６２から選択されるメンバである配列を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記ｔＲＮＡまたはｔＲＮＡの一部が、ロイシルｔＲＮＡである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ｔＲＮＡ合成酵素をさらに含み、前記化合物が、前記ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメイン（editing domain）に非共有結合的に結合される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が微生物に存在し、ただし、該微生物が、サッカロミセス・セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）と、アスペルギルス・ニガー（Aspergillus niger）と、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）と、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）と、オーレオバシディウム・プルランス（Aureobasidium pullulans）と、フザリウム・ソラニ（Fusarium solani）と、ペニシリウム・ピノフィラム（Penicillium pinophilum）と、スコプラリオプシス・ブレビカウリス（Scopulariopsis brevicaulis）と、ストレプトベルチキリウム・ワクスマニ（Streptoverticillium waksmanii）と、アルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alternata）と、クラドスポリウム・ヘルバレム（Cladosporium herbarum）と、フォーマ・ビオラセア（Phoma violacea）と、ステムフィリウム・デントリティカム（Stemphylium dentriticum）と、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）と、大腸菌（Escherichia coli）と、グリオクラディウム・ロゼウム（Gliocladium roseum）と、から選択されるメンバではない、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が真菌に存在し、ただし、該真菌が、サッカロミセス・セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）と、アスペルギルス・ニガー（Aspergillus niger）と、オーレオバシディウム・プルランス（Aureobasidium pullulans）と、フザリウム・ソラニ（Fusarium solani）と、ペニシリウム・ピノフィラム（Penicillium pinophilum）と、スコプラリオプシス・ブレビカウリス（Scopulariopsis brevicaulis）と、アルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alternata）と、クラドスポリウム・ヘルバレム（Cladosporium herbarum）と、フォーマ・ビオラセア（Phoma violacea）と、ステムフィリウム・デントリティカム（Stemphylium dentriticum）と、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）と、グリオクラディウム・ロゼウム（Gliocladium roseum）と、から選択されるメンバではない、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３９】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、ヒトまたは動物に存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、ヒトの爪の成分または動物の爪、蹄または角の成分に存在する微生物に存在する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透できるだけの十分な条件下で接触させることを含み、
前記微生物に対する前記化合物のＭＩＣが１６μｇ／ｍＬ未満であり、
前記化合物の分子量が約１００から約２００Ｄａの間であり、
前記化合物のｌｏｇ Ｐ値が約１．０から約２．６の間であり、
前記化合物の水溶解性が約０．１ｍｇ／ｍＬよりも大きいことで、前記微生物を殺滅または前記微生物の成長を阻害する、方法。
【請求項４７】
前記化合物がホウ素含有化合物を含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、次式
【化２６】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物によって生じる疾患を治療する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透して前記疾患を治療するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記微生物に対する前記化合物のＭＩＣが１６μｇ／ｍＬ未満であり、
前記化合物の分子量が約１００から約２００Ｄａの間であり、
前記化合物のｌｏｇ Ｐ値が約１．０から約２．６の間であり、
前記化合物の水溶解性が約０．１ｍｇ／ｍＬよりも大きいことで、前記疾患を治療する、方法。
【請求項５４】
前記化合物が、次式
【化２７】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ９ａがＨであり、およびＲ１２ａがＨである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５９】
化合物を爪板の外側の層から爪床まで送達させる方法であって、
爪板の前記外側の層と爪板に浸透できる化合物とを、前記爪板に浸透するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記化合物の効力係数が１０を超えることで、前記化合物を送達させる方法。
【請求項６０】
前記化合物がホウ素を含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物によって生じる疾患を治療する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透して前記疾患を治療するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記化合物の効力係数が１０を超えることで、前記疾患を治療する方法。
【請求項６２】
前記化合物が、次式
【化２８】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ９ａがＨであり、およびＲ１２ａがＨである、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６７】
（ａ）ホウ素含有化合物と、２’−アミノリボフラノース含有化合物と、３’−アミノリボフラノース含有化合物と、これらの組み合わせと、から選択されるメンバである化合物と、
（ｂ）ヒトの爪部分と、皮膚と、毛とから選択されるメンバであるケラチン含有成分と、を含む製剤であって、
（ａ）部の化合物が（ｂ）部の成分と接触する、製剤。
【請求項６８】
前記ケラチン含有成分が、ヒトの爪部分の爪板である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項６９】
前記ケラチン含有成分が、ヒトの爪部分の爪床である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７０】
前記化合物が、約０．００１％と、０．０１％と、約０．０５％と、約０．１％と、約０．５％と、約１％と、約１．５％と、約２％と、約２．５％と、約３％と、から選択されるメンバである濃度で前記製剤中に存在する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７１】
前記ケラチン含有成分が、約９９．９９９％と、約９９．９９％と、約９９．９５％と、約９９．９０％と、約９９．５％と、約９９．０％と、約９８．５％と、約９８．０％と、約９７．５％と、約９７％と、から選択されるメンバである濃度で前記製剤中に存在する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７２】
前記化合物がホウ素含有化合物である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７３】
前記ホウ素含有化合物が、環状ボロン酸エステルおよび環状ボリン酸エステルから選択されるメンバである、請求項７２に記載の製剤。
【請求項７４】
前記化合物が、次式
【化２９】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７５】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７６】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７７】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項７５に記載の製剤。
【請求項７８】
前記ホウ素含有化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７９】
ｔＲＮＡ分子が装填されたｔＲＮＡ分子に変換されるのを阻害する方法であって、
ｔＲＮＡ合成酵素と、前記ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な化合物とを、前記活性を阻害するのに十分な条件下で接触させることにより、前記変換を阻害することを含み、
前記化合物が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、方法。
【請求項８０】
阻害が微生物内で起こる、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素および細胞質ｔＲＮＡ合成酵素から選択されるメンバである、請求項７９に記載の方法。
【請求項８３】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項７９に記載の方法。
【請求項８５】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の前記合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記化合物の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３０】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３１】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化３２】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項７９に記載の方法。
【請求項８８】
前記微生物が爪真菌症の病原因子である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８９】
前記微生物は、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバである、請求項８０に記載の方法。
【請求項９０】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記化合物が、前記ｔＲＮＡ合成酵素による、不適切に装填されたｔＲＮＡのトランスファー後の修正を阻害する、請求項７９に記載の方法。
【請求項９３】
ヒトまたは動物における微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を、前記微生物のｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な量の医薬製剤と接触させることを含む方法。
【請求項９４】
前記医薬製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記真菌が、カンジダ（Candida）種と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporium）種と、アスペルギルス（Aspergillus）種と、クリプトコッカス（Cryptococcus）種と、ブラストミセス（Blastomyces）種と、コクシジオイデス（Cocciodiodes）種と、ヒストプラスマ（Histoplasma）種と、パラコクシジオイデス（Paracoccidiodes）種と、藻菌類（Phycomycetes）種と、マラセチア（Malassezia）種と、フザリウム（Fusarium）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、スキタリジウム（Scytalidium）種と、スコプラリオプシス（Scopulariopsis）種と、アルテルナリア（Alternaria）種と、ペニシリウム（Penicillium）種と、フィアロフォラ（Phialophora）種と、クモノスカビ（Rhizopus）種と、セドスポリウム（Scedosporium）種と、接合菌類（Zygomycetes）クラスと、から選択されるメンバである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記微生物が、爪真菌症の病原因子である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記医薬製剤が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項９３に記載の方法。
【請求項９９】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記医薬製剤が、次式
【化３３】
（式中、ｑは１〜５から選択される整数である）で表される構造を含まないことを条件とする、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０２】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分および３’−アミノリボフラノース部分から選択されるメンバを含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０３】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３４】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３５】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化３６】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０５】
ヒトまたは動物における微生物による感染を治療または予防する方法であって、
前記微生物のｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な量の医薬製剤を前記ヒトまたは動物に投与することを含む、方法。
【請求項１０６】
前記医薬製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素と、細胞質ｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０９】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１１】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記化合物の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
前記医薬製剤が、次式
【化３７】
（式中、ｑは１〜５から選択される整数である）で表される構造を含まないことを条件とする、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１４】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分および３’−アミノリボフラノース部分から選択されるメンバを含む、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１５】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分を含み、前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３８】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３９】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化４０】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分を含み、前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４１】
で表される構造を有する、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１８】
前記感染が、全身感染と、爪感染と、爪周囲感染と、爪下感染と、皮膚感染と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１９】
前記感染が爪真菌症である、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１２０】
前記感染が、緑爪と、爪周囲炎と、類丹毒と、爪縦裂症と、淋病と、プール肉芽腫と、幼虫移行症と、らい病と、伝染性深膿痂疹小結節と、搾乳者小結節と、ヘルペス性ひょう疽と、急性細菌性痕跡爪皮と、慢性痕跡爪皮と、スポロトリクム症と、梅毒と、皮膚疣状結核と、野兎病と、スナノミ症と、爪囲・爪下疣贅と、帯状疱疹と、爪ジストロフィ（粗造爪）と、皮膚科学的な疾患と、乾癬と、膿疱性乾癬と、円形脱毛症と、膿疱性不全角化症と、接触皮膚症と、ライター症候群と、乾癬状肢端皮膚炎と、扁平苔癬と、爪における特発性萎縮と、光沢苔癬と、線状苔癬と、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）と、脱毛症と、天疱瘡と、水疱性類天疱瘡と、後天性表皮水疱症と、ダリエル病と、毛孔性紅色粃糠疹と、掌蹠角化症と、接触性湿疹と、多型紅斑と、疥癬と、バゼックス症候群と、全身性強皮症と、全身性紅斑性狼瘡と、慢性紅斑性狼瘡と、皮膚筋炎と、スポロトリクム症と、真菌性角膜炎と、伸展性眼真菌症と、内在性眼真菌症と、ロボ真菌症と、菌腫と、砂毛症と、癜風と、体部白癬と、股部白癬と、足部白癬と、白癬性毛瘡と、頭部白癬と、黒癬と、耳真菌症と、黄癬と、黒色真菌症と、渦状癬と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１２１】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインを阻害することで、ｔＲＮＡ分子が微生物によって装填されたｔＲＮＡ分子に変換されるのを阻害するのに有効な量の化合物からなる単位量製剤。
【請求項１２２】
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２３】
前記細胞が微生物細胞である、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２４】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２５】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素と、細胞質ｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２６】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１２５に記載の製剤。
【請求項１２７】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２８】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項１２７に記載の製剤。
【請求項１２９】
前記製剤の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項１２８に記載の製剤。
【請求項１３０】
前記製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバである化合物を含む、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３１】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４２】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４３】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化４４】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１３０に記載の製剤。
【請求項１３２】
前記化合物が、次式
【化４５】
で表される構造を有さないことを条件とする、請求項１３１に記載の製剤。
【請求項１３３】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項１３０に記載の製剤。
【請求項１３４】
前記細胞が、爪真菌症の病原因子の細胞である、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３５】
前記細胞が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３６】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３７】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）結合に適した条件下で、前記修正ドメインを被検化合物と接触させることと、
ｂ）前記修正ドメインへの前記被検化合物の結合を検出することとを含む、方法。
【請求項１３８】
前記化合物の結合を検出することが、前記化合物に結合した少なくとも１つの検出可能な元素、アイソトープ、または化学標識を使用することを含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
前記元素、アイソトープまたは化学標識が、蛍光、発光、放射能、または吸光度の計測値によって検出される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記被検化合物を前記修正ドメインと接触させることが、前記被検化合物および前記修正ドメインをＡＭＰおよび末端アデノシンを有する分子から選択されるメンバと接触させることをさらに含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４１】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバ由来である、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４２】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素由来である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が変異ｔＲＮＡ合成酵素由来であり、前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が修正ドメインにアミノ酸変異を含む、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４４】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、表４に列挙したようなアミノ酸変異を修正ドメインに含む、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインが、配列番号１〜１５のアミノ酸配列を含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４６】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインに結合する化合物を同定する方法であって、前記アッセイが、
ａ）前記化合物とｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインとの結合に適した条件下で、ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインと前記化合物とを接触させることと、
ｂ）前記化合物に接触しているｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインの生物活性を、前記化合物に接触していないときの前記生物活性と比較することと、
ｃ）前記化合物に接触しているときにｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインの前記生物活性が低下する場合、ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインに結合しているとして前記化合物を同定することとを含む、方法。
【請求項１４７】
前記生物活性が非同種アミノ酸の加水分解である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
前記非同種アミノ酸の前記加水分解が、１種以上の標識を用いて検出される、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記標識が、放射性標識、蛍光マーカー、抗体、またはこれらの組み合わせを含む、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
前記標識が、分光法を用いて検出可能である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５１】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインが、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバ由来である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５２】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインがロイシルｔＲＮＡ合成酵素由来である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
非同種アミノ酸を有するｔＲＮＡ分子を生成する方法であって、
ａ）変化したアミノ酸修正ドメインを有する変異ｔＲＮＡ合成酵素を作製または単離することと、
ｂ）前記変異ｔＲＮＡ合成酵素および非同種アミノ酸にｔＲＮＡ分子を接触させることとを含む、方法。
【請求項１５４】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、修正ドメインに１つ以上のアミノ酸変異を含有する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールに結合できない、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５６】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールに結合できる、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５７】
非同種アミノ酸に結合した１種以上のｔＲＮＡ分子を含む組成物であって、前記ｔＲＮＡ分子が、微生物または微生物由来の細胞株から単離された１種以上の変異ｔＲＮＡ合成酵素を用いて合成される、組成物。
【請求項１５８】
前記微生物が真菌または酵母である、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１５９】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、その修正ドメインにアミノ酸変異を含有する、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、表４に列挙したような点変異を修正ドメインに含む、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１６１】
テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルを製造する方法であって、前記エステルが、次式
【化４６】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成してもよく、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ＊およびＲ＊＊は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）である）で表される構造を有し、
ａ）式
【化４７】
で表される構造を有する第１の化合物をグリニャールまたは有機リチウム条件に付すことと、
ｂ）工程ａ）の生成物をホウ酸エステルと接触させることで、前記テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルを形成することとを含む、方法。
【請求項１６２】
前記ハロゲンが、ヨードおよびブロモから選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
前記ホウ酸エステルが、Ｂ（ＯＲ１）２（ＯＲ２）（式中、
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエチルと、置換または非置換のプロピルと、置換または非置換のイソプロピルと、置換または非置換のブチルと、置換または非置換のｔ−ブチルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、任意に、置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成してもよい）から選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
前記ホウ酸エステルが、Ｂ（ＯＲ１）２（ＯＲ２）（式中、Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、ジオキサボロランと、置換または非置換のテトラメチルジオキサボロランと、置換または非置換のフェニルジオキサボロランと、ジオキサボリナンと、ジメチルジオキサボリナンと、ジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成する）から選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６５】
前記グリニャールまたは有機リチウム条件が、水素化ジイソブチルアルミニウムをさらに含む、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
グリニャール反応の温度が３５℃を超えない、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６７】
工程（ｂ）が、約−３０℃から約−２０℃の温度で実施される、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６８】
前記テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルが、
【化４８】
である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６９】
式
【化４９】
で表される構造を有する化合物を製造する方法であって、
ａ）式
【化５０】
で表される構造を有する第１の化合物をグリニャールまたは有機リチウム条件に付すことと、
ｂ）前記付す反応を水および有機酸でクエンチすることで、前記化合物を形成することを含む、方法。
【請求項１７０】
前記有機酸が、酢酸から選択されるメンバである、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
前記クエンチ工程が、本質的に強酸に接触しない、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７２】
前記化合物が、
【化５１】
である、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７３】
前記化合物が、再結晶化溶媒からの再結晶化によって精製され、前記再結晶化溶媒が、本質的にアセトニトリルを含有しない、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７４】
前記再結晶化溶媒がトルエンおよびヘプタンを含む、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
式
【化５２】
から選択されるメンバ（式中、
ｑは０から１の間の数であり、
Ｒｇはハロゲンであり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバから独立に選択されるメンバである）である構造を有し、
【化５３】
から選択されるメンバではないことを条件とする、化合物。
【請求項１７６】
前記構造が、
【化５４】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒａ、ＲｄおよびＲｅが各々、
【化５５】
から独立に選択されるメンバである、請求項１７５または１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
ＲｂおよびＲｃが、Ｈと、メチルと、
【化５６】
とから独立に選択されるメンバであり、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に連結されて、
【化５７】
から選択されるメンバを形成する、請求項１７５または１７６に記載の化合物。
【請求項１７９】
ＲｂがＨであり、Ｒｃが、Ｈと、メチルと、
【化５８】
とから選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８０】
ＲｂおよびＲｃが、任意に連結されて、
【化５９】
から選択されるメンバを形成する、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒａが、
【化６０】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒｄが、
【化６１】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒｅが、
【化６２】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８４】
式
【化６３】
【化６４】
【化６５】
から選択されるメンバである構造を有する化合物。
【請求項１８５】
ａ）薬学的に許容される賦形剤と、
ｂ）請求項１８４で得られる化合物と、
を含む、医薬製剤。
【請求項１８６】
ａ）薬学的に許容される賦形剤と、
ｂ）
【化６６】
から選択されるメンバである化合物と、
を含む、医薬製剤。
【請求項１８７】
微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を請求項１８６に記載の治療有効量の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１８８】
微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を請求項１８５または請求項１８６に記載の治療有効量の医薬製剤に接触させることを含む、方法。
【請求項１８９】
動物における感染を治療または予防する方法であって、請求項１８４に記載の治療有効量の化合物を動物に投与することを含む、方法。
【請求項１９０】
ヒトまたは動物における感染を治療または予防する方法であって、請求項１８５または請求項１８６に記載の治療有効量の医薬製剤を動物に投与することを含む、方法。
【請求項１９１】
請求項１８４に記載の化合物を製造する方法。
【請求項１９２】
請求項１８５または請求項１８６に記載の医薬製剤を製造する方法。
【請求項１】
次式
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成してもよく、
Ｚ１は、
【化２】
（式中、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ５は、ハロゲンおよびＯＲ８（式中、
Ｒ８は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）から選択されるメンバである）から選択されるメンバであり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数である）で表される構造を有し、
ただし、
【化３】
から選択されるメンバではない、化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＸ）
【化４】
で表される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエチルと、置換または非置換のプロピルと、置換または非置換のイソプロピルと、置換または非置換のブチルと、置換または非置換のｔ−ブチルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、任意に、置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成してもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１およびＲ２が、それらが連結する原子と一緒になって、ジオキサボロランと、置換または非置換のテトラメチルジオキサボロランと、置換または非置換のフェニルジオキサボロランと、ジオキサボリナンと、ジメチルジオキサボリナンと、ジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚ１が、
【化５】
から選択されるメンバであり、
Ｒ５は、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のメトキシメトキシと、置換または非置換のエトキシエトキシと、置換または非置換のテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシと、から選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ３ａがＨであり、Ｒ４ａが、メチルと、エチルと、プロピルと、ブチルと、フェニルと、ベンジルと、シアノと、から選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、
【化６】
から選択されるメンバである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択されるメンバである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
次式
【化１１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｘは、ブロモと、ヨードと、トリフレートと、ジアゾと、から選択されるメンバであり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて環を形成し、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数である）で表される構造を有する、化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、式（Ｘａ）
【化１２】
で表される構造を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、メチルと、エチルと、プロピルと、イソプロピルと、ブチルと、ｔ−ブチルと、フェニルと、ベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、置換または非置換の置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを任意に形成してもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、ヨードおよびブロモから選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３ａおよびＲ４ａが各々、Ｈと、メチルと、エチルと、プロピルと、ブチルと、フェニルと、ベンジルと、シアノと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化１３】
から選択されるメンバである構造を有する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
から選択されるメンバである構造を有する、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式
【化１８】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｌは、ＯＲ７と、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバ（式中、
Ｒ７は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）であり、
Ａは、ＯＨと、置換または非置換のモノホスフェートと、置換または非置換のジホスフェートと、置換または非置換のトリホスフェートと、
【化１９】
（式中、
Ａ１は、１から１００個のヌクレオチドを含む核酸配列である）とから選択されるメンバであり、
Ｑは、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
前記Ｑが、前記ホウ素と少なくとも１個の酸素とを含む）で表される構造を有する、化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、次式
【化２０】
（Ｍは、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバ（式中、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数である）であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍと、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバ（式中、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のアリールアルキルと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍは、０および１から選択される整数である）であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、次式
【化２１】
で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が、次式
【化２２】
で表される構造を有する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、
【化２３】
で表される構造を有する、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、次式
【化２４】
で表される構造を有する、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｌが、置換または非置換のアデニンと、置換または非置換のグアニンと、置換または非置換のシチジンと、置換または非置換のウラシルと、置換または非置換のチミンと、から選択されるメンバである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌがアデニンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
構造が、
【化２５】
から選択されるメンバである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ａ１が、ｔＲＮＡまたはｔＲＮＡの一部の核酸配列であり、前記ｔ−ＲＮＡが、配列番号１８〜６２から選択されるメンバである配列を有する、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記ｔＲＮＡまたはｔＲＮＡの一部が、ロイシルｔＲＮＡである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
ｔＲＮＡ合成酵素をさらに含み、前記化合物が、前記ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメイン（editing domain）に非共有結合的に結合される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が微生物に存在し、ただし、該微生物が、サッカロミセス・セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）と、アスペルギルス・ニガー（Aspergillus niger）と、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）と、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）と、オーレオバシディウム・プルランス（Aureobasidium pullulans）と、フザリウム・ソラニ（Fusarium solani）と、ペニシリウム・ピノフィラム（Penicillium pinophilum）と、スコプラリオプシス・ブレビカウリス（Scopulariopsis brevicaulis）と、ストレプトベルチキリウム・ワクスマニ（Streptoverticillium waksmanii）と、アルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alternata）と、クラドスポリウム・ヘルバレム（Cladosporium herbarum）と、フォーマ・ビオラセア（Phoma violacea）と、ステムフィリウム・デントリティカム（Stemphylium dentriticum）と、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）と、大腸菌（Escherichia coli）と、グリオクラディウム・ロゼウム（Gliocladium roseum）と、から選択されるメンバではない、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が真菌に存在し、ただし、該真菌が、サッカロミセス・セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）と、アスペルギルス・ニガー（Aspergillus niger）と、オーレオバシディウム・プルランス（Aureobasidium pullulans）と、フザリウム・ソラニ（Fusarium solani）と、ペニシリウム・ピノフィラム（Penicillium pinophilum）と、スコプラリオプシス・ブレビカウリス（Scopulariopsis brevicaulis）と、アルテルナリア・アルテルナータ（Alternaria alternata）と、クラドスポリウム・ヘルバレム（Cladosporium herbarum）と、フォーマ・ビオラセア（Phoma violacea）と、ステムフィリウム・デントリティカム（Stemphylium dentriticum）と、カンジダ・アルビカンス（Candida albicans）と、グリオクラディウム・ロゼウム（Gliocladium roseum）と、から選択されるメンバではない、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項３９】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、ヒトまたは動物に存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４２】
前記化合物が、ヒトの爪の成分または動物の爪、蹄または角の成分に存在する微生物に存在する、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透できるだけの十分な条件下で接触させることを含み、
前記微生物に対する前記化合物のＭＩＣが１６μｇ／ｍＬ未満であり、
前記化合物の分子量が約１００から約２００Ｄａの間であり、
前記化合物のｌｏｇ Ｐ値が約１．０から約２．６の間であり、
前記化合物の水溶解性が約０．１ｍｇ／ｍＬよりも大きいことで、前記微生物を殺滅または前記微生物の成長を阻害する、方法。
【請求項４７】
前記化合物がホウ素含有化合物を含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物が、次式
【化２６】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５３】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物によって生じる疾患を治療する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透して前記疾患を治療するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記微生物に対する前記化合物のＭＩＣが１６μｇ／ｍＬ未満であり、
前記化合物の分子量が約１００から約２００Ｄａの間であり、
前記化合物のｌｏｇ Ｐ値が約１．０から約２．６の間であり、
前記化合物の水溶解性が約０．１ｍｇ／ｍＬよりも大きいことで、前記疾患を治療する、方法。
【請求項５４】
前記化合物が、次式
【化２７】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ９ａがＨであり、およびＲ１２ａがＨである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項５４に記載の方法。
【請求項５９】
化合物を爪板の外側の層から爪床まで送達させる方法であって、
爪板の前記外側の層と爪板に浸透できる化合物とを、前記爪板に浸透するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記化合物の効力係数が１０を超えることで、前記化合物を送達させる方法。
【請求項６０】
前記化合物がホウ素を含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
爪板を含むヒトの爪の成分に存在する微生物によって生じる疾患を治療する方法であって、
爪板の外側の層と、爪板に浸透して前記微生物と接触できる化合物とを、前記化合物が前記爪板に浸透して前記疾患を治療するのに十分な条件下で接触させることを含み、
前記化合物の効力係数が１０を超えることで、前記疾患を治療する方法。
【請求項６２】
前記化合物が、次式
【化２８】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
Ｒ９ａがＨであり、およびＲ１２ａがＨである、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６７】
（ａ）ホウ素含有化合物と、２’−アミノリボフラノース含有化合物と、３’−アミノリボフラノース含有化合物と、これらの組み合わせと、から選択されるメンバである化合物と、
（ｂ）ヒトの爪部分と、皮膚と、毛とから選択されるメンバであるケラチン含有成分と、を含む製剤であって、
（ａ）部の化合物が（ｂ）部の成分と接触する、製剤。
【請求項６８】
前記ケラチン含有成分が、ヒトの爪部分の爪板である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項６９】
前記ケラチン含有成分が、ヒトの爪部分の爪床である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７０】
前記化合物が、約０．００１％と、０．０１％と、約０．０５％と、約０．１％と、約０．５％と、約１％と、約１．５％と、約２％と、約２．５％と、約３％と、から選択されるメンバである濃度で前記製剤中に存在する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７１】
前記ケラチン含有成分が、約９９．９９９％と、約９９．９９％と、約９９．９５％と、約９９．９０％と、約９９．５％と、約９９．０％と、約９８．５％と、約９８．０％と、約９７．５％と、約９７％と、から選択されるメンバである濃度で前記製剤中に存在する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７２】
前記化合物がホウ素含有化合物である、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７３】
前記ホウ素含有化合物が、環状ボロン酸エステルおよび環状ボリン酸エステルから選択されるメンバである、請求項７２に記載の製剤。
【請求項７４】
前記化合物が、次式
【化２９】
（式中、Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは、負電荷と、塩の対イオンと、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｍは、酸素と、硫黄と、ＮＲ２ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ２ａは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバであり、
Ｊは、（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａから選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｎ１は、０〜２から選択される整数であり、
Ｗは、Ｃ＝Ｏ（カルボニル）と、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１と、ＣＲ８ａと、から選択されるメンバであり、
Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａは、Ｈと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
ｍ１は、０および１から選択される整数であり、
Ａは、ＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｄは、ＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｅは、ＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｇは、ＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
窒素の組み合わせ（Ａ＋Ｄ＋Ｅ＋Ｇ）が０〜３から選択される整数であり、
Ｒ＊およびＲ＊＊は各々、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ３ａ、Ｒ４ａおよびＲ５ａから選択されるメンバと、Ｒ６ａ、Ｒ７ａおよびＲ８ａから選択されるメンバは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成する）で表される構造を有する、請求項６７に記載の製剤。
【請求項７５】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、ハロゲンと、シアノと、ニトロと、置換または非置換のメトキシと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエトキシと、置換または非置換のエチルと、トリフルオロメチルと、置換または非置換のヒドロキシメチルと、置換または非置換のヒドロキシアルキルと、置換または非置換のベンジルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のフェニルオキシと、置換または非置換のフェニルメトキシと、置換または非置換のチオフェニルオキシと、置換または非置換のピリジニルオキシと、置換または非置換のピリミジニルオキシと、置換または非置換のベンジルフランと、置換または非置換のメチルチオと、置換または非置換のメルカプトメチルと、置換または非置換のメルカプトアルキルと、置換または非置換のフェニルチオと、置換または非置換のチオフェニルチオと、置換または非置換のフェニルメチルチオと、置換または非置換のピリジニルチオと、置換または非置換のピリミジニルチオと、置換または非置換のベンジルチオフラニルと、置換または非置換のフェニルスルホニルと、置換または非置換のベンジルスルホニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルホニルと、置換または非置換のチオフェニルスルホニルと、置換または非置換のピリジニルスルホニルと、置換または非置換のピリミジニルスルホニルと、置換または非置換のスルホンアミジルと、置換または非置換のフェニルスルフィニルと、置換または非置換のベンジルスルフィニルと、置換または非置換のフェニルメチルスルフィニルと、置換または非置換のチオフェニルスルフィニルと、置換または非置換のピリジニルスルフィニルと、置換または非置換のピリミジニルスルフィニルと、置換または非置換のアミノと、置換または非置換のアルキルアミノと、置換または非置換のジアルキルアミノと、置換または非置換のトリフルオロメチルアミノと、置換または非置換のアミノメチルと、置換または非置換のアルキルアミノメチルと、置換または非置換のジアルキルアミノメチルと、置換または非置換のアリールアミノメチルと、置換または非置換のベンジルアミノと、置換または非置換のフェニルアミノと、置換または非置換のチオフェニルアミノと、置換または非置換のピリジニルアミノと、置換または非置換のピリミジニルアミノと、置換または非置換のインドリルと、置換または非置換のモルホリノと、置換または非置換のアルキルアミドと、置換または非置換のアリールアミドと、置換または非置換のウレイドと、置換または非置換のカルバモイルと、置換または非置換のピペリジニルと、から独立に選択されるメンバである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７６】
前記Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａが、Ｈと、フルオロと、クロロと、ブロモと、ニトロと、シアノと、アミノと、メチルと、ヒドロキシルメチルと、トリフルオロメチルと、メトキシと、トリフルオロメチオキシと、エチルと、ジエチルカルバモイルと、ピリジン−２−イルと、ピリジン−３−イルと、ピリジン−４−イルと、ピリミジニルと、ピペリジノと、ピペリジニルと、ピペリジノカルボニルと、ピペリジニルカルボニルと、カルボキシルと、１−テトラゾリルと、１−エトキシカルボニルメトキシと、カルボキシメトキシと、チオフェニルと、３−（ブチルカルボニル）フェニルメトキシと、１Ｈ−テトラゾル−５−イルと、１−エトキシカルボニルメチルオキシ−と、１−エトキシカルボニルメチル−と、１−エトキシカルボニル−と、カルボキシメトキシ−と、チオフェン−２−イルと、チオフェン−２−イルチオ−と、チオフェン−３−イルと、チオフェン−３−イルチオと、４−フルオロフェニルチオと、ブチルカルボニルフェニルメトキシと、ブチルカルボニルフェニルメチルと、ブチルカルボニルメチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（ピペリジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−２−イル）カルボニル）メトキシと、１−（ピペリジン−３−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メトキシと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）メチルと、１−（４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルと、１−４−（ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニルメチルと、（１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−メトキシ）と、１−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イルと、１Ｈ−インドル−１−イルと、モルホリノ−と、モルホリニルと、モルホリノカルボニルと、モルホリニルカルボニルと、フェニルウレイドと、フェニルカルバモイルと、アセトアミドと、３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、ベンジルアミノと、５−メトキシ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−メトキシ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、５−クロロ−１Ｈ−インドル−１−イルと、５−クロロ−３−（２−シアノエチルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、ジベンジルアミノと、ベンジルアミノと、５−クロロ−３−（フェニルチオ）−１Ｈ−インドル−１−イル））と、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェノキシと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルと、４−（１Ｈ−テトラゾル−５−イル）フェニルチオと、２−シアノフェノキシと、３−シアノフェノキシと、４−シアノフェノキシと、２−シアノフェニルチオと、３−シアノフェニルチオと、４−シアノフェニルチオと、２−クロロフェノキシと、３−クロロフェノキシと、４−クロロフェノキシと、２−フルオロフェノキシと、３−フルオロフェノキシと、４−フルオロフェノキシと、２−シアノベンジルオキシと、３−シアノベンジルオキシと、４−シアノベンジルオキシと、２−クロロベンジルオキシと、３−クロロベンジルオキシと、４−クロロベンジルオキシと、２−フルオロベンジルオキシと、３−フルオロベンジルオキシと、４−フルオロベンジルオキシと、から独立に選択されるメンバである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７７】
Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである、請求項７５に記載の製剤。
【請求項７８】
前記ホウ素含有化合物が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項７４に記載の製剤。
【請求項７９】
ｔＲＮＡ分子が装填されたｔＲＮＡ分子に変換されるのを阻害する方法であって、
ｔＲＮＡ合成酵素と、前記ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な化合物とを、前記活性を阻害するのに十分な条件下で接触させることにより、前記変換を阻害することを含み、
前記化合物が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、方法。
【請求項８０】
阻害が微生物内で起こる、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素および細胞質ｔＲＮＡ合成酵素から選択されるメンバである、請求項７９に記載の方法。
【請求項８３】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項７９に記載の方法。
【請求項８５】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の前記合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記化合物の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３０】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３１】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化３２】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項７９に記載の方法。
【請求項８８】
前記微生物が爪真菌症の病原因子である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８９】
前記微生物は、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバである、請求項８０に記載の方法。
【請求項９０】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
前記化合物が、前記ｔＲＮＡ合成酵素による、不適切に装填されたｔＲＮＡのトランスファー後の修正を阻害する、請求項７９に記載の方法。
【請求項９３】
ヒトまたは動物における微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を、前記微生物のｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な量の医薬製剤と接触させることを含む方法。
【請求項９４】
前記医薬製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記真菌が、カンジダ（Candida）種と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporium）種と、アスペルギルス（Aspergillus）種と、クリプトコッカス（Cryptococcus）種と、ブラストミセス（Blastomyces）種と、コクシジオイデス（Cocciodiodes）種と、ヒストプラスマ（Histoplasma）種と、パラコクシジオイデス（Paracoccidiodes）種と、藻菌類（Phycomycetes）種と、マラセチア（Malassezia）種と、フザリウム（Fusarium）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、スキタリジウム（Scytalidium）種と、スコプラリオプシス（Scopulariopsis）種と、アルテルナリア（Alternaria）種と、ペニシリウム（Penicillium）種と、フィアロフォラ（Phialophora）種と、クモノスカビ（Rhizopus）種と、セドスポリウム（Scedosporium）種と、接合菌類（Zygomycetes）クラスと、から選択されるメンバである、請求項９５に記載の方法。
【請求項９７】
前記微生物が、爪真菌症の病原因子である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記医薬製剤が、皮膚糸状菌と、白癬菌（Trichophyton）種と、小胞子菌（Microsporum）種と、表皮菌（Epidermophyton）種と、酵母様真菌と、から選択されるメンバに存在する、請求項９３に記載の方法。
【請求項９９】
前記微生物が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記微生物が、紅色白癬菌（T. rubrum）と毛蒼白癬菌（T. menagrophytes）とから選択されるメンバである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記医薬製剤が、次式
【化３３】
（式中、ｑは１〜５から選択される整数である）で表される構造を含まないことを条件とする、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０２】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分および３’−アミノリボフラノース部分から選択されるメンバを含む、請求項９３に記載の方法。
【請求項１０３】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３４】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３５】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化３６】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１０２に記載の方法。
【請求項１０４】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項９４に記載の方法。
【請求項１０５】
ヒトまたは動物における微生物による感染を治療または予防する方法であって、
前記微生物のｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインの活性を阻害するのに有効な量の医薬製剤を前記ヒトまたは動物に投与することを含む、方法。
【請求項１０６】
前記医薬製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバを含む、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０７】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０８】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素と、細胞質ｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１０９】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１１】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記化合物の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項１１１に記載の方法。
【請求項１１３】
前記医薬製剤が、次式
【化３７】
（式中、ｑは１〜５から選択される整数である）で表される構造を含まないことを条件とする、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１４】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分および３’−アミノリボフラノース部分から選択されるメンバを含む、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１５】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分を含み、前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３８】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化３９】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、置換または非置換のイミダゾールと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化４０】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
前記医薬製剤が、２’−アミノリボフラノース部分を含み、前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４１】
で表される構造を有する、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１８】
前記感染が、全身感染と、爪感染と、爪周囲感染と、爪下感染と、皮膚感染と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１１９】
前記感染が爪真菌症である、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１２０】
前記感染が、緑爪と、爪周囲炎と、類丹毒と、爪縦裂症と、淋病と、プール肉芽腫と、幼虫移行症と、らい病と、伝染性深膿痂疹小結節と、搾乳者小結節と、ヘルペス性ひょう疽と、急性細菌性痕跡爪皮と、慢性痕跡爪皮と、スポロトリクム症と、梅毒と、皮膚疣状結核と、野兎病と、スナノミ症と、爪囲・爪下疣贅と、帯状疱疹と、爪ジストロフィ（粗造爪）と、皮膚科学的な疾患と、乾癬と、膿疱性乾癬と、円形脱毛症と、膿疱性不全角化症と、接触皮膚症と、ライター症候群と、乾癬状肢端皮膚炎と、扁平苔癬と、爪における特発性萎縮と、光沢苔癬と、線状苔癬と、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）と、脱毛症と、天疱瘡と、水疱性類天疱瘡と、後天性表皮水疱症と、ダリエル病と、毛孔性紅色粃糠疹と、掌蹠角化症と、接触性湿疹と、多型紅斑と、疥癬と、バゼックス症候群と、全身性強皮症と、全身性紅斑性狼瘡と、慢性紅斑性狼瘡と、皮膚筋炎と、スポロトリクム症と、真菌性角膜炎と、伸展性眼真菌症と、内在性眼真菌症と、ロボ真菌症と、菌腫と、砂毛症と、癜風と、体部白癬と、股部白癬と、足部白癬と、白癬性毛瘡と、頭部白癬と、黒癬と、耳真菌症と、黄癬と、黒色真菌症と、渦状癬と、から選択されるメンバである、請求項１０５に記載の方法。
【請求項１２１】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインを阻害することで、ｔＲＮＡ分子が微生物によって装填されたｔＲＮＡ分子に変換されるのを阻害するのに有効な量の化合物からなる単位量製剤。
【請求項１２２】
薬学的に許容される賦形剤をさらに含む、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２３】
前記細胞が微生物細胞である、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２４】
前記微生物が、細菌と、真菌と、酵母と、寄生生物と、から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２５】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ミトコンドリアｔＲＮＡ合成酵素と、細胞質ｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２６】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバである、請求項１２５に記載の製剤。
【請求項１２７】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１２８】
前記修正ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度と前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインを阻害する前記化合物の最小濃度との比（ＫD,修正／ＫD,合成で表される）が１未満である、請求項１２７に記載の製剤。
【請求項１２９】
前記製剤の前記ＫD,修正／ＫD,合成が、０．５未満と、０．１未満と、０．０５未満と、から選択されるメンバである、請求項１２８に記載の製剤。
【請求項１３０】
前記製剤が、環状ボロン酸エステルと、環状ボリン酸エステルと、２’−アミノリボフラノース部分と、３’−アミノリボフラノース部分と、から選択されるメンバである化合物を含む、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３１】
前記２’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４２】
で表される構造を有し、
前記３’−アミノリボフラノース部分が、次式
【化４３】
で表される構造を有する（式中、
Ｌは、置換または非置換のプリンと、置換または非置換のピリミジンと、置換または非置換のピリジンと、から選択されるメンバであり、
Ｍ１は、ＯおよびＳから選択されるメンバであり、
Ｒ４０およびＲ４１は、Ｈと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｓＯＨと、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２と、Ｃ（Ｏ）ＮＨアルキルと、ＣＯＮ（アルキル）２と、Ｃ（Ｏ）Ｒ４２と、ＯＨと、アルコキシと、アリールオキシと、ＳＨと、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、（ＣＨ２）ｔＮＲ２６Ｒ２７と、ＳＯ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２と、ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨアルキルと、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（アルキル）２と、オキサゾリジン−２−イルと、アルキル置換オキサゾリジン−２−イルと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、
【化４４】
から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ２６およびＲ２７は、水素と、アルキルと、アルカノイルと、から独立に選択され、
ｔは、０〜２から選択される整数であり、
ｓは、１〜３から選択される整数であり、
Ｒ４２は、Ｈと、ハロアルキルと、アラルキルと、置換アラルキルと、（ＣＨ２）ｒＯＨと、ＯＨと、ＣＨ２ＮＲ２６Ｒ２７と、ＣＯ２Ｈと、ＣＯ２アルキルと、ＣＯＮＨ２と、Ｓ−アルキルと、Ｓ−アリールと、ＳＯ２アルキルと、ＳＯ３Ｈと、ＳＣＦ３と、ＣＮと、ハロゲンと、ＣＦ３と、ＮＯ２と、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバ（式中、
ｒは、１〜６から選択される整数である）であり、
Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５は各々、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバである）である）、請求項１３０に記載の製剤。
【請求項１３２】
前記化合物が、次式
【化４５】
で表される構造を有さないことを条件とする、請求項１３１に記載の製剤。
【請求項１３３】
前記環状ボロン酸エステルが、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールである、請求項１３０に記載の製剤。
【請求項１３４】
前記細胞が、爪真菌症の病原因子の細胞である、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３５】
前記細胞が、白癬菌（Trichophyton）種から選択されるメンバである、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３６】
前記ｔＲＮＡ合成酵素の合成ドメインに対する前記化合物のＫD,合成が１００μＭより大きい、請求項１２１に記載の製剤。
【請求項１３７】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインに結合する化合物を同定する方法であって、
ａ）結合に適した条件下で、前記修正ドメインを被検化合物と接触させることと、
ｂ）前記修正ドメインへの前記被検化合物の結合を検出することとを含む、方法。
【請求項１３８】
前記化合物の結合を検出することが、前記化合物に結合した少なくとも１つの検出可能な元素、アイソトープ、または化学標識を使用することを含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
前記元素、アイソトープまたは化学標識が、蛍光、発光、放射能、または吸光度の計測値によって検出される、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
前記被検化合物を前記修正ドメインと接触させることが、前記被検化合物および前記修正ドメインをＡＭＰおよび末端アデノシンを有する分子から選択されるメンバと接触させることをさらに含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４１】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバ由来である、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４２】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素由来である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記ｔＲＮＡ合成酵素が変異ｔＲＮＡ合成酵素由来であり、前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が修正ドメインにアミノ酸変異を含む、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４４】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、表４に列挙したようなアミノ酸変異を修正ドメインに含む、請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインが、配列番号１〜１５のアミノ酸配列を含む、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１４６】
ｔＲＮＡ合成酵素の修正ドメインに結合する化合物を同定する方法であって、前記アッセイが、
ａ）前記化合物とｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインとの結合に適した条件下で、ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインと前記化合物とを接触させることと、
ｂ）前記化合物に接触しているｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインの生物活性を、前記化合物に接触していないときの前記生物活性と比較することと、
ｃ）前記化合物に接触しているときにｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインの前記生物活性が低下する場合、ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインに結合しているとして前記化合物を同定することとを含む、方法。
【請求項１４７】
前記生物活性が非同種アミノ酸の加水分解である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
前記非同種アミノ酸の前記加水分解が、１種以上の標識を用いて検出される、請求項１４７に記載の方法。
【請求項１４９】
前記標識が、放射性標識、蛍光マーカー、抗体、またはこれらの組み合わせを含む、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
前記標識が、分光法を用いて検出可能である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５１】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインが、アラニルｔＲＮＡ合成酵素と、イソロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、ロイシルｔＲＮＡ合成酵素と、メチオニルｔＲＮＡ合成酵素と、リジルｔＲＮＡ合成酵素と、フェニルアラニルｔＲＮＡ合成酵素と、プロリルｔＲＮＡ合成酵素と、スレオニルｔＲＮＡ合成酵素と、バリルｔＲＮＡ合成酵素と、から選択されるメンバ由来である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５２】
ｔＲＮＡ合成酵素の前記修正ドメインがロイシルｔＲＮＡ合成酵素由来である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
非同種アミノ酸を有するｔＲＮＡ分子を生成する方法であって、
ａ）変化したアミノ酸修正ドメインを有する変異ｔＲＮＡ合成酵素を作製または単離することと、
ｂ）前記変異ｔＲＮＡ合成酵素および非同種アミノ酸にｔＲＮＡ分子を接触させることとを含む、方法。
【請求項１５４】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、修正ドメインに１つ以上のアミノ酸変異を含有する、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５５】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールに結合できない、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５６】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、１，３−ジヒドロ−５−フルオロ−１−ヒドロキシ−２，１−ベンゾキサボロールに結合できる、請求項１５３に記載の方法。
【請求項１５７】
非同種アミノ酸に結合した１種以上のｔＲＮＡ分子を含む組成物であって、前記ｔＲＮＡ分子が、微生物または微生物由来の細胞株から単離された１種以上の変異ｔＲＮＡ合成酵素を用いて合成される、組成物。
【請求項１５８】
前記微生物が真菌または酵母である、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１５９】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、その修正ドメインにアミノ酸変異を含有する、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１６０】
前記変異ｔＲＮＡ合成酵素が、表４に列挙したような点変異を修正ドメインに含む、請求項１５７に記載の組成物。
【請求項１６１】
テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルを製造する方法であって、前記エステルが、次式
【化４６】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、任意に連結されて４員から７員の環を形成してもよく、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａは、Ｈと、ＯＲ＊と、ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ＳＲ＊と、−Ｓ（Ｏ）Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ＊と、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ＊Ｒ＊＊と、ニトロと、ハロゲンと、シアノと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から独立に選択されるメンバ（式中、
Ｒ＊およびＲ＊＊は、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバである）である）で表される構造を有し、
ａ）式
【化４７】
で表される構造を有する第１の化合物をグリニャールまたは有機リチウム条件に付すことと、
ｂ）工程ａ）の生成物をホウ酸エステルと接触させることで、前記テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルを形成することとを含む、方法。
【請求項１６２】
前記ハロゲンが、ヨードおよびブロモから選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
前記ホウ酸エステルが、Ｂ（ＯＲ１）２（ＯＲ２）（式中、
前記Ｒ１およびＲ２が各々、Ｈと、置換または非置換のメチルと、置換または非置換のエチルと、置換または非置換のプロピルと、置換または非置換のイソプロピルと、置換または非置換のブチルと、置換または非置換のｔ−ブチルと、置換または非置換のフェニルと、置換または非置換のベンジルと、から独立に選択されるメンバであり、
Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、任意に、置換または非置換のジオキサボロランと、置換または非置換のジオキサボリナンと、置換または非置換のジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成してもよい）から選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６４】
前記ホウ酸エステルが、Ｂ（ＯＲ１）２（ＯＲ２）（式中、Ｒ１およびＲ２は、それらが連結する原子と一緒になって、ジオキサボロランと、置換または非置換のテトラメチルジオキサボロランと、置換または非置換のフェニルジオキサボロランと、ジオキサボリナンと、ジメチルジオキサボリナンと、ジオキサボレパンと、から選択されるメンバを形成する）から選択されるメンバである、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６５】
前記グリニャールまたは有機リチウム条件が、水素化ジイソブチルアルミニウムをさらに含む、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
グリニャール反応の温度が３５℃を超えない、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６７】
工程（ｂ）が、約−３０℃から約−２０℃の温度で実施される、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６８】
前記テトラヒドロピラン含有ボロン酸エステルが、
【化４８】
である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６９】
式
【化４９】
で表される構造を有する化合物を製造する方法であって、
ａ）式
【化５０】
で表される構造を有する第１の化合物をグリニャールまたは有機リチウム条件に付すことと、
ｂ）前記付す反応を水および有機酸でクエンチすることで、前記化合物を形成することを含む、方法。
【請求項１７０】
前記有機酸が、酢酸から選択されるメンバである、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７１】
前記クエンチ工程が、本質的に強酸に接触しない、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７２】
前記化合物が、
【化５１】
である、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７３】
前記化合物が、再結晶化溶媒からの再結晶化によって精製され、前記再結晶化溶媒が、本質的にアセトニトリルを含有しない、請求項１６９に記載の方法。
【請求項１７４】
前記再結晶化溶媒がトルエンおよびヘプタンを含む、請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
式
【化５２】
から選択されるメンバ（式中、
ｑは０から１の間の数であり、
Ｒｇはハロゲンであり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは、Ｈと、置換または非置換のアルキルと、置換または非置換のヘテロアルキルと、置換または非置換のシクロアルキルと、置換または非置換のヘテロシクロアルキルと、置換または非置換のアリールと、置換または非置換のヘテロアリールと、から選択されるメンバから独立に選択されるメンバである）である構造を有し、
【化５３】
から選択されるメンバではないことを条件とする、化合物。
【請求項１７６】
前記構造が、
【化５４】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒａ、ＲｄおよびＲｅが各々、
【化５５】
から独立に選択されるメンバである、請求項１７５または１７６に記載の化合物。
【請求項１７８】
ＲｂおよびＲｃが、Ｈと、メチルと、
【化５６】
とから独立に選択されるメンバであり、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素と一緒になって、任意に連結されて、
【化５７】
から選択されるメンバを形成する、請求項１７５または１７６に記載の化合物。
【請求項１７９】
ＲｂがＨであり、Ｒｃが、Ｈと、メチルと、
【化５８】
とから選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８０】
ＲｂおよびＲｃが、任意に連結されて、
【化５９】
から選択されるメンバを形成する、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒａが、
【化６０】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒｄが、
【化６１】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒｅが、
【化６２】
から選択されるメンバである、請求項１７５に記載の化合物。
【請求項１８４】
式
【化６３】
【化６４】
【化６５】
から選択されるメンバである構造を有する化合物。
【請求項１８５】
ａ）薬学的に許容される賦形剤と、
ｂ）請求項１８４で得られる化合物と、
を含む、医薬製剤。
【請求項１８６】
ａ）薬学的に許容される賦形剤と、
ｂ）
【化６６】
から選択されるメンバである化合物と、
を含む、医薬製剤。
【請求項１８７】
微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を請求項１８６に記載の治療有効量の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１８８】
微生物を殺滅または微生物の成長を阻害する方法であって、前記微生物を請求項１８５または請求項１８６に記載の治療有効量の医薬製剤に接触させることを含む、方法。
【請求項１８９】
動物における感染を治療または予防する方法であって、請求項１８４に記載の治療有効量の化合物を動物に投与することを含む、方法。
【請求項１９０】
ヒトまたは動物における感染を治療または予防する方法であって、請求項１８５または請求項１８６に記載の治療有効量の医薬製剤を動物に投与することを含む、方法。
【請求項１９１】
請求項１８４に記載の化合物を製造する方法。
【請求項１９２】
請求項１８５または請求項１８６に記載の医薬製剤を製造する方法。
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０（１）】
【図１０（２）】
【図１０（３）】
【図１０（４）】
【図１０（５）】
【図１０（６）】
【図１０（７）】
【図１０（８）】
【図１０（９）】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１１Ｄ】
【図１１Ｅ】
【図１１Ｆ】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１２Ｄ】
【図１２Ｅ】
【図１２Ｆ】
【図１２Ｇ】
【図１２Ｈ】
【図１２Ｉ】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図１９Ｃ】
【図１９Ｄ】
【図１９Ｅ】
【図１９Ｆ】
【図１９Ｇ】
【図１９Ｈ】
【図１９Ｉ】
【図１９Ｊ】
【図１９Ｋ】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２０Ｃ】
【図２０Ｄ】
【図２０Ｅ】
【図２０Ｆ】
【図２０Ｇ】
【図２０Ｈ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０（１）】
【図１０（２）】
【図１０（３）】
【図１０（４）】
【図１０（５）】
【図１０（６）】
【図１０（７）】
【図１０（８）】
【図１０（９）】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１１Ｄ】
【図１１Ｅ】
【図１１Ｆ】
【図１２Ａ】
【図１２Ｂ】
【図１２Ｃ】
【図１２Ｄ】
【図１２Ｅ】
【図１２Ｆ】
【図１２Ｇ】
【図１２Ｈ】
【図１２Ｉ】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８Ａ】
【図１８Ｂ】
【図１８Ｃ】
【図１９Ａ】
【図１９Ｂ】
【図１９Ｃ】
【図１９Ｄ】
【図１９Ｅ】
【図１９Ｆ】
【図１９Ｇ】
【図１９Ｈ】
【図１９Ｉ】
【図１９Ｊ】
【図１９Ｋ】
【図２０Ａ】
【図２０Ｂ】
【図２０Ｃ】
【図２０Ｄ】
【図２０Ｅ】
【図２０Ｆ】
【図２０Ｇ】
【図２０Ｈ】
【公表番号】特表２００９−５２６７５１（Ｐ２００９−５２６７５１Ａ）
【公表日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４８４９９（Ｐ２００８−５４８４９９）
【出願日】平成１８年８月１６日（２００６．８．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２２３８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７８３４０
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（５０５４６５８４１）アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月２３日（２００９．７．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月１６日（２００６．８．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３２２３８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７８３４０
【国際公開日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【出願人】（５０５４６５８４１）アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
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