フラビウィルス科ウィルス感染治療用の修飾2’および3’−ヌクレオシドプロドラッグ
【課題】C型肝炎ウィルス感染などのフラビウィルス科ウィルス感染の予防および治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される
1’、2’、3’または4’−分岐ヌクレオシドの2’および/または3’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【解決手段】下記式で表される
1’、2’、3’または4’−分岐ヌクレオシドの2’および/または3’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(IX):
【化1】
[式中、
R1およびR2は独立に、H;ホスフェート;直鎖、分岐または環状アルキル;アシル;CO−アルキル;CO−アリール;CO−アルコキシアルキル;CO−アリールオキシアルキル;CO−置換アリール;スルホン酸エステル;フェニル基が1以上の置換基で置換されていても良いベンジル;アルキルスルホニル;アリールスルホニル;アラルキルスルホニル;脂質;アミノ酸;炭水化物;ペプチド;コレステロール;またはin vivoで投与した場合にR1および/またはR2が独立にHまたはホスフェートである化合物を与えることができる製薬上許容される脱離基であり;
Xは、O、S、SO2またはCH2であり;
塩基*は、プリン塩基またはピリミジン塩基であり;
R12は、C(Y3)3であり;
Y3は独立に、H、F、Cl、BrまたはIであり;
R13はフルオロである]で表される化合物、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項2】
XがOであり、Y3がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1およびR2がHである、請求項2に記載の化合物。
【請求項1】
下記式(IX):
【化1】
[式中、
R1およびR2は独立に、H;ホスフェート;直鎖、分岐または環状アルキル;アシル;CO−アルキル;CO−アリール;CO−アルコキシアルキル;CO−アリールオキシアルキル;CO−置換アリール;スルホン酸エステル;フェニル基が1以上の置換基で置換されていても良いベンジル;アルキルスルホニル;アリールスルホニル;アラルキルスルホニル;脂質;アミノ酸;炭水化物;ペプチド;コレステロール;またはin vivoで投与した場合にR1および/またはR2が独立にHまたはホスフェートである化合物を与えることができる製薬上許容される脱離基であり;
Xは、O、S、SO2またはCH2であり;
塩基*は、プリン塩基またはピリミジン塩基であり;
R12は、C(Y3)3であり;
Y3は独立に、H、F、Cl、BrまたはIであり;
R13はフルオロである]で表される化合物、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項2】
XがOであり、Y3がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1およびR2がHである、請求項2に記載の化合物。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図2】
【図3】
【図4】
【公開番号】特開2010−280660(P2010−280660A)
【公開日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2010−134929(P2010−134929)
【出願日】平成22年6月14日(2010.6.14)
【分割の表示】特願2004−517158(P2004−517158)の分割
【原出願日】平成15年6月27日(2003.6.27)
【出願人】(502423808)イデニクス(ケイマン)リミテツド (16)
【出願人】(502423819)ウニベルシタ・デツリ・ストウデイ・デイ・カリアリ (5)
【出願人】(501178455)サントル・ナシオナル・ドウ・ラ・ルシエルシユ・シアンテイフイク (9)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成22年12月16日(2010.12.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−134929(P2010−134929)
【出願日】平成22年6月14日(2010.6.14)
【分割の表示】特願2004−517158(P2004−517158)の分割
【原出願日】平成15年6月27日(2003.6.27)
【出願人】(502423808)イデニクス(ケイマン)リミテツド (16)
【出願人】(502423819)ウニベルシタ・デツリ・ストウデイ・デイ・カリアリ (5)
【出願人】(501178455)サントル・ナシオナル・ドウ・ラ・ルシエルシユ・シアンテイフイク (9)
【Fターム(参考)】
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