【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。


[式中、Ｒ１は、水素等であり、Ｒ２は、水素等であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、水素等であり、Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル等であり、Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル等であり、Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３等であり、Ｘは、Ｈ、Ｆであり、Ｙは、ＯＨ等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。] （もっと読む）

【課題】抗菌活性を示す化合物およびその誘導体、より好ましくはＭｒａＹの作用を阻害することによって抗菌活性を示す抗菌ヌクレオシド化合物およびその誘導体、特にＭｒａＹ阻害剤であるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に示されるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体またはその薬学的に許容される塩を提供することによって上記課題が解決された。本発明に係る化合物は、細胞内移行性が良く、強い抗菌活性を示す。また本発明に係る化合物は、血中のエステラーゼ等の酵素に耐性を有する。また好ましい化合物は、ＭｒａＹの阻害作用を有する。また好ましい化合物は、ＶＲＥおよびＭＲＳＡなどの耐性菌にも有効である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


式中、Ｒ^１はＣ_２−５非分枝状又は分枝状アルキル、Ｃ_２−５非分枝状又は分枝状アルケニル、Ｃ_２−５非分枝状又は分枝状アルキニル、Ｃ_２−５低級ハロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、及びＣ_２−４アルコキシからなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶに対して活性のある化合物および医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式化合物
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【課題】ヒトまたは他の宿主動物でのＢ型肝炎ウイルス感染の処置のため、Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性のある化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるβ−Ｌ−２’−アジド−２’，３’−ジデオキシリボース−５−フルオロシトシン。


（式中、ＲがＨ、アシル、一リン酸、二リン酸、三リン酸または（安定化ヌクレオチドプロドラッグを形成するための）安定化リン酸誘導体であり、Ｒ’がＨ、アシルまたはアルキルである。） （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主の処置のための、新たなヌクレオシド化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉのヌクレオシド、またはその酸付加塩、および該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^１およびＲ^３は水素であり、Ｒ^２は、モノホスフェートエステル、ジホスフェートエステル、またはトリホスフェートエステル等であり、Ｒ^４は、アルキル等であり、Ｒ^５は、水素、アルキル等であり、Ｒ^６は、水素またはアルコキシである。］ （もっと読む）

【課題】フラビウイルス科ウイルス、特にＣ型肝炎ウイルスの増殖を阻害するための医薬の提供。
【解決手段】下式で示されるフラビウイルス科ウイルスの増殖を阻害するための医薬。


（式中、Ｂａｓｅは特定式で示されるピリミジン塩基であり、ＸはＯであり；Ｒ^１およびＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、Ｈ−ホスホネート、アルキル、アルキルスルホニル、もしくはアリールアルキルスルホニルである。） （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で表される(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。


［上式中、Ｂａｓｅは、ピリミジン、プリン塩基誘導体、Ｒ^１とＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグなどを表す］ （もっと読む）

式Ｉ


の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書中で定義される）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し、そしてＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示される。
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