説明

シノファーム タイワン,リミテッドにより出願された特許

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【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 (もっと読む)


10.9±0.2、13.2±0.2、23.9±0.2および26.1±0.2にピークを有するX線回折パターン(2シータ度)を示す、7−エチル−10−ヒドロキシカンプトテシンの結晶多形。 (もっと読む)


式(II):
【化1】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式(I):
【化2】


(式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはC1−C6アルキルである)
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 (もっと読む)


トポテカン塩酸塩の新規な結晶形およびその製造方法が開示されている。 (もっと読む)


イミニウム塩を10-ヒドロキシ-カンプトテシンと反応させることを含む、トポテカンまたはその医薬的に許容される塩を製造する方法。 (もっと読む)


(−)−ガランタミンの合成における中間体として有用なN−メチル−N−(2−[4−ヒドロキシフェニル]エチル]−5−ヒドロキシ−4−メトキシベンゼンカルボキサミドの新規な製造方法は、5−ヒドロキシ−4−メトキシ安息香酸誘導体とN−メチル−N−(2−[4−ヒドロキシフェニル]エチル)アミンとの反応を含む。 (もっと読む)


抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートの製造方法。変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 (もっと読む)


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