【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】効率よくウリジン３リン酸及びヒアルロン酸を製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ヒアルロン酸シンターゼ（Ｄ）、ヒアルロン酸及びウリジン２リン酸を含む組成物（Ｚ）とリン酸基含有化合物（Ａ）とにウリジン３リン酸合成酵素（Ｂ）を作用させてウリジン３リン酸を製造する方法において、下記ミカエリス定数Ｋｍが下記阻害濃度ＩＣ₅₀の１００倍未満であるウリジン３リン酸の製造方法。
ミカエリス定数Ｋｍ：ウリジン２リン酸を基質とし、（Ｂ）を酵素とし、リン酸基含有化合物を作用させてウリジン３リン酸を合成する反応におけるミカエリス定数。
阻害濃度ＩＣ₅₀：基質としてウリジン２リン酸−グルクロン酸及びウリジン２リン酸−Ｎ−アセチルグルコサミンを用いて、阻害剤としてウリジン２リン酸を用いて求めた、（Ｄ）の酵素活性が半減するときのウリジン２リン酸の濃度。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチド、および核酸を配列決定するためにこれらの新規なヌクレオチドを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。 （もっと読む）

【課題】ヒトまたは他の宿主動物でのＢ型肝炎ウイルス感染の処置のため、Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性のある化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるβ−Ｌ−２’−アジド−２’，３’−ジデオキシリボース−５−フルオロシトシン。


（式中、ＲがＨ、アシル、一リン酸、二リン酸、三リン酸または（安定化ヌクレオチドプロドラッグを形成するための）安定化リン酸誘導体であり、Ｒ’がＨ、アシルまたはアルキルである。） （もっと読む）

【課題】ボラノホスフェートオリゴマーの効率的な製造に有用なボラノホスフェートモノマーを提供する。
【解決手段】下記式（１）で示されるボラノホスフェートモノマー［式中、Ｂ¹は、ピリミジン塩基、プリン塩基、又は、それらの誘導体を表し、Ｒ¹は、ジメトキシトリチル基、又は、モノメトキシトリチル基であり、Ｒ²は、水素原子、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アシルオキシ基、又は、トリアルキルシリルオキシ基を表す。］。
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【課題】フラビウイルス科ウイルス、特にＣ型肝炎ウイルスの増殖を阻害するための医薬の提供。
【解決手段】下式で示されるフラビウイルス科ウイルスの増殖を阻害するための医薬。


（式中、Ｂａｓｅは特定式で示されるピリミジン塩基であり、ＸはＯであり；Ｒ^１およびＲ^７は独立してＨ、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、Ｈ−ホスホネート、アルキル、アルキルスルホニル、もしくはアリールアルキルスルホニルである。） （もっと読む）

【課題】核酸の二重らせん構造を効果的に検出する標識物質の提供。
【解決手段】核酸塩基に、標識化合物と反応しうる、ペプチド構造もしくはペプトイド構造を有するスペーサーを有するヌクレオシド化合物及びそのホスホロアミダイト誘導体。該ホスホロアミダイト誘導体はホスホロアミダイト法により核酸に導入され、次に標識化合物との反応で標識された核酸が合成される。該標識された核酸は、核酸の二重らせん構造を効果的に検出可能な標識物質として用いることができる。該標識物質は、核酸の検出感度等に優れているので、研究用、臨床用、診断用、試験管内遺伝子検出、生体内遺伝子検出等、幅広い用途に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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