【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】新規免疫増強因子、免疫原性組成物、新規化合物および薬学的組成物、ならびに抗原と組合せて小分子免疫増強因子を投与することにより、ワクチンを投与する新規方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、小分子免疫増強因子（ＳＭＩＰ）化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、ＳＭＩＰ化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および／またはアレルギー／喘息を処置するための新規組成物、およびＳＭＩＰ化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する化合物の製造に有用な、２−ブロモ−５，６−ジクロロベンズイミダゾール等の置換ベンズイミダゾール化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】４，５−ジクロロ−Ｏ−フェニレンジアミンをカルボニルジイミダゾールで環化するステップ、およびＰＯ（Ｘ）３と反応させるステップからなる次式（Ｉ）


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗ＨＣＶヌクレオシドを製造する方法の提供。
【解決手段】塩基が保護されたヌクレオシド中間体をフッ素化してフッ素化中間体とし、三ハロゲン化ホウ素で処理することによってヒドロキシル化中間体を得、脱保護と鹸化させる工程を含む、２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】５−アミノイミダゾール−４−カルボキサミド（アカデシン）のリボシドの新規な治療上の使用の提供。
【解決手段】アカデシン（ＡＩＣＡリボシドまたはＡＩＣＡＲとしても知られている）は、リンパ球におけるアポトーシスを阻害しないが、Ｂ細胞リンパ増殖性疾患の患者からのＢ細胞のアポトーシスを誘発する。Ｔ細胞は影響を受けない。結果として、アカデシンおよびその生体前駆体（例えば、その一、二および三−５’−リン酸塩）は、ヒトのリンパ増殖性疾患に用いることができる治療薬に転換される。Ｔ細胞がほとんど影響を受けないという意外な特徴は、有害な二次的効果（免疫抑制）が僅かであることを意味しており、クラドリビン、フルダラビンおよび当該技術分野で知られている他のヌクレオシドを上回るアカデシンによって提供される治療上の利点を表している。 （もっと読む）

本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にＡＩＣＡリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストは、被験体の運動を改善し、エネルギー代謝を改変する。本開示は、被験体の運動の改善およびエネルギー代謝の改変のためのＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストの使用に関する。本開示はまた、運動不足の被験体の筋消耗疾患および障害の治療方法および筋緊張の促進方法を提供する。ＡＭＰＫとペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）δアゴニストとの組み合わせを使用して、被験体の運動能力を改善することもできる。被験体における物質によって向上した運動能力の同定方法およびＰＰＡＲδの運動誘導性キナーゼとの相互作用に影響を及ぼす化合物の同定方法も開示する。
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【課題】細胞外アデノシンの局所的増大による調節を受け得る疾患の処置に関する。
【解決手段】アデノシンの細胞外レベルを増大する際に有用な５-アミノ-１-β-Ｄ-リボフラノシルイミダゾール-４-カルボキシアミド(ＡＩＣＡリボシド)の類縁体を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ヌクレオシドフラノース環内酸素原子をセレン原子に置換した４’−セレノヌクレオシド及びこれから成るオリゴヌクレオチドを人工的に合成する。
【解決手段】 本願発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又はトリリン酸基を表し、Ｒ^２は水素原子、水酸基、アルコキシ基又はアルコキシアルコキシ基を表し、Ｂはプリン塩基又はピリミジン塩基を表し、水酸基は保護基により保護されていてもよい。）で表される４’−セレノヌクレオシド又は４’−セレノヌクレオチド、及びこれから成るオリゴヌクレオチドである。
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【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、一般に金属含有医薬用診断剤または治療剤として使用するための金属キレート形成性結合体に関する。具体的には、本発明の結合体は、１つまたは複数の担体、リンカー、および金属配位部分を含み、金属配位部分は、レソルシノール、チオレソルシノール、またはジチオレソルシノール誘導体を含み、それを介してリンカーに結合している。本発明ではまた、これらの結合体を用いる診断法または治療法、あるいはキットも提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病性腎症の予防及び／又は治療において効果的であり、かつ安全性の高い医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】ミゾリビン又はその水和物を有効成分として含有する、糖尿病性腎症の予防及び／又は治療剤を提供する。
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【課題】肝移植における拒絶反応予防又は治療、或いは拒絶反応とは断定できない肝機能異常の治療において副作用の少ない効果的な医薬の提供。
【解決手段】ミゾリビンを有効成分とした肝移植における拒絶反応の予防又は治療薬、或いは拒絶反応とは断定できない肝機能異常の治療薬。さらには、カルシニューリン阻害薬及び／又はステロイド剤と併用することを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬であり、特に、ステロイド剤の減量または中止及び／又はカルシニューリン阻害薬の減量を目的に併用することを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬。又、ＡＢＯ血液型不適合肝移植における拒絶反応または肝機能異常の予防又は治療に用いることを特徴とする有効成分としてミゾリビンを含有する医薬。
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【課題】水素結合、スタッキング、疎水性相互作用による結合とは異なる化学結合により非天然のオリゴヌクレオチドを会合させる。
【解決手段】非天然のオリゴヌクレオチドの会合を引き起こす結合の１つとしてハロゲン結合に着目し、ハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体を含む非天然のヌクレオシド及びこのヌクレオシドの誘導体を合成する。そして、このヌクレオシド誘導体と市販のＤＮＡ合成用ホスホロアミダイトユニットからハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体として機能するヌクレオシド残基を有するオリゴヌクレオチドを合成する。ハロゲン結合供与体又はハロゲン結合受容体として機能するヌクレオシド残基を有するオリゴヌクレオチドがハロゲン結合供与体とハロゲン結合受容体との間でハロゲン結合を介して会合することにより会合体を形成する。 （もっと読む）

【課題】新規抗癌剤の開発。
【解決手段】下式で表される新規なイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン誘導体化合物および該化合物の薬学的に許容可能な塩の使用。また、上記の化合物を製造するための方法に関する。さらに、上記の化合物を含む医薬組成物に関する。
【効果】上記の化合物は、癌細胞に対する増殖抑制活性を有しており、さらにこの作用が正常細胞に対する増殖抑制活性と乖離している。このことから、新規な抗癌剤として有用である。
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【課題】多数の予選択遺伝子の発現をモニタリングする方法を提供すること。
【解決手段】２つ又はそれ以上の核酸試料間の核酸レベルの差異の確認方法であって、（ａ）表面に付加されたプローブオリゴヌクレオチドを包含する１つ又はそれ以上のオリゴヌクレオチドアレイを提供し；（ｂ）上記核酸試料を上記の１つ又はそれ以上のアレイとハイブリダイズして、上記核酸試料中の核酸と上記の核酸又はその部分列と相補的である上記の１つ又はそれ以上のアレイ中のプローブオリゴヌクレオチドとの間にハイブリッド二重鎖を形成し；（ｃ）上記の１つ又はそれ以上のアレイを核酸リガーゼと接触させ；そして（ｄ）ハイブリダイゼーションの上記差異が上記核酸レベルの差異を示す上記核酸試料間のハイブリダイゼーションの差異を確定する；工程を含んで成る方法。 （もっと読む）

式：


［式中、Ｒ^１は水素原子、リボフラノシル基を表す。Ｒ^２は水素原子あるいは水酸基の保護基を表す。］で表される化合物またはその塩を含有する、インターフェロンとの併用投与による慢性Ｃ型肝炎治療剤及び制癌剤を提供する。
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