説明

ニューメキシコ ステイト ユニバーシティにより出願された特許

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【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、RNA/DNAウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式(I)及び(II)で表されるアゾールヌクレオシド:
[化1]


[式中、A=C又はNであり、B=C又はNであり、X=H;C−Cアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;OH、NH、NH−(C−Cアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)であり、Z=H;C−Cアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;OH、NH、NH−(C−Cアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)であり、E=(CH)HONHRであって、nは0〜6、より典型的には0〜3の整数であり、R=アリール又はヘテロシクロであり、W、Y、Rは、それぞれ独立して、H;C−Cアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;O、OH、Oアルキル、Oアリール、NH、NH−(C−Cアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)からなる群より選択されるが、但し、W、Y及びRのうち少なくとも1つはH以外のものであって、W及びYは共に結びついて=Oとなっていてもよく、Dは、それぞれ独立して、OH、Oアルキル、Oアリール、Fl及びHである]、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、B型肝炎、C型肝炎、ポリオ、コクサッキーA及びB、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス(痘瘡)、HIV、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスRNA/DNAポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、HIV並びにB型肝炎といったウイルスRNA/DNAポリメラーゼ阻害剤として有用である。 (もっと読む)


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