【課題】生体深部のバイオイメージングに適し、使用目的に応じた誘導体化が容易であり、簡単かつ大量合成が可能な安定性のある近赤外発光物質を実現する。
【解決手段】式１で表されるジピリンホウ素錯体をアルキル化により合成した式９で表される中間生成物を、アジ化物とのクリック反応により単糖を導入して式６で表されるジピリンホウ素錯体誘導体を合成し、このジピリンホウ素錯体誘導体は、照射する近赤外線の波長が６５０ｎｍにおいて他の波長より強い蛍光を示し、この近赤外線は、生体深部の透過性が優れている。 （もっと読む）

本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体およびその中間体、並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】トリアゾールを介して複数の機能性分子が導入されたポルフィリン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、遊離の塩基または酸付加塩の形態での式（A）：


の新規化合物に関する。
本発明はまた、式（A）の化合物の製造法、それを含んでなる組成物、並びに治療上、特にがんにおけるその適用、に関する。
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本明細書に脂質修飾ホスホジエステルヌクレオシドプロドラッグを記載する。本プロドラッグをウイルス感染および癌の治療に使用することができる。
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【課題】本発明は、新規なヌクレオチドアナログ化合物およびその関連化合物（プロドラッグを含む）、並びにそれらの治療学的な使用および製造を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なヌクレオチドアナログ化合物に関する。本発明はまた、医薬組成物の製造における該新規な化合物またはその医薬的に許容し得るエステルもしくは塩の使用に関する。本発明はまた、感染、侵しゅう、新生生物または自己免疫疾患を処置するための該医薬組成物に関する。本発明は更に、免疫系の態様（例えば、１型または２型の活性のモジュレートを含む）をモジュレートするための該新規なヌクレオチドアナログ化合物に関する。 （もっと読む）

本願発明は、ヘパラン硫酸結合タンパク質の阻害剤としての有用性を有する新規化合物、当該化合物を含む組成物、および、哺乳動物での抗血管形成的治療、抗転移的治療、抗炎症的治療、抗微生物的治療、抗凝固および／または抗血栓的治療のための当該化合物およびそれらを含む組成物の使用に関する。
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【課題】
リバビリン薬剤中の有効成分と考えられている、リバビリンＲ−ＩＩ型を製造する方法を提供する。
【解決手段】
リバビリンを、有機溶媒と少量の水に溶解して、還流後再結晶する方法、具体的には、リバビリン１重量部を、炭素数３以上のアルコール系溶媒を少なくとも２０重量部と、該アルコール系溶媒に対して２５重量％以下の水との混合溶媒に溶解し、加熱還流後、前記混合溶媒を１０℃以下に冷却・濾過することを特徴とするリバビリンのＲ−ＩＩ型結晶を製造する。 （もっと読む）

本発明はノイラミニダーゼ（ＮＡ）、ヘマグルチニン（ＨＡ）及び構造Ｍ_２タンパク質を有するウイルスに対して阻害効果を示す新しいクラスの化合物を提供する。これらの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＶＣ）の複製因子の阻害剤としても有用である。本発明はまた、本発明の化合物を単独で、又は適切且つ薬学的に許容される担体を混合することで併せて含有する医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

真核生物翻訳開始因子eIF4Eを阻害するための方法および組成物を提供する。そのような方法および組成物は、単体で使用してもよく、または遺伝子療法などの、細胞増殖の阻害および／または癌の処置のための他の療法と併用してもよい。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）−（Ｖ）のヌクレオシド又はＮ-(ホスホノアセチル)-Ｌ-アスパルテート（ＰＡＬＡ）又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるフラビウイルス科ウイルス感染、例えばウシウイルス性下痢ウイルス（「ＢＶＤＶ」）、デングウイルス（ＤＥＮＶ）、西ナイルウイルス（ＷＮＶ）及びＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、並びに異常細胞増殖を治療するための組成物と方法である。
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【課題】Ｃ型肝炎の処置において、強力な抗ウイルス活性を有し、そして重篤な副作用がより少ない新しい治療候補物を同定することが望まれる。
【解決手段】インターフェロン−タウを用いるＣ型肝炎ウイルスの処置のための組成物およびモニタリングの方法が提供される。 （もっと読む）

本発明はリバビリン送達システムに関し、より具体的には、単独アミノ酸又はペプチドとしてリバビリンに共有結合するアミノ酸を含む組成と、結合したリバビリン組成物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）及び（ＩＩ）の化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウイルス感染を処置するためのヌクレオシド誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルスが媒介する疾患を、単一治療又は組み合わせ治療において、上記化合物を使用して処置又は予防するための方法に関する。
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プロテインキナーゼと、単糖のフラノースもしくはピラノース形態の誘導体である式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩とを接触させる工程を含む、プロテインキナーゼの活性を阻害または生じさせる方法。
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