ウイルス感染の治療のための化合物、及び医薬組成物
HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態（式中；
Ryは、任意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヒドロキシアルキル、アミノ、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ra、及びRbは、以下の通りに選択され：
i）Ra、及びRbは、それぞれ独立して水素、又は任意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリールアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、
ii）Ra、及びRbは、これらが置換される窒素原子と共に3〜7員の複素環若しくはヘテロアリール環を形成し；及び、
R1は、抗ウイルス薬のヒドロキシ基からの水素の除去によって誘導できる部分であり、
並びに、式中任意に、Ryがtert-ブチル、又はヒドロキシ-tert-ブチルであるときに、R1は、3'-アジド-2',3'-ジデオキシチミジンではない。）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、R2、及びR3は、それぞれ独立してHであるか、又はR2、及びR3は、アルキル、エステル、又はカルバメート結合によって環状基を形成するように連結される。）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する、請求項1記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、Rdは、水素、メチル、又はメトキシであり；
それぞれのRLは、独立してH、カルバミル、直鎖、分枝、若しくは環状のアルキル；アシル；CO-アルキル、CO-アリール、CO-アルコキシアルキル、CO-アリールオキシアルキル、CO-置換されたアリール、スルホナートエステル、脂質、アミノ酸；アミノ酸残基；又は炭水化物である。）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項８】
Ryが置換されたアルキルであり、かつRa及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
Ryがヒドロキシアルキル、又はアミノアルキルである、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
Ryが-ORc、-C(Rc)3、又はNHRc-であり、式中それぞれのRcは、独立してアルキル、置換されたアルキル、アリール、又は置換されたアリールであり；かつRa及びRbが独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１】
Ra及びRbが独立して水素、ベンジル、又は置換されたアルキルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】
Ryがアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
Ryが-C(CH3)2CH2OHある、請求項1〜12のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
R2、及びR3がそれぞれの水素であり、Raが水素であり、Rbがベンジルであり、かつRyが-C(CH3)2CH2OHである、請求項1〜13のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
R1がリバビリン、ビラミジン、バロピシタビン、PSI-6130、及びMK-0608から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
R1がレシキモド、又はセルゴシビルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R1がラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから選択される、請求項1記載の化合物
【請求項１８】
以下から選択される請求項1記載の化合物：
【化８】
。
【請求項１９】
以下の構造を有する請求項1記載の化合物：
【化９】
。
【請求項２０】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための方法であって、請求項1、2、3、4、又は5のいずれか1項記載の化合物の有効な治療量を投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項20記載の方法。
【請求項２２】
前記宿主がヒトである、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物が
【化１０】
、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項21記載の方法。
【請求項２４】
前記投与が前記宿主の肝臓に前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を指示する、請求項21記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項21記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的な翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項24記載の方法。
【請求項２７】
前記第2の薬剤が、ペグ化されたインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン-1、天然のインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ-1a、オメガインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ-1bからなる群から選択される、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
前記宿主がヒトである、請求項24記載の方法。
【請求項２９】
前記投与が、前記宿主の肝臓に前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を向ける、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
B型肝炎ウイルスに感染したヒト宿主を治療することを含む、請求項20記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が
【化１１】
のものであり、
式中、Ryは、ヒドロキシアルキルであり、及び任意に-C（CH3）2CH2OHであり；
式中、Ra、及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルであり；かつ、
式中任意に、該化合物は、
【化１２】
であり、かつ、
式中任意に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩は、インターフェロンα-2b、ペグインターフェロンα-2a、ラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
前記投与が、前記宿主の肝臓に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩の相当量を向ける、請求項31記載の方法。
【請求項３３】
C型肝炎、又はB型肝炎感染の治療方法であって、その必要のある個体にヌクレオシド若しくはヌクレオシド類似体のホスホラミダート又はホスホノアミダート誘導体、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項３４】
請求項1、2、3、4、又は5のいずれかの化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤、担体、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化１３】
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項34記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、
【化１４】
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体から選択される、請求項34記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が経口製剤である、請求項34記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物が経口製剤である、請求項36記載の組成物。
【請求項３９】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための、請求項1、2、3、4、又は5のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項39記載の使用。
【請求項４１】
前記宿主がヒトである、請求項40記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物が、
【化１５】
、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項39記載の使用。
【請求項４３】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量が、前記宿主の肝臓に向けられる、請求項39記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項39記載の使用。
【請求項４５】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互において投与される、請求項44記載の使用。
【請求項４６】
前記第2の薬剤が、ペグ化されたインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン-1、天然のインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ-1a、オメガインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ-1bからなる群から選択される、請求項45記載の使用。
【請求項４７】
前記宿主がヒトである、請求項43記載の使用。
【請求項４８】
前記投与が、前記宿主の肝臓に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を向ける、請求項47記載の使用。
【請求項４９】
前記治療が、B型肝炎ウイルスに感染したヒト宿主に対して該化合物を投与することを含む、請求項39記載の使用。
【請求項５０】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩が、インターフェロンα-2b、ペグインターフェロンα-2a、ラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項49記載の使用。
【請求項５１】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩の相当量が前記宿主の肝臓に向けられる、請求項50記載の使用。
【請求項５２】
C型肝炎、又はB型肝炎感染の治療のための、ヌクレオシド若しくはヌクレオシド類似体のホスホラミダート又はホスホノアミダート誘導体、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の使用。
【請求項５３】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための医薬を調製するための、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項５４】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項53記載の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態（式中；
Ryは、任意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヒドロキシアルキル、アミノ、ヘテロシクリル、又はヘテロアリールであり；
Ra、及びRbは、以下の通りに選択され：
i）Ra、及びRbは、それぞれ独立して水素、又は任意に置換されたアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリールアルキル、アシルオキシアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルであるか；又は、
ii）Ra、及びRbは、これらが置換される窒素原子と共に3〜7員の複素環若しくはヘテロアリール環を形成し；及び、
R1は、抗ウイルス薬のヒドロキシ基からの水素の除去によって誘導できる部分であり、
並びに、式中任意に、Ryがtert-ブチル、又はヒドロキシ-tert-ブチルであるときに、R1は、3'-アジド-2',3'-ジデオキシチミジンではない。）。
【請求項２】
式：
【化２】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項３】
式：
【化３】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項４】
式：
【化４】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項５】
式：
【化５】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、R2、及びR3は、それぞれ独立してHであるか、又はR2、及びR3は、アルキル、エステル、又はカルバメート結合によって環状基を形成するように連結される。）。
【請求項６】
式：
【化６】
を有する、請求項1記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態
（式中、Rdは、水素、メチル、又はメトキシであり；
それぞれのRLは、独立してH、カルバミル、直鎖、分枝、若しくは環状のアルキル；アシル；CO-アルキル、CO-アリール、CO-アルコキシアルキル、CO-アリールオキシアルキル、CO-置換されたアリール、スルホナートエステル、脂質、アミノ酸；アミノ酸残基；又は炭水化物である。）。
【請求項７】
式：
【化７】
を有する、請求項1の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、立体異性形態、互変異性形態、若しくは多形形態。
【請求項８】
Ryが置換されたアルキルであり、かつRa及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
Ryがヒドロキシアルキル、又はアミノアルキルである、請求項7記載の化合物。
【請求項１０】
Ryが-ORc、-C(Rc)3、又はNHRc-であり、式中それぞれのRcは、独立してアルキル、置換されたアルキル、アリール、又は置換されたアリールであり；かつRa及びRbが独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルである、請求項1〜9のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１】
Ra及びRbが独立して水素、ベンジル、又は置換されたアルキルである、請求項1〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】
Ryがアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択される、請求項1〜11のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１３】
Ryが-C(CH3)2CH2OHある、請求項1〜12のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
R2、及びR3がそれぞれの水素であり、Raが水素であり、Rbがベンジルであり、かつRyが-C(CH3)2CH2OHである、請求項1〜13のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
R1がリバビリン、ビラミジン、バロピシタビン、PSI-6130、及びMK-0608から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
R1がレシキモド、又はセルゴシビルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R1がラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから選択される、請求項1記載の化合物
【請求項１８】
以下から選択される請求項1記載の化合物：
【化８】
。
【請求項１９】
以下の構造を有する請求項1記載の化合物：
【化９】
。
【請求項２０】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための方法であって、請求項1、2、3、4、又は5のいずれか1項記載の化合物の有効な治療量を投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項20記載の方法。
【請求項２２】
前記宿主がヒトである、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
前記化合物が
【化１０】
、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項21記載の方法。
【請求項２４】
前記投与が前記宿主の肝臓に前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を指示する、請求項21記載の方法。
【請求項２５】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項21記載の方法。
【請求項２６】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的な翻訳の阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項24記載の方法。
【請求項２７】
前記第2の薬剤が、ペグ化されたインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン-1、天然のインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ-1a、オメガインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ-1bからなる群から選択される、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
前記宿主がヒトである、請求項24記載の方法。
【請求項２９】
前記投与が、前記宿主の肝臓に前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を向ける、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
B型肝炎ウイルスに感染したヒト宿主を治療することを含む、請求項20記載の方法。
【請求項３１】
前記化合物が
【化１１】
のものであり、
式中、Ryは、ヒドロキシアルキルであり、及び任意に-C（CH3）2CH2OHであり；
式中、Ra、及びRbは、独立して水素、アルキル、置換されたアルキル、ベンジル、又は置換されたベンジルであり；かつ、
式中任意に、該化合物は、
【化１２】
であり、かつ、
式中任意に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩は、インターフェロンα-2b、ペグインターフェロンα-2a、ラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
前記投与が、前記宿主の肝臓に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩の相当量を向ける、請求項31記載の方法。
【請求項３３】
C型肝炎、又はB型肝炎感染の治療方法であって、その必要のある個体にヌクレオシド若しくはヌクレオシド類似体のホスホラミダート又はホスホノアミダート誘導体、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項３４】
請求項1、2、3、4、又は5のいずれかの化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤、担体、又は希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項３５】
前記化合物が、
【化１３】
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項34記載の組成物。
【請求項３６】
前記化合物が、
【化１４】
又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体から選択される、請求項34記載の組成物。
【請求項３７】
前記組成物が経口製剤である、請求項34記載の組成物。
【請求項３８】
前記組成物が経口製剤である、請求項36記載の組成物。
【請求項３９】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための、請求項1、2、3、4、又は5のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項39記載の使用。
【請求項４１】
前記宿主がヒトである、請求項40記載の使用。
【請求項４２】
前記化合物が、
【化１５】
、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体である、請求項39記載の使用。
【請求項４３】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量が、前記宿主の肝臓に向けられる、請求項39記載の使用。
【請求項４４】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項39記載の使用。
【請求項４５】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体が、インターフェロン、リバビリン、インターロイキン、NS3プロテアーゼ阻害剤、システインプロテアーゼ阻害剤、フェナントレンキノン、チアゾリジン誘導体、チアゾリジン、ベンズアニリド、ヘリカーゼ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、ヌクレオチド類似体、グリオトキシン、セルレニン、アンチセンスホスホロチオアートオリゴデオキシヌクレオチド、IRES依存的翻訳阻害剤、及びリボザイムからなる群から選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互において投与される、請求項44記載の使用。
【請求項４６】
前記第2の薬剤が、ペグ化されたインターフェロンα2a、インターフェロンアルファコン-1、天然のインターフェロン、アルブフェロン、インターフェロンβ-1a、オメガインターフェロン、インターフェロンα、インターフェロンγ、インターフェロンτ、インターフェロンδ、及びインターフェロンγ-1bからなる群から選択される、請求項45記載の使用。
【請求項４７】
前記宿主がヒトである、請求項43記載の使用。
【請求項４８】
前記投与が、前記宿主の肝臓に、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の相当量を向ける、請求項47記載の使用。
【請求項４９】
前記治療が、B型肝炎ウイルスに感染したヒト宿主に対して該化合物を投与することを含む、請求項39記載の使用。
【請求項５０】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩が、インターフェロンα-2b、ペグインターフェロンα-2a、ラミブジン、エンテカビル、テルビブジン、ラシビル、エムトリシタビン、クレブジン、アムドキソビル、バルトルシタビン、テノフォビル、及びアデフォビルから任意に選択される第2の抗ウイルス薬と組み合わせて、又は交互に投与される、請求項49記載の使用。
【請求項５１】
前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩の相当量が前記宿主の肝臓に向けられる、請求項50記載の使用。
【請求項５２】
C型肝炎、又はB型肝炎感染の治療のための、ヌクレオシド若しくはヌクレオシド類似体のホスホラミダート又はホスホノアミダート誘導体、又はその医薬として許容し得る塩、若しくは立体異性体の使用。
【請求項５３】
フラビウイルス科ウイルス、又はB型肝炎ウイルスに感染した宿主の治療のための医薬を調製するための、請求項1〜19のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項５４】
前記ウイルスがC型肝炎である、請求項53記載の使用。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５１４７６８（Ｐ２０１０−５１４７６８Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４１００（Ｐ２００９−５４４１００）
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６４０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８２６０１
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．フロッピー
【出願人】（５０８１８６５５４）イデニク プハルマセウティカルス，インコーポレイテッド (11)
【出願人】（５０５０７４２８５）セントレ ナショナル デ ラ レチャーチェ シャーティフィック (15)
【出願人】（５０９１８１７０３）ル’ウニベルシテ モントペルリエル ２ (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６４０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８２６０１
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．フロッピー
【出願人】（５０８１８６５５４）イデニク プハルマセウティカルス，インコーポレイテッド (11)
【出願人】（５０５０７４２８５）セントレ ナショナル デ ラ レチャーチェ シャーティフィック (15)
【出願人】（５０９１８１７０３）ル’ウニベルシテ モントペルリエル ２ (2)
【Ｆターム（参考）】
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