説明

新規なピラジン誘導体またはその塩、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの製造中間体

【課題】優れた抗ウイルス活性を有し、ウイルス感染の治療剤として有用である、ピラジン誘導体またはその塩の製造中間体の提供。
【解決手段】一般式


「式中、R21は、カルバモイル基、カルボキシル基等を;R22は、保護されていてもよいヒドロキシル、アミノ基等を示す。」で表されるフルオロピラジン誘導体またはその塩。該化合物は、また、抗ウイルス作用を持つ6−フルオロ−3−ヒドロキシ−2−ピラジンカルボキサミドに代表されるフルオロピラジンカルボキサミド誘導体を工業的に製造する際の中間体としても有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式
【化1】


「式中、R21は、水素原子、メチル基、ハロゲン化メチル基、保護されていてもよいメルカプト基で置換されているメチル基、ホルミル基、ニトリル基、ハロゲン化カルボニル基または保護されていてもよいヒドロキシメチル、アミノメチル、カルバモイルもしくはカルボキシル基を;R22は、水素原子、ハロゲン原子、保護されていてもよいヒドロキシルもしくはアミノ基、ニトロ基、アジド基または置換されていてもよいフェニルスルファニル、フェニルスルフィニルもしくはフェニルスルホニル基をそれぞれ示す。ただし、R21が、カルバモイル基またはアシル基で置換されているカルバモイル基であり、かつ、R22が、ヒドロキシル基である化合物およびR21が水素原子であり、かつ、R22が、水素原子である化合物を除く。」で表されるフルオロピラジン誘導体またはその塩。
【請求項2】
21が、水素原子、メチル基、ハロゲン化メチル基、ホルミル基、ニトリル基、ハロゲン化カルボニル基または保護されていてもよいヒドロキシメチル、カルバモイルもしくはカルボキシル基である請求項1に記載のフルオロピラジン誘導体またはその塩。
【請求項3】
22が、保護されていてもよいヒドロキシルもしくはアミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基またはアジド基である請求項1または2に記載のフルオロピラジン誘導体またはその塩。
【請求項4】
21が、メチル基、ハロゲン化メチル基、ホルミル基、カルバモイル基、ニトリル基、ハロゲン化カルボニル基または保護されていてもよいヒドロキシメチルもしくはカルボキシル基である請求項1〜3のいずれか一項に記載のフルオロピラジン誘導体またはその塩。
【請求項5】
21が、ハロゲン化メチル基、ホルミル基、カルバモイル基、ニトリル基、ハロゲン化カルボニル基または保護されていてもよいヒドロキシメチルもしくはカルボキシル基である請求項1〜4のいずれか一項に記載のフルオロピラジン誘導体またはその塩。
【請求項6】
21が、カルバモイル基、保護されていてもよいカルボキシル基、ニトリル基またはハロゲン化カルボニル基である請求項1〜5のいずれか一項に記載のフルオロピラジン誘導体またはその塩。

【公開番号】特開2009−161553(P2009−161553A)
【公開日】平成21年7月23日(2009.7.23)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−55402(P2009−55402)
【出願日】平成21年3月9日(2009.3.9)
【分割の表示】特願2001−560218(P2001−560218)の分割
【原出願日】平成13年2月14日(2001.2.14)
【出願人】(000003698)富山化学工業株式会社 (37)
【Fターム(参考)】