【課題】ボラノホスフェートオリゴマーの効率的な製造に有用なボラノホスフェートモノマーを提供する。
【解決手段】下記式（１）で示されるボラノホスフェートモノマー［式中、Ｂ¹は、ピリミジン塩基、プリン塩基、又は、それらの誘導体を表し、Ｒ¹は、ジメトキシトリチル基、又は、モノメトキシトリチル基であり、Ｒ²は、水素原子、アルコキシ基、アルケニルオキシ基、アシルオキシ基、又は、トリアルキルシリルオキシ基を表す。］。
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本発明は、３’末端で効率的に修飾可能な高純度のＲＮＡを合成するための基盤的要素と方法を提供する。逆方向ＲＮＡモノマーホスホルアミダイトは、５’→３’方向のＲＮＡ合成のために開発されたもので、これにより、高純度のオリゴ合成ができ、３’末端に様々な修飾をクリーンにかつ効率的に導入することが可能である。本明細書に開示する逆方向ＲＮＡアミダイトを用いた自動オリゴ合成では、工程ごとのカップリング効率が向上し、これにより、より高純度を実現し、非常に長いオリゴヌクレオチドを生産する能力が向上している。本発明の合成プロセスにおける逆方向ＲＮＡホスホルアミダイトの利用により、Ｎ＋１種を含まないオリゴヌクレオチドが得られる。
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【課題】高価な保護基および特殊な原料を用いることなく、２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオシドを簡便かつ効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】２以上のリボヌクレオチドを含有するＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物をシリル化剤と反応させて、２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオチドを含有するシリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物を得ることを含む、シリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物の製造方法；２’−Ｏ−シリル化リボヌクレオチドを含有するシリル化ＲＮＡまたはその塩あるいはそれらの混合物を加水分解反応により分解して、シリル化リボヌクレオシドまたはシリル化リボヌクレオシドのホスフェート誘導体もしくはその塩あるいはそれらの混合物を得ることを含む、シリル化リボヌクレオシドまたはシリル化リボヌクレオシドのホスフェート誘導体もしくはその塩あるいはそれらの混合物の製造方法など。 （もっと読む）

【課題】液相合成法による疎水性環境下でのオリゴヌクレオチドの合成に利用できる化合物であって、従来行われていた液相合成法における分離・回収操作を行うことに起因するオリゴヌクレオチドの合成反応全体の収率の低下の問題を解決可能な疎水性基結合ヌクレオシド、これを溶解した疎水性基結合ヌクレオシド溶液、及びこれを用いた疎水性基結合オリゴヌクレオチド合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示される疎水性基結合ヌクレオシド。
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本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）に罹患しているか罹患しやすい対象を治療することができる化合物、本化合物の特定および使用方法、その医薬組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト患者又はそのほかの動物宿主における癌、又はウイルス感染、特に、ＨＩＶ、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶによる感染を治療する又は予防するための化合物、組成物、及び方法を指向する。前記化合物は、６−置換されたプリン一リン酸、及び薬学上許容可能なその塩、プロドラッグ又はそのほかの誘導体である。特に、前記化合物は、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＣＶ、ノロウイルス、サポロウイルス、ＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、及びＨＢＶに対する強力な抗ウイルス活性を示す。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 （もっと読む）

【課題】生体系と同様にＰＳIIとＰＳＩとを併用して高効率で安全にＮＡＤＨを得ることが可能である還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法およびそれに適した反応性溶液を提供する。
【解決手段】光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、フェニル−ｐ−ベンゾキノンおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する、あるいは光合成タンパク質複合体ＰＳIIおよび光合成タンパク質複合体ＰＳＩと、２，６−ジクロロインドフェノールおよび水を含む光反応性溶液に光エネルギーを与えて酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを還元する還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドの製造方法、及び前記の光反応性溶液。 （もっと読む）

【課題】ステムループ構造を有するプローブにおいて、ステム部位の塩基配列に制限がなく、簡易に調製できる蛍光プローブを提供すること。
【解決手段】式（１）で表されるヌクレオチドを構成単位として含有することを特徴とする蛍光プローブ。Ｒは蛍光性有機基、Ｘは蛍光性有機基とプリン骨格の８位炭素とを繋ぐ結合基、Ｙは水素原子又は水酸基を表す。
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本発明は新規のホスホラミダイトに関し、９８％より高いHPLCの純度と９９％より高い^３１P NMRの純度でA-n-bz、C-n-bz、C-n-ac、G-n-ac及びUが生成される。ＲＮＡオリゴマーのリバースの5´→3´方向の合成の新規なプロセスが開発され、開示される。その方法の利用は９９％のカップリング効果に迫る高品質のＲＮＡ合成を示した。
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HCV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は高純度リン酸フルダラビンの提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、リン酸フルダラビンを精製するための中間生成物として使用することができるリン酸フルダラビンのリチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム及びマグネシウム塩の製造方法、そして少なくとも 99.5 ％の純度を有するリン酸フルダラビンに関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び／又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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