【課題】新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチド、および核酸を配列決定するためにこれらの新規なヌクレオチドを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。 （もっと読む）

【課題】液相合成法による疎水性環境下でのオリゴヌクレオチドの合成に利用できる化合物であって、従来行われていた液相合成法における分離・回収操作を行うことに起因するオリゴヌクレオチドの合成反応全体の収率の低下の問題を解決可能な疎水性基結合ヌクレオシド、これを溶解した疎水性基結合ヌクレオシド溶液、及びこれを用いた疎水性基結合オリゴヌクレオチド合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示される疎水性基結合ヌクレオシド。
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本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

【課題】簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、予め共有結合的に複数の標識部分を核酸プローブに導入したマルチラベル化核酸プローブを用い、対象物中に存在する標的核酸と核酸部分により特異的に結合させ、標識部分により標的核酸を検出する。または、核酸プローブをターゲットとなる標的核酸にハイブリダイズさせた後、核酸プローブにおけるエチニル基と標識化合物のアジド基との反応によって、または核酸プローブにおけるアジド基と標識化合物のエチニル基との反応によって、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、標識部分により標的核酸を検出する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ^１及びＱ^２は本願明細書に定義する通りである。）の化合物とその医薬的に許容可能な塩、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び特にＨＣＶ感染症の治療又は予防用医薬におけるその使用を開示する。
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HCV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本明細書では、核酸を増幅するための方法および組成物が提供される。これらの方法は、核酸増幅反応における、３’置換ヌクレオシド５’−三リン酸、または３’置換終結プライマーの使用を伴う。特定の態様において、該方法は、核酸増幅において有用性をもたらす、３’置換ＮＴＰおよび／または３’置換終結プライマーを用いることにより達成される。好ましい実施形態において、該ＮＴＰおよび／またはプライマーは、３’位置において、エーテル、エステル、または炭酸エステルなど、特定の熱不安定性の化学基により置換される。
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【課題】標的物質に対する結合力を制御可能な新規アプタマーを得るための手段の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヌクレオシドまたはヌクレオチド誘導体。


一般式(I)中、Ａ１は、＊−ＣＯ−Ａｒ_１−Ｎ＝Ｎ−Ａｒ_２で表される基を含むプリン塩基またはピリミジン塩基であり、Ｒ１は、水素原子、水酸基の保護基、リン酸残基、二リン酸残基または三リン酸残基である。また、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に水素原子または水酸基の保護基を表す。 （もっと読む）

【課題】 PCRなどにおいて起きる取り込みエラーを防止するため、相補的なヌクレオシドを正確に認識するヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 ３位の窒素原子がオキシド化されたシトシン又は１位の窒素原子がオキシド化されたアデニンを有するヌクレオシドトリホスフェート誘導体。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−ニトロプリン誘導体のフッ素化工程を含む、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリンの製造方法に関する。本発明は、本発明またはそのさまなざまな使用による方法により得られる、放射性同位体^１８Ｆでマークされた２−フルオロプリン誘導体を含む。
【解決手段】本発明の^１８Ｆ放射性同位体でマークされた２−フルオロプリン誘導体の製造方法は、任意に保護された２−ニトロプリン誘導体を、［^１８Ｆ］でマークされたフッ化物イオン源と反応させることを含むフッ素化工程と、任意に続く、脱保護工程とを含む。 （もっと読む）

本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）

単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。

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本発明は、ポリメラーゼ阻害剤、特にポリメラーゼα阻害剤と、細胞成長障害、特に腫瘍障害、好ましくは日光性角化症、基底細胞癌及び／又は有棘細胞癌の治療におけるそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】 目的核酸サンプルを高感度に検出できる標識剤及びそれを用いた核酸検出方法を提供する。
【解決手段】 ヌクレオシドと電気化学発光部位とを連結するリンカーに不飽和炭化水素及び環式化合物を持たせた標識剤を提供する。電気化学発光部位と基質とを結合するリンカーを剛直な構造にすることで、屈曲がなくなり、基質と電気化学発光部位との静電吸着による分子内会合が抑制され、核酸合成における基質間の反応を阻害しなくなる。また、酵素との立体障害も緩和され、生成した核酸サンプルへの標識剤の修飾量が増加し、高感度な検出が可能となる。 （もっと読む）

DNA配列決定技術および他の型のDNA分析において用いることができる、本明細書に記載の新規ヌクレオチド、ヌクレオシド、およびそれらの誘導体を提供する。一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、非開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。非開裂性蛍光基は、DNA合成を停止して、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。もう一つの態様において、未保護3'-OH基を有するヌクレオチドまたはヌクレオシドを、光開裂性停止基にリンカーを介して結合されている蛍光色素を含むように核酸塩基で誘導体化する。光開裂性蛍光基は、DNA合成を停止し、かつ開裂されて、DNAオリゴマーを並行様式で効率的に配列決定できるように設計する。 （もっと読む）

【課題】大きな波長を有するレーザー光によって励起可能な、蛍光色素化合物およびそれらの結合体の提供。
【解決手段】下式を有する化合物であって：


Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、またはＲ⁷の少なくとも１つが、電子欠乏窒素複素環であり；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、またはＲ7は単独の場合、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）置換アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、スルホネート、スルホン、アミノ、イミニウム、アミド、ニトリル、反応性連結基、フェニル、置換フェニル、アリール、置換アリール、もしくは複素環であり、またはＲ1はＲ7、Ｒ4はＲ5と一緒になって、ベンゾまたは複素環である、化合物。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の新規な治療剤の提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシシチジン、例えば下記式で示される化合物


［式中、Ｒは、Ｈ、直鎖、枝分かれ又は環状アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換されたアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二又は三リン酸、あるいは燐酸誘導体から成る群から選択され；そしてＢＡＳＥは、任意に置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である］を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、２’位において修飾された可逆的ターミネーターヌクレオチドを用いた標的核酸のヌクレオチド配列
を決定する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の６−チオグアノシン三リン酸の類縁化合物類に関する。一般式（Ｉ）の化合物において、糖成分における破線の結合は、一重又は二重結合であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４又はＲ５は、互いに等しい、又は異なっており、一般式−（Ｉｎｔ）_ｍ−Ｔｅｒを有し、ｍは、０から１２であり、Ｉｎｔ及びＴｅｒは、内部及び末端構成ブロックであり、Ｉｎｔは、式（ＩＩ）からなる群から選択され；Ｔｅｒは、式（ＩＩＩ）からなる群から選択される。Ｘは、芳香族環内の炭素又は窒素原子を表し、Ｙは、酸素又は硫黄原子を表し、さらなる基Ｑ、１つ又は複数の基Ｑｉ（Ｑｉは、１つ又はいくつかの前記の基が環の任意の不飽和成分に結合していてもよいことを示す）は、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−Ｎ（ＣＨ_２−ＣＨ_３）_２、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＣＯ−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｏ−ＣＨ_３、−Ｓ−ＣＨ_３、−ＳＯ_２−ＣＨ_３、−ＣＮ、−ＮＯ_２又はハロゲン元素からなる群から選択され、Ｒ５は、式（ＩＶ）及びその金属及びアンモニウム塩であってもよく、ｎは、０から５であり、或いは酸素又はリンは、窒素、硫黄、メチレン基又はそれらの誘導体で部分的又は完全に置き換えられている。本発明は、また、医療分野における上記化合物の使用、並びにそれらの調製方法に関する。
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