【化４６】


式（１）の縮合ピリミジンおよび医薬的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤としての活性を有し、それ故ＰＩ３キナーゼに関連する細胞増殖、機能または挙動の異常から生じる疾患または障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害を治療するために使用し得る。前記化合物を合成するための方法も述べる。
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式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
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【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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