【課題】未改変の副腎皮質刺激ホルモン（ＡＣＴＨ）と比較して、ＡＣＴＨによるコルチコステロイドの分泌を減少または回避する、改変したＡＣＴＨアナログペプチドを含む組成物の提供。
【解決手段】ＡＣＴＨアナログペプチドが、以下のアミノ酸置換のうち少なくとも１つを有する配列番号２のペプチドを含むものである組成物。ａ．配列番号２の１９位に位置するＰｒｏ残基のアミノ酸Ｔｒｐによる置換；または、ｂ．配列番号２のアミノ酸残基１６〜１８から選択される残基の１以上のアミノ酸置換であって、以下の条件を満たすもの：ｉ．前記ＡＣＴＨアナログのアミノ酸残基１６、１７および１８が、ＬｙｓおよびＡｒｇからなる群より選択される２個のアミノ酸残基をいずれも隣接して含まない；かつ、ｉｉ．配列番号２の１６、１７または１８位に置換した１以上のアミノ酸残基が、Ｌｙｓ、Ａｒｇ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌなどからなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明のＡＣＴＨアナログ化合物としては、ＡＣＴＨペプチド配列を含み、以下に示すＡＣＴＨアナログの好適な生物学的機能の１つ以上をもたらす１以上の構造改変を伴う化合物が挙げられる：（１）ＡＣＴＨアナログの存在下では未改変ＡＣＴＨと比較して副腎膜からのコルチコステロイド分泌を減少させる、（２）内在性ＡＣＴＨの存在下での副腎膜からのコルチコステロイド分泌を減少させる、（３）ＭＣ−２Ｒメラノコルチンに結合する未改変ＡＣＴＨと比較してＭＣ−２Ｒ結合親和性を増加させ、ＭＣ−２Ｒレセプターの活性化を低下させる。従って、本発明のＡＣＴＨアナログ化合物は、ＡＣＴＨ、ＡＣＴＨレセプターまたはコルチコステロイド分泌に関連する疾患および障害（例えば、早期分娩およびクッシング病）の治療または予防に有用である。
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