ネビボロールは、高血圧、うっ血性心不全、動脈硬化、及び内皮機能不全等の心血管疾患の治療に有益であることが示されている。本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む薬学的組成物を特徴とし、この少なくとも１つの他の活性剤は心血管剤である。 （もっと読む）

ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物は、急性投与後に濃度依存的様式で、ヒト内皮細胞調製物からのＮＯ放出を増加させる。さらに、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物（４−ヒドロキシ−６，６’−ジフルオロ−、４−ヒドロキシ−５−フェノール−６，６’−ジフルオロ−、及び４−ヒドロキシ−８−フェノ−６，６’−ジフルオロ−が挙げられるがこれらに限定されない）は、慢性投与後にヒト内皮細胞におけるＮＯ放出に関する容量を増大させる能力を有する。本発明は、ヒドロキシル化されたネビボロール代謝産物、並びにネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物及び／又は心血管疾患を治療するのに使用される少なくとも１つのさらなる化合物、或いはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む組成物を提供する。さらに、本発明は、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を少なくとも治療または防止する方法を提供する。また、本発明は、ネビボロールの少なくとも１つのヒドロキシル化された代謝産物を投与することを含む、片頭痛の少なくとも治療または防止に関する。本発明はまた、併用して代謝症候群障害に、又は代謝症候群障害の単独治療として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の治療のためのグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物及びグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物の薬学的組成物を提供する。さらに、本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア中にネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物及び／又は少なくとも１つの他の活性化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を治療及び／又は防止する方法を提供する。 （もっと読む）