説明

ザ バーナム インスティテュート フォー メディカル リサーチにより出願された特許

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本発明者は、回腸胆汁酸結合タンパク質(ileal bile acid binding protein:IBABP)の新しい変異体を同定し、IBABP−Lと命名した。IBABP−Lは、結腸直腸癌のバイオマーカーである。IBABP−Lの転写物は、代替開始部位から生じ、IBABPに存在しない3つのエクソンを含む。IBABP−Lはまた、第4エクソンの一部をIBABPと共有する。IBABP−Lによってコードされるタンパク質は、IBABPタンパク質内に見られない推定49残基のN−末端配列を有する。本発明は、例えば、結腸直腸癌を診断および治療するための組成物および方法を提供する。

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本明細書には、腫瘍リンパ管を選択的に標的化するための、および腫瘍リンパ管を選択的に標的化することを含む組成物および方法が開示される。本発明の目的に従って、本明細書において実施され、広く記載されるように、本発明は、腫瘍リンパ管および/または腫瘍ならびに腫瘍細胞を選択的に標的化するための、また腫瘍リンパ管および/または腫瘍ならびに腫瘍細胞を選択的に標的化することを含む、ペプチド、組成物、コンジュゲート、核酸および方法に関する。 (もっと読む)


子宮内膜症細胞を選択的に標的とするための組成物および方法が本明細書において提供される。具体的には、本発明は、子宮内膜症細胞に選択的に結合するターゲティングペプチドを含む組成物を被験体に投与する工程を包含する方法を提供する。また、被験体において子宮内膜症細胞を標的とする方法、被験体において子宮内膜症を検出する方法、被験体において子宮内膜症を診断する方法、被験体において子宮内膜症の予後を決定する方法、被験体において子宮内膜症の進行を決定する方法、被験体において子宮内膜症の処置の進行を決定する方法なども本明細書において提供される。
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本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼBとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は(1)Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し;(2)該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し;(3)該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし;(4)ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、1以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し;(5)任意により、ステップ(4)で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し;さらに(6)ステップ(4)又はステップ(5)を行う場合はステップ(5)で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 (もっと読む)


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