新規な中間体、それらの製造方法および治療的に有効な抗悪性腫瘍薬、特に式（Ｉ）で表されるテムシロリムスの製造におけるそれらの使用。

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本発明は、高純度で各モノマー汚染物質を実質的に含まない、二官能性ビニル誘導体と架橋した、1-ビニルピロリドン(VP)、N-イソプロピルアクリルアミド(NIPAM)および無水マレイン酸とポリエチレングリコールのエステル(MPEG)から選ばれる３つのモノマーユニットを含む、式(Ｉ)で示される生体適合性、非生物分解性および非毒性ポリマーおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、安全で、低毒性および投与を必要とする患者への臨床投与に便利な本発明ポリマーを含む水難溶性薬剤または化合物のナノ粒子医薬組成物に関する。さらに、本発明は、水難溶性薬剤または化合物のナノ粒子医薬組成物の選択性の高い製造方法に関する。
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本発明は、βアノマーが富化された２^１−デオキシ−２^１，２^１−Ｄ−リボフラノシルジフルオロヌクレオシド〔式(II)〕、およびこれらの生理学的に許容できる塩、特に、ゲムシタビン塩酸塩〔式(IIb)〕のβ-富化されたアノマーを99％より高い純度で調製するための、式(I)の新規なトリクロロアセトイミダートを利用することによる、高選択的、簡単、かつ経済的なグリコシル化法を提供する。

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