本明細書中において、式Ｉ：によって表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその検出可能な標識またはアフィニティタグで標識されたプロドラッグ、または医薬上許容される塩が開示され、ここで、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^１００、Ｒ^１００ａ、Ｒ^２、Ｒ^２００、Ｗ、ＢおよびＷ^１は、本明細書中で定義される。また、癌のような増殖性障害を治療するための式Ｉの化合物を用いる方法も開示される。

（もっと読む）

化学式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１００、Ｒ^２００、Ｒ^３００、Ａ、Ａ^１、ＢＧ、Ｑ及びＱ^１は本明細書で述べられる置換基である）で示される化合物又はその塩の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体若しくは互変異性体が開示される。さらに、癌のような増殖性疾患を治療するための化学式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物の使用が開示される。別の実施形態において、本発明は、ＩＡＰのＢＩＲドメインに結合する架橋化合物に関し、これらは、癌のような増殖性障害及び調節異常のアポトーシスを治療するのに有用である。
（もっと読む）

本開示は、ＩＡＰ ＢＩＲドメイン、より具体的には、ＢＩＲ２ドメインおよびＢＩＴＲ３ドメインに結合する化合物に関する。該化合物は、式１：（Ｉ）で表される。これらの化合物は、細胞におけるアポトーシス応答を変えるのに有用であることが分かっており、増殖性疾患の治療をもたらす可能性がある。アポトーシス経路は、癌、自己免疫疾患、および神経変性疾患の発症に重要な役割を果たすことが知られている。式１の化合物を製造する方法も開示されている。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、ＡおよびＱは、本明細書に規定されるとおりである）で表されるピロリジン化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはそのプロドラッグまたはその塩に関し、これらはＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合する。特に、該化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明はまた、対象における増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、治療有効量の上記化合物またはその塩と、医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。

（もっと読む）