ＩＡＰＢＩＲドメイン結合化合物
本開示は、ＩＡＰ ＢＩＲドメイン、より具体的には、ＢＩＲ２ドメインおよびＢＩＴＲ３ドメインに結合する化合物に関する。該化合物は、式１：（Ｉ）で表される。これらの化合物は、細胞におけるアポトーシス応答を変えるのに有用であることが分かっており、増殖性疾患の治療をもたらす可能性がある。アポトーシス経路は、癌、自己免疫疾患、および神経変性疾患の発症に重要な役割を果たすことが知られている。式１の化合物を製造する方法も開示されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｐは１または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は：
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、または
８）−Ｃ（Ｏ）−
から独立して選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−であるか；または
ＢＧは、
【化２】
であり、
ＸおよびＸ１は：
１）Ｏ、ＮＲ１３、Ｓ、
【化３】
から独立して選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から独立して選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、もしくは
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であるか；または
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
【化４】
であり、
式中、Ｇは、Ｓ、Ｎ、またはＯから選ばれた１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に取り込む５、６、または７員環であって、任意選択的には１つ以上のＲ１２置換基で置換されている環であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、もしくは
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、または、
Ｒ１３およびＲ１４は結合して、ヘテロ環またはヘテロビシクリル環を形成している）
で表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、またはその塩；
または、プロドラッグ；あるいは、検出可能な標識もしくはアフィニティ標識で標識されている式Ｉの化合物。
【請求項２】
塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式１ａ：
【化５】
（式中、ＢＧ、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式１ｂ：
【化６】
（式中、ＢＧ、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＢおよびＢ１がともにＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＢＧが−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＢＧが
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＢＧが
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式１ｆ：
【化９】
（式中、Ａ、Ａ１、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式１ｇ：
【化１０】
（式中、Ａ、Ａ１、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸおよびＸ１が：
１）Ｏ、ＮＨ、
【化１１】
から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸおよびＸ１が：
１）Ｏ、
【化１２】
から独立して選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸおよびＸ１が、Ｏ、
【化１３】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが、
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
３）−フェニル−、
４）−ビフェニル−、
５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
８）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌが、
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌが、
【化１４】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｒが、整数１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式１ｈ：
【化１５】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
式１ｉ：
【化１６】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式１ｊ：
【化１７】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式１ｋ：
【化１８】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式１ｌ：
【化１９】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式１ｍ：
【化２０】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ１００がともにＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ１００がともにＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ２００がともにＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２およびＲ２００がともにＣＨ３である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＱおよびＱ１がともにＮＲ４Ｒ５であり、式中、Ｒ４およびＲ５は請求項１で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏであり、Ｒ４がＨであり、かつ、Ｒ５が
１）ハロアルキル、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）←アリール、
８）←ヘテロアリール、
９）←ヘテロシクリル、または
１０）←ヘテロビシクリル
から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており、ここで、Ｒ６およびＲ１０は、請求項１において定義されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４がＨであり、かつ、Ｒ５が、
１）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
２）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←ヘテロシクリル、または
６）←ヘテロビシクリル
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がＨであり、かつＲ５がアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４がＨであり、かつＲ５が
【化２１】
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏであり、かつＱおよびＱ１がともに
【化２２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２であり、そしてＲ４およびＲ５が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｙ、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、
１）Ｈ、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
４）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１
から選択され、アルキルはＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６、およびＲ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５が、フェニルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５が
【化２３】
であり；
Ｒ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）アリール、
６）ヘテロアリール、
７）ヘテロシクリル、または
８）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）アリール、
４）ヘテロアリール、または
５）ヘテロシクリルであり、
アルキルは、任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、または
３）任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）アリール、
５）ヘテロアリール、
６）ヘテロシクリル、
７）ヘテロビシクリル、
８）ＯＲ７、
９）ＳＲ７、または
１０）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）アリール、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリールは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）フェニル、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
フェニルは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、およびＲ９は請求項１で定義されている通りである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６置換基は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
アルキルは、任意選択的にはアリールで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１０が、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）ＯＲ７、
６）ＮＲ８Ｒ９、または
７）ＳＲ７であり、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０が、
１）ハロゲン、または
２）ＯＣ１−Ｃ６アルキル
である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２であり、そしてＱおよびＱ１が独立して、
【化２４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
式Ｉ：
【化２５】
（式中、
ｎは１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は、独立して：
１）−ＣＨ２−、または
２）−Ｃ（Ｏ）−
から選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−であるか；または
ＢＧは、
【化２６】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、ＮＨ、Ｓ、
【化２７】
【化２８】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、独立して：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されている）で表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、またはその塩；
または、プロドラッグ；あるいは、検出可能な標識もしくはアフィニティ標識で標識されている式Ｉの化合物。
【請求項５４】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣ＝Ｏであり、
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化２９】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３０】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４はＨであり、かつ、
Ｒ５は：
１）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
２）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←ヘテロシクリル、または
６）←ヘテロビシクリル
である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式中：
ＡおよびＡ１はともにＣ＝Ｏであり、
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３１】
であり、
ＸおよびＸ１はともにＯ、
【化３２】
であり；
Ｌは、
【化３３】
であり；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４はＨであり、かつ、
Ｒ５は
【化３４】
である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり、
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３５】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３６】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５は、フェニルで置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１はここで定義されている通りである；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）アリール、
４）ヘテロアリール、または
５）ヘテロシクリルであり、
アルキルは、任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０はここで定義されている通りであり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）アリール、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリールは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０はここで定義されている通りであり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６はここで定義されている通りであり；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）ＯＲ７、
６）ＮＲ８Ｒ９、または
７）ＳＲ７であり、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はここで定義されている通りである；
請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり；
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３７】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３８】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５は
【化３９】
であり；
Ｒ１１はここで定義されている通りであり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、または
３）任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されているフェニルであり；
Ｒ６およびＲ１０置換基はここで定義されている通りであり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）フェニル、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
フェニルは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、ここで定義されている通りであり；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
アルキルは、任意選択的にはアリールで置換されており、かつ
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、または
２）ＯＣ１−Ｃ６アルキルである；
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり、
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化４０】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化４１】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１は、独立して、以下の群：
【化４２】
から選択される；
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式２：
【化４３】
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１００、Ｒ２００、Ａ、Ａ１、Ｑ、Ｑ１、Ｂ、Ｂ１、およびＢＧは請求項１で定義されているとおりであり；かつ
点線は、Ｍ１およびＭ２に関連した置換基を比較するための仮想の分割線を表している）で表される化合物。
【請求項６０】
Ｍ１はＭ２と同じである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｍ１はＭ２と異なっている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
以下：
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物
【請求項６３】
式２（ｉｉｉ）：
【化４４】
（式中、ＰＧ２は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６４】
式３（ｉｉｉ）：
【化４５】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６５】
式４（ｉｉｉ）：
【化４６】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６６】
式５（ｉ）：
【化４７】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｂ、Ｂ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、Ｒ２００、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６７】
式６（ｉｉｉ）：
【化４８】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６８】
式７（ｉｉｉ）：
【化４９】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６９】
式８（ｉｉｉ）：
【化５０】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項７０】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式２（ｉｉｉ）：
【化５１】
で表される２つの中間体を溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７１】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式３（ｉｉｉ）で表される中間体：
【化５２】
とを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７２】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５３】
で表される中間体と活性二酸、例えば、二酸塩化物、または２当量のペプチドカップリング剤を用いて活性化させた二酸などとを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７３】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５４】
で表される２つの中間体をトリホスゲン、またはトリホスゲン同等物と溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を生成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７４】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５５】
で表される２つの中間体を塩化オキサリルと溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７５】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式６（ｉｉｉ）：
【化５６】
で表される中間体と、ビス酸塩化物またはビス酸とを、カップリング剤を用いて溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７６】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式７（ｉｉｉ）：
【化５７】
で表される中間体とジアミンとをカップリング剤を用いて溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７７】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式８（ｉｉｉ）：
【化５８】
とを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７８】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式１ｇ：
【化５９】
で表される化合物を溶媒中で水素添加する工程；および
ｂ）溶媒を濾過および濃縮して、式１ｑの化合物を提供する工程；
を含む方法。
【請求項７９】
ＩＡＰ機能を調節する方法であって、ＢＩＲ結合タンパク質がＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合するのを阻止してＩＡＰ機能を調節するために、細胞を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項８０】
式Ｉ：
【化６０】
（式中、
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｐは１または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は、独立して：
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、または
８）−Ｃ（Ｏ）−
から選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化６１】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、ＮＲ１３、Ｓ、
【化６２】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、独立して：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、もしくは
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；または
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
【化６３】
であり、
Ｇは、Ｓ、Ｎ、またはＯから選ばれた１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に取り込む５、６、または７員環であって、任意選択的には１つ以上のＲ１２置換基で置換されている環であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、もしくは
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、または、
Ｒ１３およびＲ１４が結合して、ヘテロ環またはヘテロビシクリル環を形成している）
で表される化合物またはその塩の、不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８１】
請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の、不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８２】
前記病状が癌である、請求項８０または８１に記載の使用。
【請求項８３】
請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の、増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８４】
増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための薬剤と組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、薬剤が、以下：
ａ）エストロゲン受容体修飾剤、
ｂ）アンドロゲン受容体修飾剤、
ｃ）レチノイド受容体修飾剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管形成阻害剤、
ｌ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）先天的多剤耐性の阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強薬
ｓ）プロテアソーム阻害剤；
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤；
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤；または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤；
ｗ）インターフェロン−α、カルメット・ゲラン桿菌（ＢＣＧ）、および、インターロイキン、ＴＮＦなどのサイトカインの放出を誘導し得るか、ＴＲＡＩＬなどの死受容体リガンドの放出を誘導する電離放射線（ＵＶＢ）などであるが、これらに限定されない免疫系修飾剤；
ｘ）ヒト化抗体ＨＧＳ−ＥＴＲ１およびＨＧＳ−ＥＴＲ２など、死受容体ＴＲＡＩＬおよびＴＲＡＩＬアゴニストの修飾剤；
から選択される、使用。
【請求項８５】
被験体における増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための死受容体アゴニストと組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８６】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬである、請求項８５に記載の使用。
【請求項８７】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬ抗体である、請求項８５に記載の使用。
【請求項８８】
前記死受容体アゴニストが、相乗効果をもたらす量である、請求項８５に記載の使用。
【請求項８９】
前記増殖性疾患が癌である、請求項８４または８５に記載の使用。
【請求項９０】
不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するために、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と混合された、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９１】
増殖性疾患を治療または予防するために、１つ以上の死受容体アゴニストの血中濃度を上昇させる任意の化合物と組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９２】
薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と混合することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｐは１または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は：
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、または
８）−Ｃ（Ｏ）−
から独立して選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−であるか；または
ＢＧは、
【化２】
であり、
ＸおよびＸ１は：
１）Ｏ、ＮＲ１３、Ｓ、
【化３】
から独立して選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から独立して選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、もしくは
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であるか；または
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
【化４】
であり、
式中、Ｇは、Ｓ、Ｎ、またはＯから選ばれた１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に取り込む５、６、または７員環であって、任意選択的には１つ以上のＲ１２置換基で置換されている環であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、もしくは
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、または、
Ｒ１３およびＲ１４は結合して、ヘテロ環またはヘテロビシクリル環を形成している）
で表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、またはその塩；
または、プロドラッグ；あるいは、検出可能な標識もしくはアフィニティ標識で標識されている式Ｉの化合物。
【請求項２】
塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式１ａ：
【化５】
（式中、ＢＧ、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式１ｂ：
【化６】
（式中、ＢＧ、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＢおよびＢ１がともにＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＢＧが−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＢＧが
【化７】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＢＧが
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式１ｆ：
【化９】
（式中、Ａ、Ａ１、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式１ｇ：
【化１０】
（式中、Ａ、Ａ１、Ｂ、Ｂ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸおよびＸ１が：
１）Ｏ、ＮＨ、
【化１１】
から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
ＸおよびＸ１が：
１）Ｏ、
【化１２】
から独立して選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＸおよびＸ１が、Ｏ、
【化１３】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌが、
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
３）−フェニル−、
４）−ビフェニル−、
５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
８）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌが、
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌが、
【化１４】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｒが、整数１、２、３、４、５、６、７または８である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
式１ｈ：
【化１５】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
式１ｉ：
【化１６】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
式１ｊ：
【化１７】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式１ｋ：
【化１８】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
式１ｌ：
【化１９】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
式１ｍ：
【化２０】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ｘ、Ｘ１、Ｑ、Ｑ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は請求項１で定義されている通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ１００がともにＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１およびＲ１００がともにＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ２００がともにＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２およびＲ２００がともにＣＨ３である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
ＱおよびＱ１がともにＮＲ４Ｒ５であり、式中、Ｒ４およびＲ５は請求項１で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏであり、Ｒ４がＨであり、かつ、Ｒ５が
１）ハロアルキル、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）←アリール、
８）←ヘテロアリール、
９）←ヘテロシクリル、または
１０）←ヘテロビシクリル
から選択され、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており、ここで、Ｒ６およびＲ１０は、請求項１において定義されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４がＨであり、かつ、Ｒ５が、
１）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
２）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←ヘテロシクリル、または
６）←ヘテロビシクリル
から選択される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がＨであり、かつＲ５がアリールである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４がＨであり、かつＲ５が
【化２１】
である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
ＡおよびＡ１がともにＣ＝Ｏであり、かつＱおよびＱ１がともに
【化２２】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２であり、そしてＲ４およびＲ５が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｙ、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、
１）Ｈ、
２）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
４）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１
から選択され、アルキルはＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６、およびＲ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ４が、
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５が、フェニルで置換されたＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４が、
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５が
【化２３】
であり；
Ｒ１１は請求項１で定義されている通りである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）アリール、
６）ヘテロアリール、
７）ヘテロシクリル、または
８）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）アリール、
４）ヘテロアリール、または
５）ヘテロシクリルであり、
アルキルは、任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１１が、
１）ハロアルキル、
２）任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、または
３）任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）アリール、
５）ヘテロアリール、
６）ヘテロシクリル、
７）ヘテロビシクリル、
８）ＯＲ７、
９）ＳＲ７、または
１０）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）アリール、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリールは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は請求項１で定義されている通りである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、
１）ハロゲン、
２）フェニル、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
フェニルは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、およびＲ９は請求項１で定義されている通りである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６置換基は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ８およびＲ９が、それぞれ独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
アルキルは、任意選択的にはアリールで置換されている、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１０が、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）ＯＲ７、
６）ＮＲ８Ｒ９、または
７）ＳＲ７であり、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は請求項１で定義されている通りである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０が、
１）ハロゲン、または
２）ＯＣ１−Ｃ６アルキル
である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
ＡおよびＡ１がともにＣＨ２であり、そしてＱおよびＱ１が独立して、
【化２４】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
式Ｉ：
【化２５】
（式中、
ｎは１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は、独立して：
１）−ＣＨ２−、または
２）−Ｃ（Ｏ）−
から選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１−であるか；または
ＢＧは、
【化２６】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、ＮＨ、Ｓ、
【化２７】
【化２８】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、独立して：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、ＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されている）で表される化合物の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、もしくは互変異性体、またはその塩；
または、プロドラッグ；あるいは、検出可能な標識もしくはアフィニティ標識で標識されている式Ｉの化合物。
【請求項５４】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣ＝Ｏであり、
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化２９】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３０】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４はＨであり、かつ、
Ｒ５は：
１）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
２）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
３）←アリール、
４）←ヘテロアリール、
５）←ヘテロシクリル、または
６）←ヘテロビシクリル
である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式中：
ＡおよびＡ１はともにＣ＝Ｏであり、
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３１】
であり、
ＸおよびＸ１はともにＯ、
【化３２】
であり；
Ｌは、
【化３３】
であり；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４はＨであり、かつ、
Ｒ５は
【化３４】
である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり、
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３５】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３６】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５は、フェニルで置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１１はここで定義されている通りである；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）アリール、
４）ヘテロアリール、または
５）ヘテロシクリルであり、
アルキルは、任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６およびＲ１０はここで定義されている通りであり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）アリール、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリールは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０はここで定義されている通りであり；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ６はここで定義されている通りであり；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）ＯＲ７、
６）ＮＲ８Ｒ９、または
７）ＳＲ７であり、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はここで定義されている通りである；
請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり；
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化３７】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化３８】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１はともにＮＲ４Ｒ５であり；
Ｒ４は
１）Ｈ、
２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、または
４）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、かつ、
Ｒ５は
【化３９】
であり；
Ｒ１１はここで定義されている通りであり；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）任意選択的には１つまたは２つのＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、または
３）任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されているフェニルであり；
Ｒ６およびＲ１０置換基はここで定義されている通りであり；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）フェニル、または
３）ＮＲ８Ｒ９であり、
フェニルは、任意選択的には１つのＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、ここで定義されている通りであり；
Ｒ８およびＲ９は、独立して、
１）Ｈ、または
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
アルキルは、任意選択的にはアリールで置換されており、かつ
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、または
２）ＯＣ１−Ｃ６アルキルである；
請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式中：
ｎ＝１であり；
ＡおよびＡ１はともにＣＨ２であり、
ＢおよびＢ１は、独立してＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ＢＧは、−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化４０】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、
【化４１】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−フェニル−、
３）−ビフェニル−、
４）−ＣＨ２−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−ＣＨ２−、
５）−ＣＨ２−フェニル−ＣＨ２−、
６）−ＣＨ２−ビフェニル−ＣＨ２−、または
７）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、それぞれ独立してＣＨ３であり；
ＱおよびＱ１は、独立して、以下の群：
【化４２】
から選択される；
請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式２：
【化４３】
（式中、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１００、Ｒ２００、Ａ、Ａ１、Ｑ、Ｑ１、Ｂ、Ｂ１、およびＢＧは請求項１で定義されているとおりであり；かつ
点線は、Ｍ１およびＭ２に関連した置換基を比較するための仮想の分割線を表している）で表される化合物。
【請求項６０】
Ｍ１はＭ２と同じである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｍ１はＭ２と異なっている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
以下：
【表１−１】
【表１−２】
【表１−３】
【表１−４】
【表１−５】
【表１−６】
【表１−７】
【表１−８】
【表１−９】
【表１−１０】
【表１−１１】
【表１−１２】
【表１−１３】
【表１−１４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物
【請求項６３】
式２（ｉｉｉ）：
【化４４】
（式中、ＰＧ２は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６４】
式３（ｉｉｉ）：
【化４５】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６５】
式４（ｉｉｉ）：
【化４６】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６６】
式５（ｉ）：
【化４７】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｂ、Ｂ１、Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、Ｒ２００、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６７】
式６（ｉｉｉ）：
【化４８】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６８】
式７（ｉｉｉ）：
【化４９】
（式中、ＰＧ３は保護基であり、かつ、Ｒ１、Ｒ２、Ｂ、Ａ、およびＱは請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項６９】
式８（ｉｉｉ）：
【化５０】
（式中、Ｂ、Ｂ１、Ａ、Ａ１、Ｑ、およびＱ１は請求項１で定義されているとおりである）で表される中間化合物。
【請求項７０】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式２（ｉｉｉ）：
【化５１】
で表される２つの中間体を溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７１】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式３（ｉｉｉ）で表される中間体：
【化５２】
とを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７２】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５３】
で表される中間体と活性二酸、例えば、二酸塩化物、または２当量のペプチドカップリング剤を用いて活性化させた二酸などとを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７３】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５４】
で表される２つの中間体をトリホスゲン、またはトリホスゲン同等物と溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を生成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７４】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式４（ｉｉｉ）：
【化５５】
で表される２つの中間体を塩化オキサリルと溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７５】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式６（ｉｉｉ）：
【化５６】
で表される中間体と、ビス酸塩化物またはビス酸とを、カップリング剤を用いて溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７６】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式７（ｉｉｉ）：
【化５７】
で表される中間体とジアミンとをカップリング剤を用いて溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７７】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式８（ｉｉｉ）：
【化５８】
とを溶媒中でカップリングする工程；および
ｂ）式１の化合物を形成させるために保護基を除去する工程；
を含む方法。
【請求項７８】
請求項１に記載の式Ｉで表される化合物を製造する方法であって、以下：
ａ）式１ｇ：
【化５９】
で表される化合物を溶媒中で水素添加する工程；および
ｂ）溶媒を濾過および濃縮して、式１ｑの化合物を提供する工程；
を含む方法。
【請求項７９】
ＩＡＰ機能を調節する方法であって、ＢＩＲ結合タンパク質がＩＡＰ ＢＩＲドメインに結合するのを阻止してＩＡＰ機能を調節するために、細胞を請求項１に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項８０】
式Ｉ：
【化６０】
（式中、
ｎは０または１であり；
ｍは０、１、または２であり；
ｐは１または２であり；
ＹはＮＨ、Ｏ、またはＳであり；
ＡおよびＡ１は、独立して：
１）−ＣＨ２−、
２）−ＣＨ２ＣＨ２−、
３）−Ｃ（ＣＨ３）２−、
４）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、
５）−ＣＨ（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、
６）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
７）−ＣＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−、または
８）−Ｃ（Ｏ）−
から選択され；
ＢおよびＢ１は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＢＧは、
１）−Ｘ−Ｌ−Ｘ１であるか；または
ＢＧは、
【化６１】
であり、
ＸおよびＸ１は、独立して：
１）Ｏ、ＮＲ１３、Ｓ、
【化６２】
から選択され；
Ｌは：
１）−Ｃ１−Ｃ１０アルキル−、
２）−Ｃ２−Ｃ６アルケニル−、
３）−Ｃ２−Ｃ４アルキニル−、
４）−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−、
５）−フェニル−、
６）−ビフェニル−、
７）−ヘテロアリール−、
８）−ヘテロシクリル−、
９）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、
１０）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ２−Ｃ４アルキニル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１１）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１２）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−フェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１３）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ビフェニル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１４）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、
１５）−Ｃ１−Ｃ６アルキル ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
１６）−Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
Ｒ１、Ｒ１００、Ｒ２、およびＲ２００は、独立して：
１）Ｈ、または
２）任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル
から選択され；
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
１）ＮＲ４Ｒ５、
２）ＯＲ１１、もしくは
３）Ｓ（Ｏ）ｍＲ１１であり；または
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立して、
【化６３】
であり、
Ｇは、Ｓ、Ｎ、またはＯから選ばれた１つ以上のヘテロ原子を任意選択的に取り込む５、６、または７員環であって、任意選択的には１つ以上のＲ１２置換基で置換されている環であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）←Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）←Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）←Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）←Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）←アリール、
９）←ヘテロアリール、
１０）←ヘテロシクリル、
１１）←ヘテロビシクリル、
１２）←Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１３）←Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１４）←Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９、または
１５）←Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ６は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）ハロアルキル、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）アリール、
１１）ヘテロアリール、
１２）ヘテロシクリル、
１３）ヘテロビシクリル、
１４）ＯＲ７、
１５）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１６）ＮＲ８Ｒ９、
１７）ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、
１８）ＣＯＲ７、
１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
２０）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
２１）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
２２）ＯＣ（Ｏ）Ｒ７、
２３）ＯＣ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、
２４）ＳＣ（Ｏ）Ｒ７、または
２５）ＮＣ（Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ７は、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｒ８Ｒ９ＮＣ（＝Ｙ）、または
１３）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルケニル、または
１４）Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ２−Ｃ４アルキニルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、
２）ハロアルキル、
３）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
４）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
５）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
７）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
８）アリール、
９）ヘテロアリール、
１０）ヘテロシクリル、
１１）ヘテロビシクリル、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｙ−Ｒ１１、または
１４）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ１１であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されているか；
または、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子とともに、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されている５、６、または７員のヘテロ環を形成し；
Ｒ１０は、
１）ハロゲン、
２）ＮＯ２、
３）ＣＮ、
４）Ｂ（ＯＲ１３）（ＯＲ１４）、
５）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
６）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
７）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
８）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
９）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
１０）ハロアルキル、
１１）ＯＲ７、
１２）ＮＲ８Ｒ９、
１３）ＳＲ７、
１４）ＣＯＲ７、
１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、
１６）Ｓ（Ｏ）ｍＲ７、
１７）ＣＯＮＲ８Ｒ９、
１８）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、
１９）アリール、
２０）ヘテロアリール、
２１）ヘテロシクリル、または
２２）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており；
Ｒ１１は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、または
１０）ヘテロビシクリルであり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１２は、
１）ハロアルキル
２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
３）Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
４）Ｃ２−Ｃ４アルキニル、
５）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
６）Ｃ３−Ｃ７シクロアルケニル、
７）アリール、
８）ヘテロアリール、
９）ヘテロシクリル、
１０）ヘテロビシクリル、
１１）Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、
１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ１１、
１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、
１４）Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ１１、または
１５）Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ８Ｒ９であり、
アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは、任意選択的には１つ以上のＲ６置換基で置換されており、かつ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびヘテロビシクリルは、任意選択的には１つ以上のＲ１０置換基で置換されており；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、
１）Ｈ、もしくは
２）Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、または、
Ｒ１３およびＲ１４が結合して、ヘテロ環またはヘテロビシクリル環を形成している）
で表される化合物またはその塩の、不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８１】
請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の、不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８２】
前記病状が癌である、請求項８０または８１に記載の使用。
【請求項８３】
請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の、増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための使用。
【請求項８４】
増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための薬剤と組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、薬剤が、以下：
ａ）エストロゲン受容体修飾剤、
ｂ）アンドロゲン受容体修飾剤、
ｃ）レチノイド受容体修飾剤、
ｄ）細胞毒性剤、
ｅ）抗増殖剤、
ｆ）プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
ｇ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
ｈ）ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、
ｉ）逆転写酵素阻害剤、
ｋ）血管形成阻害剤、
ｌ）ＰＰＡＲ−γアゴニスト、
ｍ）ＰＰＡＲ−δアゴニスト、
ｎ）先天的多剤耐性の阻害剤、
ｏ）制吐剤、
ｐ）貧血治療に有用な薬剤、
ｑ）好中球減少症の治療に有用な薬剤、
ｒ）免疫増強薬
ｓ）プロテアソーム阻害剤；
ｔ）ＨＤＡＣ阻害剤；
ｕ）プロテアソームにおけるキモトリプシン様活性阻害剤；または
ｖ）Ｅ３リガーゼ阻害剤；
ｗ）インターフェロン−α、カルメット・ゲラン桿菌（ＢＣＧ）、および、インターロイキン、ＴＮＦなどのサイトカインの放出を誘導し得るか、ＴＲＡＩＬなどの死受容体リガンドの放出を誘導する電離放射線（ＵＶＢ）などであるが、これらに限定されない免疫系修飾剤；
ｘ）ヒト化抗体ＨＧＳ−ＥＴＲ１およびＨＧＳ−ＥＴＲ２など、死受容体ＴＲＡＩＬおよびＴＲＡＩＬアゴニストの修飾剤；
から選択される、使用。
【請求項８５】
被験体における増殖性疾患を治療または予防するための薬物を製造するための死受容体アゴニストと組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８６】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬである、請求項８５に記載の使用。
【請求項８７】
前記死受容体アゴニストがＴＲＡＩＬ抗体である、請求項８５に記載の使用。
【請求項８８】
前記死受容体アゴニストが、相乗効果をもたらす量である、請求項８５に記載の使用。
【請求項８９】
前記増殖性疾患が癌である、請求項８４または８５に記載の使用。
【請求項９０】
不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療または予防するために、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と混合された、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９１】
増殖性疾患を治療または予防するために、１つ以上の死受容体アゴニストの血中濃度を上昇させる任意の化合物と組み合わせた、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９２】
薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１から６２のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的に許容される担体、希釈剤、または賦形剤と混合することを含む方法。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５１２７１９（Ｐ２００９−５１２７１９Ａ）
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３６８９０（Ｐ２００８−５３６８９０）
【出願日】平成１８年１０月２０日（２００６．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１７２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８２２４
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０７３８０４８１）アエゲラ セラピューティクス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月２０日（２００６．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／００１７２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４８２２４
【国際公開日】平成１９年５月３日（２００７．５．３）
【出願人】（５０７３８０４８１）アエゲラ セラピューティクス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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