【課題】ヒトアミリン又はその誘導体を含有する医薬組成物及び疾患治療のための医薬の調製のための該誘導体の使用を提供する。
【解決手段】（ａ)２から３７位のアミノ酸残基がリジン残基又はシステイン残基で置換され、該リジン残基又はシステイン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合しているか、あるいは（ｂ)１位のリジン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合している遅延作用プロファイルを有するヒトアミリン又はその誘導体。これら誘導体を含有する医薬組成物、及び肥満に関連した疾病、糖尿病及び他の代謝性疾患の治療のための該誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】既存の医薬とは異なる分子を標的とする新規な作用機序を持った、インフルエンザの予防又は治療薬を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含む、１２アミノ酸程度のペプチドであって、インフルエンザウイルスのヘマグルチニンと結合可能なペプチド。また、候補ペプチドから、抗インフルエンザ薬を選択するスクリーニング方法であって、特定の塩基配列を含む核酸を鋳型として、無細胞翻訳系でペプチドライブラリーを発現させる工程と、該ライブラリーとヘマグルチニンを接触させてインキュベートし、ヘマグルチニン結合ペプチドを選択する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

【課題】治療効果を得るためにＧＨＳ−Ｒ１ａ（グレリン成長ホルモン分泌促進薬）受容体を有効にターゲティングすることができる薬物の提供。
【解決手段】グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物、該化合物の合成方法。該化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】耐流出性組成物に優れた医薬品キットを提供する。
【解決手段】第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを有する。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤を含む。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための方法及び組成物の提供。
【解決手段】組成物は、低レベルの溶媒の存在下で、A₀、A₁、B₁、B₂、C₀、C₁、イソB₀、及びMAGを含む因子の組合せであることができる。本発明の方法は、細菌感染症、特に皮膚軟組織のグラム陽性菌感染症の治療のために、ダルババンシン製剤を投与することを含む。投薬レジメンは、ダルババンシンの反復投与量での投与を含み、これは時には少なくとも1週間血流中の治療的レベルを維持し、細菌感染症に対する延長された治療的作用を提供する。腎患者への投薬レジメンも含まれる。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、その合成方法、組成物、および方法に関する。
【解決手段】本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｒ^４はＨ等。Ｒ^２はＯＨ等。Ｒ^５はフェニル等。］ （もっと読む）

【課題】リンパ球のＫｖ１．３チャネルを選択的に阻害しながら、Ｋｖ１．１チャネルまたは他のカリウムチャネルを阻害する作用を最小限に抑えた新規のＳｈＫ類似体を提供する。
【解決手段】アニオン電荷を有する有機または無機化学物質を付加したＳｈＫを含んでなる組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】立体配座の剛性、代謝安定性および細胞浸透性の高いペプチドまたはペプチドミメティクスの改善された製造方法を提供する。
【解決手段】新規なペプチドミメティック大環状化合物、それらの調製および使用方法、ならびにアミノ酸アナログおよび大環状化合物を形成するリンカー、ならびにそれら大環状化合物の製造で有用なキット。 （もっと読む）

【課題】新規のリポペプチド化合物を提供する。
【解決手段】抗菌作用を有する新規なリポペプチド化合物。及びこれらの化合物の薬学的組成物およびこれらの化合物を抗菌化合物として使用する方法。また、該リポペプチド化合物を生成する方法およびこれらの化合物を生成する際に使用する中間体。およびグラム陽性細菌などによって引き起こされる細菌感染の処置の必要のある被験体に該リポペプチド化合物を含む組成物投与する工程を包含する、被験体における細菌感染を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】大環状化合物ライブラリーの提供。
【解決手段】スクリーニングアッセイの実施、又は他の大環状化合物の製造に用いることができる合成化合物のライブラリーであって、２〜５のビルディングユニット、１〜４のアミノ酸、および分子全体の形状を制御するテザー鎖を組み込んだ大環状化合物のライブラリー。
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【課題】ＨＣＶ阻害活性を持つホスフィナート化合物の提供。
【解決手段】本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】低リパーゼ分泌によって特徴付けられる障害の処置のためのリパーゼ含有組成物を提供すること。
【解決手段】タンパク質分解、低ｐＨ、および上昇した温度に非常に耐性である架橋したリパーゼ結晶を含む組成物が開示されている。本発明は、一部、タンパク質分解性分解および酸分解に対して高度に耐性である架橋結晶形態のリパーゼを含む組成物の発見に基づく。架橋結晶リパーゼはプロテアーゼおよび酸に対して高い安定性を示すので、この組成物は、胃腸疾患を患う患者に低用量で投与され得る。１つの局面において、本発明は、架橋リパーゼ結晶、プロテアーゼ、およびアミラーゼを含む組成物を提供する。この組成物中のリパーゼ結晶は、多機能架橋剤で架橋され、そして好ましくはｐＨ１〜９で安定である。好ましくは、この酵素は、約２．０〜９．０のｐＨ範囲で活性である。より好ましくは、この酵素は、ｐＨ４〜７において活性である。 （もっと読む）

【課題】さらに抗腫瘍化合物が求められており、特に改善された特性を有する更なるカハラリド化合物が求められている。
【解決手段】カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

【課題】グレリン（成長ホルモン分泌促進薬）受容体に結合し、その機能を選択的にモジュレートする化合物を提供する。
【解決手段】新規の特定の高次構造が定義された大環状化合物であり、これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】骨関節症の治療のための、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供する。
【解決手段】G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物を提供することによる、骨関節症の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤を提供する。
【解決手段】化学式Ｉ


I;（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ＣＦ₃、ハロまたはＮＲ⁴Ｒ^4'であり、Ｒ³はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁴はＨ、ＣＯＲ⁶、ＳＯ₂Ｒ⁷、またはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ^4'はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁶はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｘは、任意でＣ₁−Ｃ₄アルキルに置換される五員芳香族複素環であり、ここで前記複素環はＮ、ＳおよびＯから選択された少なくとも２つまたは３つのヘテロ原子を含み、ここで少なくともひとつのヘテロ原子はＮでなくてはならず、ｎは２、３、４、５、６または７である）で示される化合物、またはその医薬的な塩である。 （もっと読む）

【課題】１５８Ｐ１Ｄ７と命名された新規な遺伝子及びそのコードするタンパク質を開示する。
【解決手段】１５８Ｐ１Ｄ７は正常成人組織においては組織特異的な発現を示すが、表１に示した複数の癌において異常に発現される。従って、１５８Ｐ１Ｄ７は癌の診断及び／又は治療のための標的を提供する。１５８Ｐ１Ｄ７遺伝子若しくはそのフラグメント、又はそのコードするタンパク質若しくはそのフラグメントは免疫応答を誘発するために用いることができる。 （もっと読む）