【課題】低い細胞障害特性および管理可能な副作用を伴う代替の免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】構造（Ｉ）を有するデプシペプチドおよびその同族体が開示される。ここで、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は本明細書中に定義されるとおりである。ＦＲ９０１２２８を含むこれらの化合物は、例えば、免疫抑制剤としての活性、ならびに、炎症、自己免疫もしくは免疫系関連疾患（移植片対宿主病を含む）を罹患もしくは罹患する危険性がある患者の予防または処置するための活性、ならびに、移植後の移植片／組織の生存を高めるための活性を有する。また、リンパ球の活性化、増殖を阻害するため、および／またはＩＬ−２分泌を抑制するための方法が提供される。
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【課題】ヒトアミリン又はその誘導体を含有する医薬組成物及び疾患治療のための医薬の調製のための該誘導体の使用を提供する。
【解決手段】（ａ)２から３７位のアミノ酸残基がリジン残基又はシステイン残基で置換され、該リジン残基又はシステイン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合しているか、あるいは（ｂ)１位のリジン残基がアルブミン結合残基又はポリエチレングリコールポリマーに、場合によってはリンカーを介して、結合している遅延作用プロファイルを有するヒトアミリン又はその誘導体。これら誘導体を含有する医薬組成物、及び肥満に関連した疾病、糖尿病及び他の代謝性疾患の治療のための該誘導体の使用。 （もっと読む）

【課題】正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成活性を保有する新規化合物として、血管内皮細胞成長因子（ＶＥＧＦ）と結合するペプチドおよびこれらのペプチドを取り込んだ巨大分子の提供。
【解決手段】異常な血管形成に関連する障害を治療するための、単独でおよび他の抗血管形成分子と共に、抗体とコンジュゲートしたＶＥＧＦペプチド。 （もっと読む）

【課題】TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く組織分化因子(TDF)類似体を同定、設計、製造、および組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する組織分化因子関連ポリペプチド(TDFRP)化合物。TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子の設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物。TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンペプチド摂取によるコラーゲン産生促進作用を確認し、コラーゲン産生の促進を高める方法を提供すること、並びにコラーゲンペプチドと作用してコラーゲン産生を促進する物質を提供すること。
【解決手段】グルタチオン及び／又はシステインを投与することによりアスコルビン酸サイクルを駆動することに依る。 （もっと読む）

【課題】乏しい吸入能力でも、肺の下部まで有意な割合で送達できる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも５０μｍの径と少なくとも１７５μｍのマスメディアン径を有する担持体粒子；活性粒子；および吸入器の作動時に担持体粒子からの活性粒子の放出を促進することが可能な添加剤を含む、吸入器で使用するための製剤により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】大腸菌宿主細胞内の組換え発現によって二鎖型のポリペプチドまたはタンパク質を産生するための方法を提供する。
【解決手段】核酸レベルでポリペプチドまたはタンパク質を改変する段階；核酸レベルで改変された構築物を大腸菌細胞へ導入する段階；宿主細胞を培養し、次いで溶解する段階；ならびに二鎖のポリペプチドまたはタンパク質を単離する段階。ポリペプチドまたはタンパク質は、ボツリヌス神経毒、特にボツリヌス神経毒A型(BoNT(A))である。ポリペプチドまたはタンパク質は、二鎖のポリペプチドまたはタンパク質として、その生物学的活性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】幹細胞に損傷を与えるかまたは破壊する薬剤に暴露された哺乳動物において幹細胞分裂を刺激するための組成物の提供。
【解決手段】Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｖａｌ（配列番号１）、およびＣｙｓ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ−Ｐｈｅ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｌａ−Ｇｌｎ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ（配列番号２）（ここで、２つのＣｙｓ残基はジスルフィド結合を形成する）を有するペプチドからなる群から選択されるペプチドの幹細胞刺激量を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く組織分化因子(TDF)類似体を同定、設計、製造、および組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する組織分化因子関連ポリペプチド(TDFRP)化合物。TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子の設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物。TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法。 （もっと読む）

【課題】不全角化を起因とする皮膚の状態を予防または改善する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】式(I)：


〔式中、Xaa¹およびXaa⁵はセリル基、スレオニル基、チロシニル基、Xaa²はイソロイシル基、バリル基、ロイシル基、Xaa³およびXaa⁴はアスパラギニル基、グルタミニル基、アスパラチル基、グルタミル基、Cysはシステイニル基、Ｒ¹は式(II)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）または式(III)：


（式中、nは1〜10の整数を示す）〕の環状ペプチド化合物を含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】市販されているものよりも低価格で製造し易いオクトレオチドの徐放性処方物を提供すること。
【解決手段】本願発明の医薬組成物は、線状ポリ（ラクチド−コ−グリコリド）ポリマーの酢酸オクトレオチド微粒子を含み、上記ポリマーは１％未満の割合でシリコーン油またはヘプタンを含有する。 （もっと読む）

【課題】G-CSF（顆粒球コロニー刺激因子）受容体に対する親和性および血清中での安定性が向上したG-CSF受容体に結合するペプチドの提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなり、N末端およびC末端のアミノ酸残基の官能基間に分子内結合を形成した環状ペプチド。ヘリックス・ループ・へリックスで構成される立体構造を有し、顆粒球コロニー刺激因子受容体に結合する環状ペプチド。 （もっと読む）

【課題】従来の治療改善薬よりも改善された効果を有する、新たな緑内障の視野改善治療薬の提供。
【解決手段】還元型グルタチオンを含む緑内障の視野改善治療用点眼薬であって、好ましくは還元型グルタチオンを０．１〜５０ｇ／Ｌの量で含み、更に、リン酸イオン及び／又はマグネシウムイオンを含む。 （もっと読む）

【課題】安全かつ有効な腫瘍血管標的化、抗新脈管形成および腫瘍破壊のための新規な方法および組成物を提供すること。
【解決手段】腫瘍脈管構造における、そしてウイルス進入および伝播における陰イオン性リン脂質およびアミノリン脂質の役割に関与する驚くべき発見、ならびにガンおよびウイルス感染の処置においてこれらの知見を利用するための組成物および方法が開示される。また、ガン、ウイルス感染および関連の疾患の安全かつ有効な処置における使用のための、陰イオン性リン脂質およびアミノリン脂質に結合しかつ阻害する、有利な抗体、免疫複合体およびデュラマイシンベースの組成物および組み合わせも開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤として使用することができるペプチド化合物に関し、これらの化合物は式（Ｉ）を有す：式中、Ｒ_０は分岐（Ｃ_８−Ｃ_１１）アルキル、ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｍ−、ＣＨ_３−Ｏ−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２ＣＨ_２−またはフェニル−（ＣＨ_２）_ｘ−であり；ｍ＝６〜１０；ｘ＝１〜３；Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_７およびＲ_８は、式ＧＦ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、ｎ＝１〜４；ＧＦ＝−ＮＨ_２または−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）から独立に選択され；Ｒ_２は、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ_２ＮＨ_２または−ＣＨ_２ＯＨであり；Ｒ_５およびＲ_６は、Ｈ、直鎖または分岐−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、−（ＣＨ_２）−Ｒ_１０、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−ＣＨ_３および−ＣＨ−（ＣＨ_３）−ＯＨから独立に選択され；Ｒ_９は、ＣＯＮＨ_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）またはＣＯＮＨＲ_１１であり；Ｒ_１０は、フェニル、３−インドリル、４−イミダゾリル、４−ヒドロキシフェニル、αもしくはβ−ナフチル、または２−、３−もしくは４−ピリジルであり；Ｒ_１１は、特定のペプチド配列であり；ｕは、ＣＨ_２またはＳであり；ｖは、ＮＨまたはＳであり；ｗはＣＨ_２またはＣＯであり、ただし、Ｒ_９がＣＯＮＨ_２の場合、（ａ）Ｒ_５またはＲ_６は−ＣＨ（ＣＨ_３）（ＯＨ）であるか、または（ｂ）Ｒ_５およびＲ_６はＨであるか；または（ｃ）Ｒ_９と結合したＣの配置はＳ型であるか、または（ｄ）Ｒ_５と結合したＣの配置はＲ型であり；また、Ｒ_９が−ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＨである場合、Ｒ_８はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは３であり、ＧＦは−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２である）であり、かつ、Ｒ_７はＧＦ（ＣＨ_２）_ｎ（ここで、ｎは２であり、ＧＦはＮＨ_２である）である。これらの化合物は、細菌感染の処置に有用であることが分かった。

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本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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