【課題】合成ペプチドをベースとするＥＰＯレセプターアゴニストを用いた抗エリスロポエチン抗体に媒介された障害の予防または治療する方法の提供。
【解決手段】劇的に強化された効力及び活性を有するＥＰＯ−Ｒアゴニストである新規のペプチド化合物を提供。この化合物はＮ−アセチルグリシンや１−ナフチルアラニン等を含むペプチドモノマーのホモダイマーであり、ペプチドモノマーのシステイン残基間における分子内ジスルフィド結合を有する。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理、又は第一級アミンを生じるための、3番目のアミノ酸アスパラギンの第一級アミドの、フェニル-ビス-トリフルオロ酢酸によるホフマン分解の実行である。同じく本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び/又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。 （もっと読む）

本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、ＨＣＶに伴う様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明が提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるＨＣＶプロテアーゼの研究；ＨＣＶプロテアーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究および新規なＨＣＶプロテアーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉおよび式ＩＩの化合物またはこの医薬的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉するので、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶ感染している被検体に投与する用途の、上記化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物を投与することにより被検体のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】新規なペプトイド化合物はバンコマイシン耐性、メチシリン耐性微生物を含む、特にグラム陽性菌による感染に対して有用である。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物は、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRKを有するペプチドモノマーのホモダイマー、またはアミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)Kを有するペプチドモノマーのホモダイマー、アミノ酸配列(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)を有するペプチドモノマーのホモダイマーであり、該化合物にまた、約20,000〜約40,000ダルトンの分子量を有するポリエチレングリコール（PEG）を結合させる。該ペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】本発明の化合物は、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／または大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応；または、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせによる修飾によって製造される。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体のペプチドリガンドに関し、そしてこうしたものとして、この受容体の活性化に応答性である障害、例えばインスリン耐性の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。 （もっと読む）

【課題】改善された抗菌活性、耐性出現の少ない可能性、現在利用可能な抗生物質の治療に耐性の細菌感染症に対する改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、転位バンコマイシンまたはデスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特にこの骨格におけるアミノ置換糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアルキル化またはアシル化；ならびに／あるいはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドへの変換に基づく。この化合物を合成する方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

グルカゴンアンタゴニストとＧＬＰ−１アゴニストの両方の活性を示すグルカゴン類縁体が開示される。一つの実施態様において、グルカゴンアンタゴニスト／ＧＬＰ−１アゴニストは、修飾された天然グルカゴンのアミノ酸配列を含み、ここで、天然グルカゴンの最初の１〜５個のＮ末端アミノ酸が欠失しており、アルファ−へリックスが安定化されている。 （もっと読む）

本発明は、バンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニン、及びジメチルスルホキシドを含む局所使用のための医薬用無水製剤に関する。好ましい実施形態において、製剤は、さらに、1つ以上のグリコール及び/又はそのエーテル、及び場合により1つ以上のトリグリセリド脂肪酸及び/又はそのポリオキシエチレン誘導体を含む。局所使用のための無水製剤におけるジメチルスルホキシドの使用は、必要に応じて、高濃度及び高均質のバンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニンによって特徴付けられる製剤をもたらす。これらジメチルスルホキシド含有製剤は、また、経時的に非常に安定している。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの阻害剤としての新規化合物、これらの化合物の１つ以上を含有する医薬組成物、そのような化合物の１つ以上を含む医薬処方物の調製方法、そのような化合物の１つ以上またはそのような処方物の１つ以上を使用するＨＣＶの処置もしくは予防方法またはＣ型肝炎の症状の１つ以上の改善方法、ならびにそのような化合物の１つ以上またはそのような処方物の１つ以上を使用するＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼの相互作用の調節方法を提供する。本発明は、化合物、ならびに該化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルを開示する。 （もっと読む）

経口で生物利用可能な医薬組成物は少なくとも４０％（ｗ／ｗ）ヴァンコマイシン；０．１〜１０．０％（ｗ／ｗ）のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルを含む浸透エンハンサー成分；及び上記浸透エンハンサー成分が吸着される粒状担体を含む。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性腸球菌に対して優れた活性を発現し、かつメチシリン耐性菌に対してもより強力な活性を発現する、新規なグリコペプチド誘導体、その薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグを提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグ：


ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、それぞれ独立して、所定の基からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、アプリジンとゲムシタビンとの組合せ、および、癌の治療におけるこれらの組合せの使用に関する。 （もっと読む）

グリコペプチド抗生物質、例えばオリタバンシンは、クロストリジウム・ディフィシレの栄養増殖型およびクロストリジウム・ディフィシレ胞子の両方に対する顕著な活性を示す。ヒトを含む動物におけるクロストリジウム・ディフィシレ感染症および疾患の、処置、予防処置、および予防策のための方法が記載される。
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本発明は、遅延性のペプチド誘導体、例えばグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)、エキセンディン-４、及びそのアナログ、並びにその治療用途に関する。本発明のペプチド誘導体は、少なくとも一のアミノ酸がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力であり、高／低アルブミン濃度の存在下でＧＬＰ-１レセプターに対して低い比率の結合親和性を有しており、半減期が長く、アルブミンに対する結合親和性が高く、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。 （もっと読む）

本願は、式(Ｉ)の構造を有する環状デプシペプチド類、またはその誘導体、および、例えばカリクレイン７およびヒト好中球エラスターゼインヒビターとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチドセファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。この方法としては、さらに、細菌の増殖を阻害する方法および細菌の細胞壁生合成を阻害する方法が挙げられる。 （もっと読む）