Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−で誘導体化されたペプチドとその治療用途
本発明は、遅延性のペプチド誘導体、例えばグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)、エキセンディン-４、及びそのアナログ、並びにその治療用途に関する。本発明のペプチド誘導体は、少なくとも一のアミノ酸がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力であり、高／低アルブミン濃度の存在下でＧＬＰ-１レセプターに対して低い比率の結合親和性を有しており、半減期が長く、アルブミンに対する結合親和性が高く、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含んでなるペプチド誘導体であって、
Ａ-が、
[上式中、Ｒは低級の直鎖状又は分枝状アルキルであり、ｐは１０、１１、１２、１３及び１４からなる群から選択され、ｄは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択される]であり、
-Ｂ-が、
[上式中、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され、ｙは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１及び１２からなる群から選択される]からなる群から選択され、
又はＡが、
[上式中、ｎは１４、１５、１６、１７、１８及び１９からなる群から選択される]であり、
Ｂが、
[上式中、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択される]
からなる群から選択され、
-Ｃ-が、
[上式中、ｂ及びｅはそれぞれ独立して、０、１及び２からなる群から選択され、ｃ及びｆはそれぞれ独立して、０、１及び２からなる群から選択され、但し、ｃが０の場合、ｂは１又は２であり、又はｃが１又は２である場合、ｂは０であり、ｆが０である場合、ｅは１又は２であり、又はｆが１又は２である場合、ｅは０である]からなる群から選択され、
-Ｄ-が前記アミノ酸残基に結合しており、リンカーであり、結合を表すか、又は存在しない誘導体。
【請求項２】
少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-で誘導体化されている請求項１に記載の誘導体。
【請求項３】
前記ペプチドが、ＧＬＰ-１(７-３７)及びＧＬＰ-１(７-３７)のアナログから選択されるＧＬＰ-１ペプチドであり、該ペプチドにおいて、少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されている請求項１又は２に記載の誘導体。
【請求項４】
誘導体化されたアミノ酸残基がアミノ基を有する請求項１から３の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項５】
誘導体化されたアミノ酸残基がリジンである請求項１から４の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項６】
リンカーが少なくとも５の非水素原子を有し、その３０−５０％がＮ又はＯである請求項１及び３から５の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項７】
Ｄが
[上式中、ｋは０、１、２、３、４、５、１１及び２７からなる群から選択され、ｍは０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択される]からなる群から選択され、Ｄが＊で表された末端のアミノ酸残基に結合している請求項１及び３から６の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項８】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(Ｉ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｘａａ１６-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｘａａ１９-Ｘａａ２０-Ｇｌｕ-Ｘａａ２２-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ｘａａ２５-Ｘａａ２６-Ｘａａ２７-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９-Ｘａａ４０-Ｘａａ４１-Ｘａａ４２-Ｘａａ４３-Ｘａａ４４-Ｘａａ４５-Ｘａａ４６ 式(Ｉ)(配列番号：２)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン、又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２０は、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４０は、Ｇｌｙ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４１は、Ａｌａ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４２は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４３は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４４は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４５は、Ｓｅｒ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４６は、アミドであるか、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３８、Ｘａａ３９、Ｘａａ４０、Ｘａａ４１、Ｘａａ４２、Ｘａａ４３、Ｘａａ４４、Ｘａａ４５又はＸａａ４６が存在しないならば、各アミノ酸残基の下流も存在しない]のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項９】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(ＩＩ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｖａｌ-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｘａａ２２-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ａｌａ-Ｘａａ２６-Ｇｌｕ-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｖａｌ-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８ 式(ＩＩ)(配列番号：３)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン、又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、又はイプシロン-アミノ-Ｌｙｓであり；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在しない]のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１０】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(ＩＩＩ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｘａａ９-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｘａａ１６-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｕ-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ｘａａ２５-Ａｒｇ-Ｘａａ２７-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９ 式(ＩＩＩ)(配列番号：６)
[上式中、
Ｘａａ７-Ｘａａ８は、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル-アラニン、Ｌ-ヒスチジン-Ａｉｂ、デスアミノ-ヒスチジン-アラニン、又はデスアミノ-ヒスチジン-Ａｉｂであり；
Ｘａａ９は、Ｇｌｕ又はＧｌｕ誘導体、例えばアルファ，アルファ ジメチル-Ｇｌｕであり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ａｒｇであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ｐｒｏ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、アミドであるか、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３７が存在しない場合は、Ｘａａ３８も存在しない]のアミノ酸配列を有し、１８、２３、２６、３０、３１、３４、３６、３７又は３８位で誘導体化されている、請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１１】
ＧＬＰ-１ペプチドが、１８、２３、２６、３０、３１、３４、３６、３７又は３８位にてアルブミン結合残基で誘導体化されている式(ＩＶ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｖａｌ-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｎ-Ａｌａ-Ａｌａ-Ａｒｇ-Ｇｌｕ-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９ 式(ＩＶ)(配列番号：７)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ｐｒｏ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、アミドであるか、又は存在しない]
のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１２】
Ｘａａ３８が存在しない請求項１から１１の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１３】
Ｘａａ３７及びＸａａ３８ が双方とも存在しない請求項１から１２の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１４】
Ｘａａ７がデスアミノ-ヒスチジンである請求項１から１３の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１５】
Ｘａａ８がＡｉｂである請求項１から１４の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１６】
Ｎ-ε３７{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-ε２０-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ２，Ｌｅｕ１４，Ｌｙｓ２０，Ｇｌｎ２８，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３９]エキセンディン-４(１-３９)アミド：
Ｎ-ε２６{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン２３-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ピペリジン-４-イルカルボニルアミノ]-３-(カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-イルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７,Ｇｌｕ２２ Ａｒｇ２６, Ａｒｇ３４，Ｐｈｅ(ｍ-ＣＦ３)２８]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)-Ｌｙｓ(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)３３，]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３０{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３０]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３１{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３１]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，２-ナフチルアラニン２８、Ｇｌｕ３０，]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[１-[１９-カルボキシノナデカノイル]ピペリジン-４-カルボニルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，２-ナフチルアラニン１２、Ｇｌｕ３０，]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[１-[１９-カルボキシノナデカノイル]ピペリジン-４-カルボニルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン３１-(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３１，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-{４-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]ブチリル}[Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)-アミド；
Ｎ-イプシロン１８-{２-(２-(２-(２-[２-(２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブタノイルアミノ]エトキシ)エトキシ]アセチル)エトキシ)エトキシ)アセチル}[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ１８，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-ε２０-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[トランス-４-([１９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-４-カルボキシブタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ１，Ｌｙｓ２０，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３３，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３９]エキセンディン(１-３９)；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-３-[４-([１９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(トランス-１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]-アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン２６[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン２６[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-２-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-４-カルボキシブタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]-ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]-ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ３３，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}-ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン２０-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-(４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イル-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-((７-３７)Ｌｙｓ(２-(２-(３-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-[４-(Ｓ)-カルボキシ-４-(４-(Ｓ)-カルボキシ-４-(４-{４-[１６-(テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル]ブタノイルアミノ}ブタノイルアミノ)ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]；
エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)プロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ)ペプチド；
Ｎ-アルファ３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，イプシロン-Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-アルファ８-[２-(４-イミダゾリル)アセチル]Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(８-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ((Ｓ)-４-カルボキシ-４-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)ブチリル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-(２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)ペプチド；
Ｎ-イプシロン３７-(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)-ピペリジン-４-カルボニル]-アミノ}-ブチリル)[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)-ピペリジン-４-カルボニル]-アミノ}-ブチリル)ペプチド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｒ)-４-カルボキシ-４-((Ｒ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イル-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]-[Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-{２-[２-(２-{(Ｓ)-４-[(Ｓ)-４-(１２-{４-[１６-(２-tert-ブチル-２Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキサデカノイルスルファモイル]ブチリルアミノ}ドデカノイルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ}エトキシ)エトキシ]アセチル}[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[ＩｍＰｒ７，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-((Ｓ)-４-((Ｓ)-４-(１２-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イルヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]-アミド；
Ｎ-イプシロン３６-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８、Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８、Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン１８-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，２２，３５、Ｌｙｓ１８，Ａｒｇ２６，３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；及び
Ｎ-イプシロン１８-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ１８，Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)
から選択される請求項１から１５の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１７】
請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、アミド、アルキル、又はエステルと、薬学的に許容可能な賦形剤を含有する薬学的組成物。
【請求項１８】
医薬としての使用のための、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍の治療又は予防に使用される、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍の治療又は予防に使用される医薬の製造における、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２１】
薬学的に活性な量の、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物を投与することによる、高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍を治療又は予防する方法。
【請求項１】
少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含んでなるペプチド誘導体であって、
Ａ-が、
[上式中、Ｒは低級の直鎖状又は分枝状アルキルであり、ｐは１０、１１、１２、１３及び１４からなる群から選択され、ｄは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択される]であり、
-Ｂ-が、
[上式中、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され、ｙは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１及び１２からなる群から選択される]からなる群から選択され、
又はＡが、
[上式中、ｎは１４、１５、１６、１７、１８及び１９からなる群から選択される]であり、
Ｂが、
[上式中、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択される]
からなる群から選択され、
-Ｃ-が、
[上式中、ｂ及びｅはそれぞれ独立して、０、１及び２からなる群から選択され、ｃ及びｆはそれぞれ独立して、０、１及び２からなる群から選択され、但し、ｃが０の場合、ｂは１又は２であり、又はｃが１又は２である場合、ｂは０であり、ｆが０である場合、ｅは１又は２であり、又はｆが１又は２である場合、ｅは０である]からなる群から選択され、
-Ｄ-が前記アミノ酸残基に結合しており、リンカーであり、結合を表すか、又は存在しない誘導体。
【請求項２】
少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-で誘導体化されている請求項１に記載の誘導体。
【請求項３】
前記ペプチドが、ＧＬＰ-１(７-３７)及びＧＬＰ-１(７-３７)のアナログから選択されるＧＬＰ-１ペプチドであり、該ペプチドにおいて、少なくとも一のアミノ酸残基がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されている請求項１又は２に記載の誘導体。
【請求項４】
誘導体化されたアミノ酸残基がアミノ基を有する請求項１から３の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項５】
誘導体化されたアミノ酸残基がリジンである請求項１から４の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項６】
リンカーが少なくとも５の非水素原子を有し、その３０−５０％がＮ又はＯである請求項１及び３から５の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項７】
Ｄが
[上式中、ｋは０、１、２、３、４、５、１１及び２７からなる群から選択され、ｍは０、１、２、３、４、５及び６からなる群から選択される]からなる群から選択され、Ｄが＊で表された末端のアミノ酸残基に結合している請求項１及び３から６の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項８】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(Ｉ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｘａａ１６-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｘａａ１９-Ｘａａ２０-Ｇｌｕ-Ｘａａ２２-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ｘａａ２５-Ｘａａ２６-Ｘａａ２７-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９-Ｘａａ４０-Ｘａａ４１-Ｘａａ４２-Ｘａａ４３-Ｘａａ４４-Ｘａａ４５-Ｘａａ４６ 式(Ｉ)(配列番号：２)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン、又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２０は、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｇｌｙ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４０は、Ｇｌｙ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４１は、Ａｌａ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４２は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４３は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４４は、Ｐｒｏ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４５は、Ｓｅｒ、アミドであるか、又は存在せず；
Ｘａａ４６は、アミドであるか、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３８、Ｘａａ３９、Ｘａａ４０、Ｘａａ４１、Ｘａａ４２、Ｘａａ４３、Ｘａａ４４、Ｘａａ４５又はＸａａ４６が存在しないならば、各アミノ酸残基の下流も存在しない]のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項９】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(ＩＩ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｖａｌ-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｘａａ２２-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ａｌａ-Ｘａａ２６-Ｇｌｕ-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｖａｌ-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８ 式(ＩＩ)(配列番号：３)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン、又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、又はイプシロン-アミノ-Ｌｙｓであり；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、アミドであるか、又は存在しない]のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１０】
前記ＧＬＰ-１アナログが、式(ＩＩＩ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｘａａ９-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｘａａ１６-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｕ-Ｘａａ２３-Ａｌａ-Ｘａａ２５-Ａｒｇ-Ｘａａ２７-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９ 式(ＩＩＩ)(配列番号：６)
[上式中、
Ｘａａ７-Ｘａａ８は、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル-アラニン、Ｌ-ヒスチジン-Ａｉｂ、デスアミノ-ヒスチジン-アラニン、又はデスアミノ-ヒスチジン-Ａｉｂであり；
Ｘａａ９は、Ｇｌｕ又はＧｌｕ誘導体、例えばアルファ，アルファ ジメチル-Ｇｌｕであり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ、Ａｒｇであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ｐｒｏ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、アミドであるか、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３７が存在しない場合は、Ｘａａ３８も存在しない]のアミノ酸配列を有し、１８、２３、２６、３０、３１、３４、３６、３７又は３８位で誘導体化されている、請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１１】
ＧＬＰ-１ペプチドが、１８、２３、２６、３０、３１、３４、３６、３７又は３８位にてアルブミン結合残基で誘導体化されている式(ＩＶ)：
Ｘａａ７-Ｘａａ８-Ｇｌｕ-Ｇｌｙ-Ｔｈｒ-Ｐｈｅ-Ｔｈｒ-Ｓｅｒ-Ａｓｐ-Ｖａｌ-Ｓｅｒ-Ｘａａ１８-Ｔｙｒ-Ｌｅｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｕ-Ｇｌｎ-Ａｌａ-Ａｌａ-Ａｒｇ-Ｇｌｕ-Ｐｈｅ-Ｉｌｅ-Ｘａａ３０-Ｔｒｐ-Ｌｅｕ-Ｘａａ３３-Ｘａａ３４-Ｘａａ３５-Ｘａａ３６-Ｘａａ３７-Ｘａａ３８-Ｘａａ３９ 式(ＩＶ)(配列番号：７)
[上式中、
Ｘａａ７は、Ｌ-ヒスチジン、Ｄ-ヒスチジン、デスアミノ-ヒスチジン、２-アミノ-ヒスチジン、β-ヒドロキシ-ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα-アセチル-ヒスチジン、α-フルオロメチル-ヒスチジン、α-メチル-ヒスチジン、２(３Ｈ-イミダゾール-４-イル)アセチル、３-ピリジルアラニン、２-ピリジルアラニン又は４-ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、(１-アミノシクロプロピル)カルボン酸、(１-アミノシクロブチル)カルボン酸、(１-アミノシクロペンチル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘキシル)カルボン酸、(１-アミノシクロヘプチル)カルボン酸、又は(１-アミノシクロオクチル)カルボン酸であり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ、又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ、Ａｉｂであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｉｂ、Ｐｒｏ、イプシロン-アミノ-Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓであるか、又は存在せず；
Ｘａａ３９は、アミドであるか、又は存在しない]
のアミノ酸配列を有する請求項１から７の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１２】
Ｘａａ３８が存在しない請求項１から１１の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１３】
Ｘａａ３７及びＸａａ３８ が双方とも存在しない請求項１から１２の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１４】
Ｘａａ７がデスアミノ-ヒスチジンである請求項１から１３の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１５】
Ｘａａ８がＡｉｂである請求項１から１４の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１６】
Ｎ-ε３７{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-ε２０-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ２，Ｌｅｕ１４，Ｌｙｓ２０，Ｇｌｎ２８，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３９]エキセンディン-４(１-３９)アミド：
Ｎ-ε２６{２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン２３-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ピペリジン-４-イルカルボニルアミノ]-３-(カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-イルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７,Ｇｌｕ２２ Ａｒｇ２６, Ａｒｇ３４，Ｐｈｅ(ｍ-ＣＦ３)２８]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)-Ｌｙｓ(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｔｈｒ(Ｏ-ベンジル)３３，]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３０{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３０]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３１{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３１]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，２-ナフチルアラニン２８、Ｇｌｕ３０，]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[１-[１９-カルボキシノナデカノイル]ピペリジン-４-カルボニルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-ε２０({２-[２-(２-{２-[２-((Ｒ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１７-カルボキシヘプタデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ａｒｇ２６，２-ナフチルアラニン１２、Ｇｌｕ３０，]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[１-[１９-カルボキシノナデカノイル]ピペリジン-４-カルボニルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン３１-(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-３-カルボキシ-３-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}プロピオニルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｌｙｓ３１，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-{４-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]ブチリル}[Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)-アミド；
Ｎ-イプシロン１８-{２-(２-(２-(２-[２-(２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブタノイルアミノ]エトキシ)エトキシ]アセチル)エトキシ)エトキシ)アセチル}[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ１８，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-ε２０-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-４-[トランス-４-([１９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-４-カルボキシブタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ１，Ｌｙｓ２０，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３３，Ｓｅｒ(Ｏ-ベンジル)３９]エキセンディン(１-３９)；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-３-[４-([１９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(トランス-１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]-アミド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン２６[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル[Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン２６[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｓ)-２-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]-４-カルボキシブタノイルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６]ＧＬＰ-１(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシ-ノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]-ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]-ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{６-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ヘキサノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３５)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ３３，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３４)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３６)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}-ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]アミド；
Ｎ-イプシロン２０-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ２０，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
Ｎ-イプシロン３７-[[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)アミド；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-(４-カルボキシ-４-{４-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イル-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ブチリルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]；
[Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ｇｌｕ３０，Ｐｒｏ３７]ＧＬＰ-１-((７-３７)Ｌｙｓ(２-(２-(３-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-(２-[４-(Ｓ)-カルボキシ-４-(４-(Ｓ)-カルボキシ-４-(４-{４-[１６-(テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル]ブタノイルアミノ}ブタノイルアミノ)ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]；
エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)エトキシ)プロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ)ペプチド；
Ｎ-アルファ３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，イプシロン-Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-アルファ８-[２-(４-イミダゾリル)アセチル]Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(８-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[４-カルボキシ-４-({４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ((Ｓ)-４-カルボキシ-４-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)ブチリル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-(２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル)ペプチド；
[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)ペプチド；
Ｎ-イプシロン３７-(２-{２-[２-(２-{２-[２-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシノナデカノイル)ピペリジン-４-カルボニル]アミノ}ブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ}アセチル)[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)-ピペリジン-４-カルボニル]-アミノ}-ブチリル)[デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，３４]-ＧＬＰ-１(７-３７)-Ｌｙｓ-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{[１-(１９-カルボキシ-ノナデカノイル)-ピペリジン-４-カルボニル]-アミノ}-ブチリル)ペプチド；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-{２-[(Ｒ)-４-カルボキシ-４-((Ｒ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イル-ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]-[Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-{２-[２-(２-{(Ｓ)-４-[(Ｓ)-４-(１２-{４-[１６-(２-tert-ブチル-２Ｈ-テトラゾール-５-イル)-ヘキサデカノイルスルファモイル]ブチリルアミノ}ドデカノイルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ]-４-カルボキシブチリルアミノ}エトキシ)エトキシ]アセチル}[デスアミノＨｉｓ７，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-((Ｓ)-４-カルボキシ-４-{１２-[４-(１６-(１Ｈ-テトラゾール-５-イル)ヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ}ブチリルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][デスアミノＨｉｓ７，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン３７-[２-(２-{２-[２-(２-{２-[(Ｓ)-４-カルボキシ-４-({トランス-４-[(１９-カルボキシノナデカノイルアミノ)メチル]シクロヘキサンカルボニル}アミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｇｌｕ２２，Ａｒｇ２６，Ａｒｇ３４，Ｌｙｓ３７]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
[ＩｍＰｒ７，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２]ＧＬＰ-１-(７-３７)Ｌｙｓ[２-(２-[２-((Ｓ)-４-((Ｓ)-４-(１２-[４-(１６-１Ｈ-テトラゾール-５-イルヘキサデカノイルスルファモイル)ブチリルアミノ]ドデカノイルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ)-４-カルボキシブチリルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル]-アミド；
Ｎ-イプシロン３６-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８、Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン２６-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８、Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；
Ｎ-イプシロン１８-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，２２，３５、Ｌｙｓ１８，Ａｒｇ２６，３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)；及び
Ｎ-イプシロン１８-[２-(２-[２-(２-[２-(２-((Ｒ)-３-[トランス-４-((９-カルボキシノナデカノイルアミノ]メチル)シクロヘキシルカルボニルアミノ]３-カルボキシプロピオニルアミノ)エトキシ)エトキシ]アセチルアミノ)エトキシ]エトキシ)アセチル][Ａｉｂ８，Ｌｙｓ１８，Ｇｌｕ２２，Ｇｌｎ３４]ＧＬＰ-１-(７-３７)
から選択される請求項１から１５の何れか一項に記載の誘導体。
【請求項１７】
請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、アミド、アルキル、又はエステルと、薬学的に許容可能な賦形剤を含有する薬学的組成物。
【請求項１８】
医薬としての使用のための、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍の治療又は予防に使用される、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物。
【請求項２０】
高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍の治療又は予防に使用される医薬の製造における、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２１】
薬学的に活性な量の、請求項１から１６の何れか一項に記載の誘導体、又は請求項１７に記載の薬学的組成物を投与することによる、高血糖症、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満症、高血圧症、Ｘ症候群、脂質代謝異常、認知障害、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、胃腸障害、及び胃潰瘍を治療又は予防する方法。
【公表番号】特表２０１０−５３８０４８（Ｐ２０１０−５３８０４８Ａ）
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２３５２２（Ｐ２０１０−５２３５２２）
【出願日】平成２０年９月５日（２００８．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１８３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３０７７１
【国際公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ウィンドウズ
【出願人】（５９６１１３０９６）ノボ・ノルデイスク・エー／エス (241)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月５日（２００８．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１８３０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３０７７１
【国際公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ウィンドウズ
【出願人】（５９６１１３０９６）ノボ・ノルデイスク・エー／エス (241)
【Ｆターム（参考）】
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