本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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本特許出願は、プロラクチン分子のアンタゴニスト二量体及び癌の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、βターンペプチド模倣環状化合物またはその誘導体を含む神経栄養レセプターの調節因子を使用した、網膜神経節細胞（RGC）死および/または緑内障の治療または予防方法に関する。神経栄養レセプター調節因子は、単独で、高眼圧症、RGC死および/または緑内障を治療または予防する1つ以上の他の化合物、分子もしくは薬物と組み合わせておよび/または併せて使用することができる。 （もっと読む）

カーゴ分子とトランスポーター分子とのコンジュゲートであって、カーゴ分子およびトランスポーター分子が放出可能な（ｒｅｌｅａｓａｂｌｅ）リンカーによって共有結合されているコンジュゲートが開示される。コンジュゲートのカーゴは、生物活性物質またはレポーター分子であってよい。トランスポーターは、結合していないカーゴの輸送に比較して、生物学的障壁（例、細胞膜）を越えるカーゴの輸送を調節する。様々なタイプのカーゴおよびトランスポーターへの迅速かつ容易な結合に適する放出可能なリンカーもまた、コンジュゲートの合成におけるリンカーの使用方法とともに開示される。 （もっと読む）

一般構造（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒ₁、Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＯＮＲ₆−の場合）、Ｒ₃およびＲ₇は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し；Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＨＺ−の場合）、Ｒ₄およびＲ₆は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数２〜６のアルキニルを表し；Ｋは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、１〜１０個の原子を有しており；Ｌはヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、加水分解または還元により）変換され得る部分を表し；Ｍは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、１〜１０個の原子を有し、ｉｎ ｖｉｖｏでの開裂により構造（ＶＩＩ）を生ずることが出来；そして、Ｚは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Ｚに結合する他の基はいずれもＨまたは保護基、である化合物。
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一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

ヒトMAMLに関連している安定に架橋されたポリペプチドを記載する。これらの架橋されたポリペプチドには、ICNおよびCSLを含む複合体であるNotch転写複合体へのMAMLペプチドの結合に重要であると考えられるαへリックス二次構造の安定化を補助することができる内部架橋またはテザーを一緒になって形成する、少なくとも2つの修飾アミノ酸が含まれる。

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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている一般式（Ｉ）


を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。
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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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標的リガンドに特異的に結合するための少なくとも６つのアミノ酸の環を含む内部拘束された環状オリゴペプチドであって、前記環は複数のアミノ酸ドメインを含み、各ドメインは、少なくとも２つのエピトープ形成アミノ酸、および１つ以上の環内会合を形成するように配置された２つ以上の会合性官能基を含み；それによって前記環状オリゴペプチドは単一の立体配置に拘束され、その結果前記エピトープ形成アミノ酸は各ドメインでエピトープを形成し、各エピトープは標的リガンドに特異的に結合し得る、環状オリゴペプチド。 （もっと読む）

本発明は、そのサブタイプ、イソ型、および／または変異体を含む、モチリン受容体の機能モジュレーターに結合する、および／またはモチリン受容体の機能モジュレーターである、配座的に定義される大環状化合物を提供する。これらの大環状化合物は、最低でも、一連の疾病の兆候に対する治療法として有用である十分な薬理学的特性を有する。特に、これらの化合物は、下痢、癌治療関連の下痢、癌誘発性の下痢、化学療法誘発性の下痢、放射線腸炎、放射線誘発性の下痢、ストレス誘発性の下痢、慢性下痢、ＡＩＤＳ関連の下痢、Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ関連下痢症、旅行者下痢症、移植片対宿主病誘発性の下痢、他種の下痢、消化不良、過敏性腸症候群、化学療法誘発性の嘔気嘔吐（催吐）および術後嘔気嘔吐症、ならびに機能性胃腸疾患等が挙げられるが、これらに限定されず、高モチリン血症（ｈｙｐｅｒｍｏｔｉｌｉｎｅｍｉａ）および／または胃腸の運動過剰を特徴とする疾患の治療および予防に有用である。さらに、該化合物には、短腸症候群、セリアック病、および悪液質等の胃または腸内吸収の低下を特徴とする疾病および疾患の治療の有用性がある。また、該化合物には、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、または膵炎等の胃腸管の炎症性の疾病および疾患の治療の用途がある。従って、このような疾患の治療方法、および本発明の化合物を含む医薬組成物も、提供する。
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【課題】 式（Ｉ）で示されるデプシペプチド化合物、又はその製薬学的に許容される塩の具体的な疾患に対する治療の可能性の解明と新規治療薬の創製
【解決手段】 Ｇ蛋白質であるＧ_q/11に対する阻害作用を有する式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤、特に、安静時疼痛を軽減、潰瘍・壊死の進展を阻止、救肢率を向上させる重症末梢動脈閉塞症予防及び/又は治療剤 （もっと読む）

本発明は、画像診断薬として又は治療薬として使用するための新規なペプチド系化合物に関するものであり、それらの薬剤はインテグリン受容体に結合するターゲティングベクターを含む。 （もっと読む）

イヌの糖尿病に対する感受性を診断する方法であって：(a)(i)イヌ由来のサンプル中で、免疫系遺伝子（CTLA-4、IGF-2、IL-1α、IL-4、IL-6、IL-10、IL-12β、IFNγ、PTPN3、PTPN15、PTPN22、TNF、又はRANTESのいずれか１つ）の遺伝子型の存否を検出する；及び／又は(ii)前記サンプル中で表１又は３Ａに同定された遺伝子型、又は表１又は３Ａに同定された遺伝子型と連鎖不平衡にある遺伝子型が前記イヌのインスリンもしくはＩＧＦの遺伝子中に存在するか否かを決定する；及び／又は(iii)前記サンプル中で、表２又は３Ｂに同定された遺伝子型、又は表２又は３Ｂに同定された遺伝子型と連鎖不平衡にある遺伝子型が前記イヌのインスリンもしくはＩＧＦの遺伝子中に非存在であるかを決定する；及び(b)それにより前記イヌが糖尿病に対して感受性であるかを診断する、前記方法。 （もっと読む）