抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、特にこれらの骨格上のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／またはこれらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応；または、これらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはこれらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、これらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせ、による修飾によって製造される。 （もっと読む）

アプリジンおよびアプリジン類似体を、多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造に使用する。 （もっと読む）

本発明は、非眼感染性病状において多剤耐性菌を抑制する医薬組成物を記述する。糖ペプチド、特にバンコマイシン、およびセファロスポリン系、特にセフトリアキソンを含む組成物が開示されている。そのような組成物が重篤な感染症を伴う入院患者のための非経口的投与に有用であることが見出された。具体的には、本発明はまた、ＣＶＭＣ剤のような賦形剤をさらに含む医薬組成物を開示し、そして適切な溶媒とともに注射前に再調製のための乾燥粉末の形態において利用可能である。本発明の医薬組成物は、通常、非経口的に投与される溶液中での沈殿に対する抵抗性を強化することが見出された。本発明はまた、使用前に再調製するために密閉容器中に保存される製剤の細目を提供する。本発明はさらに、この組成物の製造方法を提供し、多剤耐性菌による非眼感染性病状を有する対象の治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 本発明者らは、ストレプトミセス エスピー（Streptomyces sp.） Q47152株から、抗プロピオニバクテリウム属菌種に対して優れた抗菌活性を有する新規な環状化合物を単離することに成功した。当該化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、抗菌剤、殊に尋常性ざ瘡等の治療剤として有用である。また、本発明は、該化合物を産生する新規菌株及び該菌株を用いた該化合物の製造法にも関する。 （もっと読む）

【課題】殊に抗プロピオニバクテリウム属菌種に対する抗菌剤として有用であり、尋常性ざ瘡の治療等の治療剤として有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】ストレプトミセス エスピー（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｓｐ．）Ｑ３４７５２株、並びにその変異株により製造される化合物。該菌の産生する化合物は、プロピオニバクテリウム属菌種に対して優れた抗菌活性を有し、尋常性ざ瘡の治療等の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、微生物由来の抗生物質である、Ｍｉｃｒｏｂｉｓｐｏｒａ ｓｐ．ＡＴＣＣ ＰＴＡ−５０２４の発酵によって産生される任意に命名された抗生物質１０７８９１、薬学的に許容されるその塩及び組成物、並びに感受性微生物に対する抑制活性を有する抗菌剤としてのその使用に関する。Ａ１及びＡ２因子と命名された２つの因子を含む複合体である抗生物質１０７８９１は、ランチビオティックスグループの抗生物質の典型的な特徴であるランチオニン及びメチルランチオニンを成分として含有するペプチド構造を有する。抗生物質１０７８９１及びそのＡ１及びＡ２因子は、メチシリン耐性及びバンコマイシン耐性株を含めたグラム陽性細菌に対する良好な抗菌活性を示し、且つ、モラクセラカタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、ナイセリア種（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｓｐｅｃｉｅｓ）及びインフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）及びマイコバクテリア（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａ）などのグラム陰性細菌に対しても活性である。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症を治療するための方法及び組成物を提供する。この組成物は、低レベルの溶媒の存在下で、A₀、A₁、B₁、B₂、C₀、C₁、イソB₀、及びMAGを含む因子の組合せであることができる。本発明の方法は、細菌感染症、特に皮膚軟組織のグラム陽性菌感染症の治療のために、ダルババンシン製剤を投与することを含む。投薬レジメンは、ダルババンシンの反復投与量での投与を含み、これは時には少なくとも1週間血流中の治療的レベルを維持し、細菌感染症に対する延長された治療的作用を提供する。腎患者への投薬レジメンも含まれる。 （もっと読む）

腫瘍の増殖又は転移を調節するための方法及び医薬組成物、及び、これを用いた治療の予後判定のための方法を提供する。本発明は、癌又は腫瘍に罹患した患者において抗腫瘍作用をもたらすための方法を提供し、この方法は、患者に少なくとも２つの抗癌剤及びコンブレタスタチン化合物をそのために有効な量で投与することを含む。１つの実施形態において、上記少なくとも２つの抗癌剤は、アルキル化剤、二官能性アルキル化剤、非ステロイド性アロマターゼ阻害剤、免疫療法剤、抗血管形成剤、ニトロソ尿素化合物、代謝拮抗剤、抗腫瘍抗生物質、有糸分裂抑制剤、放射線、トポイソメラーゼＩ阻害剤及び抗エストロゲンよりなる群から選択される。
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本発明は、次の構造式を有する化合物、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストに関する。


式中、
Ｘ１は、質量が約１〜３００の基であり、ただしＸ１は、好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ_２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＳＯ_２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、および置換アリールオキシアルキルを含む群から選択され、
Ｘ２は、フェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３およびＸ４は、それぞれ独立にスペーサーであり、このスペーサーは、好ましくはアミノ酸、アミノ酸類似体、およびアミノ酸誘導体を含む群から選択され、
Ｘ５は、シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ６は、トリプトファン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ７は、ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位の生物学的結合特性を模倣する基であり、
Ｘ３とＸ７の間には化学結合が形成されており、
式（Ｉ）中の実線−は、化学結合を表し、この化学結合はそれぞれ独立に、共有結合、イオン結合、および配位結合を含む群から選択され、ここで好ましくはこの結合は化学結合であり、更に好ましくはこの化学結合は、アミド結合、ジスルフィド結合、エーテル結合、チオエーテル結合、オキシム結合、およびアミノトリアジン結合を含む群から選択される結合であり、この化合物は、特に、自己免疫疾患治療用の医薬の製造に役立つ。
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例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
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本発明は、抗生物質の分野、より具体的には、糖ペプチド抗生物質Ａ４０９２６の合成経路をコードする核酸分子の単離に関する。Ａ４０９２６産生に関与する遺伝子産物の機能が開示される。本発明は、Ａ４０９２６産生をコードする新規生合成遺伝子、コードされたポリペプチド、該ポリペプチドをコードする核酸配列を含む組換えベクター、該ベクターで形質導入された宿主細胞、およびＡ４０９２６、その前駆体、その誘導体、またはＡ４０９２６またはその前駆体とは異なる修飾された糖ペプチドを産生する方法を含む、該形質導入された宿主細胞を用いて糖ペプチドを産生する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な抗腫瘍性物質及びその製造法の提供。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、並びに微生物を用いる該化合物の製造方法。
【化１】


［式中、
Ｘ_１、Ｘ_２は、互いに独立に、Ｏ又はＳであり、
Ｒ_１は水素、メチル又はフェニルであり、
Ｒ_２、Ｒ_３は、互いに独立に、水素、メチル、イソプロピル、イソブチル又はｓｅｃ−ブチルであり、
Ｒ_４、Ｒ_５は、互いに独立に、水素又はメチルである］ （もっと読む）

治療を所望する腫瘍に対するヒストンデアセチラーゼ阻害剤の薬効、特に抗腫瘍効果を予測するのに有用な遺伝子を提供するため、少なくとも、▲１▼腫瘍細胞を、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤感受性腫瘍細胞と抵抗性腫瘍細胞とに分類する工程、および▲２▼感受性腫瘍細胞ならびに抵抗性腫瘍細胞のそれぞれにおいて、その遺伝子発現様式を調べて、（ｉ）感受性腫瘍細胞で発現が高く抵抗性腫瘍細胞で発現が低い遺伝子、あるいは（ｉｉ）感受性腫瘍細胞で発現が低く抵抗性腫瘍細胞で発現が高い遺伝子を選択する工程を含むヒストンデアセチラーゼ阻害剤の薬効予測の指標となり得る遺伝子を得る方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、垂直内部寄生虫感染の予防のための薬品の製造のための殺内部寄生虫性デプシペプチド類の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに結合した12個のα-アミノ酸残基鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸から開始してカウントされた位置)に応じて、GlyまたはProであるか、あるいはある種のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート結合β-ヘアピンペプチド擬似体及びその塩は、シュードモナス・エルギノーサおよびアシネトバクターのような微生物の増殖抑制または死滅を選択的に行う特性を有する。このペプチド擬似体は、食品、化粧品、医薬品、または他の栄養含有材料のための消毒剤として、または感染症を治療または予防するための医薬として使用可能である。特定の実施形態ではテンプレートはD-Pro-L-Proジペプチドに基づく。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゼラチン不含有材料および充填物としての液体からなる殻部分を含む成形物に関し、その殻部分は少なくとも１つの第１の生体ポリマーおよび少なくとも１つの可塑剤を含む。殻部分と充填物との間の水分量の平衡の確立の時点で、その充填物は該充填剤に基づき3重量%未満の水分量を有する。さらに本発明は、それらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、側鎖サブユニットが天然および／または非天然のＤ−および／またはＬ−アミノ酸からなるポリペプチド鎖であり、そして側鎖サブユニットが支持体構造に共有結合で結合している、少なくとも一つの環状分子サブユニットおよび少なくとも二つの側鎖サブユニットの担体構造からなる結合分子に関する。 （もっと読む）