本発明は、内皮細胞および／または腫瘍細胞上で発現されたトロポミオシン（Ｔｍｐ）を標的にすることによって、血管形成を阻害し、そして腫瘍および癌を処置するための新規な方法、血管形成のインヒビターを結合する、Ｔｐｍポリペプチドおよびペプチド、ならびにそれらの改変体および誘導体、そして血管形成をブロックまたは刺激する抗Ｔｐｍ抗体に関する。ＨＫ_ａのＤ５サブユニットに結合し、血管形成を阻害する環状ペプチドもまた含まれる。Ｔｐｍに結合する候補抗血管形成分子として試験化合物をスクリーニングする方法が開示される。本発明のタンパク質、ペプチド、改変体および誘導体を含むアフィニティーリガンドもまた開示される。
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本発明は、以下の中での新規に単離した抗体およびそれらの使用と合わせた、クロストリジウム・ディフィシル感染のための化合物、薬剤および治療に関する。本発明はまた、Ｅ．フェシウムおよびＥ．フェカリス感染の治療および予防に関し、これらのための薬剤および治療剤を提供する。
【その他】国際段階において住所を誤記したにもかかわらず、訂正の手続がされない状態で、国内書面上は訂正後の住所となっている出願人の識別番号を記載するものである。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム・ディフィシレを処理するための、リファラジルを含む方法および組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態に関する。本発明は、塩酸ベナゼプリルの多形形態Ｂおよび非晶質形態の製造方法、ならびに形態Ａの新規な製造方法にも関する。更に本発明は、これらの結晶形態を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、R₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の7位にてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。 該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対する高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性の両方を有する。


（I)
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ＩＬ−１ １型受容体の生物活性を阻害し、且つＩＬ−１Ｒ／ＩＬ−１ＲａｃＰ関連細胞シグナル伝達及び生物活性を阻害するようにデザインされたペプチドが開示される。本発明のＩＬ−１Ｒアンタゴニストを含む組成物は、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、及び炎症性大腸炎、並びに他の慢性又は急性の炎症性疾患などのＩＬ−１関連疾患又は病態の治療に有用である。また、本発明は、アミノ酸配列ＲＹＴＰＥＬＸを含むペプチド（式中、Ｒ、Ｙ、Ｔ、Ｐ、Ｅ、Ｌは対応のアミノ酸を表し、Ｘはアミノ酸なし及びアラニン（Ａ）から選択される）；及びペプチドのＲＹＴＰＥＬ部分にアミノ酸の付加、欠失、又は置換から選択される１つ、２つ、又は３つのアミノ酸修飾を組み込み、且つそのＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性維持する（ａ）の誘導体から成る群より選択される、ＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性を有する単離化合物を開示する。 （もっと読む）

本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、ＳＮＳ−５９５、及び該剤を使用するガンの治療方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
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本発明は、少なくとも２つのドメインを含む、または、少なくとも２つのドメインからなる二重特異性を有する結合分子を提供し、前記少なくとも２つのドメインの一方は、ヒトＣＤ３複合体と特異的に結合／相互作用し、および、前記ドメインは、抗体由来の軽鎖のアミノ酸配列を含み、ここで、前記アミノ酸配列は、特異的なアミノ酸置換を含む特に同定されたアミノ酸配列であり、第二のドメインは、少なくとも１つのさらなる抗原相互作用部位、および／または、少なくとも１つのさらなるエフェクタードメインであるか、または、それらを含む。本発明はさらに、本発明の二重特異性を有する結合分子をコードする核酸分子、前記核酸分子を含むベクター、および、前記ベクターで形質転換またはトランスフェクションされた宿主細胞を提供する。その上、本発明は、本発明の二重特異性を有する結合分子の製造方法、および、本発明の二重特異性を有する結合分子を含む組成物、本発明の核酸分子、または、本発明の宿主細胞に関する。 （もっと読む）

修飾されたヒトインターフェロンポリペプチドおよびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

HCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｒ³、Ｄ、及び点線ｂは、本出願で定義するとおりである。）
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Toll様受容体シグナル伝達および/またはToll様受容体誘導性の免疫調節物質分泌を制御するためのシャペロニン10 (Cpn10)の使用方法が提供される。Cpn10はToll様受容体アゴニスト誘導性の炎症誘発性サイトカインおよびケモカイン、例えば、それぞれIL-6およびRANTESの分泌を負に制御する。Cpn10はToll様受容体アゴニスト誘導性の抗炎症性サイトカインおよびケモカイン、例えば、IL-10の分泌を正に制御する。Cpn10のこれらの免疫調節活性は、過剰な炎症誘発性サイトカインおよびケモカインの分泌に起因する疾患、疾病および症状の治療に有用となりうる。本発明はまた、Toll様受容体シグナル伝達および/またはToll様受容体誘導性の免疫調節物質分泌を制御するその能力による、Cpn10のアゴニストおよびアンタゴニストの産生、デザインおよび/またはスクリーニングに関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ビフェニルを有する抗菌性大環状化合物、それらの製造方法、病気の処置および／予防についてのそれらの使用、および病気、特に細菌感染の処置および／予防用の医薬製造におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、第1のFnIII様ドメインおよび第2のFnIII様ドメインからなるサイトカイン結合ドメインを含む修飾された結合部分の作製方法であって、サイトカイン結合ドメイン内の少なくとも1つのアミノ酸残基が、サイトカイン結合ドメインの結合特徴が変更される、かつ/または結合部分の溶解性および/もしくは安定性が改善されるように修飾される方法に関する。本発明はまた、結合部分、ならびに親和性試薬、診断試薬、治療剤およびタンパク質骨格としてのこのような結合部分の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する、新規の脱ペプチド化化合物、ならびにこのような化合物を含有する組成物、およびこれらを用いてＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を処置する方法を開示する。多くの実施形態では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規のクラスのインヒビター、一種以上の化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を１種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のこのような化合物もしくは１種以上のこのような処方物を用いるＨＣＶの処置もしくは予防の方法またはＣ型肝炎の１種以上の症状の改善の方法を提供する。また提供されるのは、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法である。本明細書中で提供される化合物の中で、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好まれる。 （もっと読む）

受容体機能の欠損または低下に関連するメラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）変異対立遺伝子を有するヒト患者においてメラニン形成を誘導するための方法は、前記患者の皮膚または他の表皮組織のメラノサイトによるメラニン形成を誘導するために有効な量のα-メラノサイト刺激ホルモン（α−ＭＳＨ)類似体を患者へ投与することを含む。 （もっと読む）

本発明はデスモプレシン又は医薬的に許容可能なその塩の固形製剤を充填したブリスターを含む医薬用ブリスターパックと前記固形製剤に関する。１態様において、本発明は特に医薬的に許容可能なアジュバント、希釈剤及び／又はキャリヤーを添加したデスモプレシン又は医薬的に許容可能なその塩の固形製剤を充填したブリスターを含む医薬用ブリスターパックに関し、前記固形製剤は前記デスモプレシンの水分に関連する劣化を防ぐように構成されている。 （もっと読む）

新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）