本発明は、少なくとも約８個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の投与方法に関する。本発明はまた、真菌感染の処置のための特定のグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の使用方法；ならびにエキノカンジン抗真菌剤および特定のグリコペプチド抗菌剤を含有する組成物、キットおよびシステムに関する。さらに本発明は、真菌感染の処置のための医薬の製造における、エキノカンジン抗真菌剤および少なくとも８個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、出血ショックの処置、および特にこの状態の、C5a 受容体のアンタゴニストとして作用する能力をもつ環状ペプチドおよびペプチド様化合物による処置の方法に関する。ひとつの実施態様において、これらの化合物は、多形核白血球およびマクロファージ上の C5a 受容体に対して活性である。本発明における使用に特に好ましい化合物を開示する。

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α−メラノコルチン刺激ホルモン（αＭＳＨ）類似物であり、改良されたメラノコルチン−４受容体アゴニスト活性を有する新規骨格環化ペプチドが開示されている。開示されている前記骨格環化ペプチド類似物は、代謝安定性、増大した経口生体利用能、改良された腸透過性、及び薬理活性インビボなどの、他に類のない他の類似物よりも優れた特性を有している。前記骨格環化αＭＳＨ類似物を含む薬剤組成物、及び肥満を含む代謝障害の治療のために当該薬剤組成物を使用する方法も開示されている。 （もっと読む）

【課題】イリノテカン(CPT-11)、トポテカンおよび他のカンプトテシンアナログのようなカンプトテシン薬物の副作用を低減する新規処置方法、組成物およびキットを提供すること。
【解決手段】胆汁による活性カンプトテシン種の排泄を低減する能力を有する組成物であって、カンプトテシン化合物を動物に投与して、この化合物の毒性を低減することにおける使用のための組成物。抱合酵素活性またはグルクロノシルトランスフェラーゼ活性を増大する薬剤、およびシクロスポリンＡのような胆汁輸送タンパク質活性を低減する薬剤と組み合わせてそのような薬物を使用する治療および処置方法が開示される。 （もっと読む）

本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物が提供される。医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）

本発明は、下式［Ｉ］で示されるペプチドまたは医薬として許容されるその塩を有効成分として含有するＰｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓに対する抗菌剤に関する。

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本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）：


の大環状化合物、その合成、及びＨＣＶ感染を治療又は予防するためのその使用に関する。
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本発明は、治療有効成分としてデスモプレッシンを含む固体剤形として新規な医薬組成物およびその製造法に関する。本発明は、治療有効成分としてデスモプレッシン、または薬学的に許容し得るその塩、それと共に薬学的に許容し得る賦形剤、希釈剤、または担体、あるいはそれらの混合物を含み、前記賦形剤、希釈剤および担体のうち少なくとも１種は、単糖類、二糖類、オリゴ糖類および多糖類から選択される物質であり、前記物質は、６０μｍから１０００μｍの範囲の平均粒径を有する、固体剤形としての医薬組成物に関する。本発明による方法は、デスモプレッシンの固体剤形の製造改善を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、毛成長促進作用を有するオリゴペプチドを提供することである。本発明によれば、式（Ｉ）：Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７（式中、Ｘ１は、Ｓｅｒなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ２はＩｌｅなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ３はＧｌｕなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ４はＧｌｎなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ５はＳｅｒなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ６は、カルボニル基を含有する修飾基が結合しているＣｙｓのアミノ酸残基、またはカルボニル基を含有する修飾基が結合しているＬｙｓのアミノ酸残基を示し、そしてＸ７はＧｌｕまたはＡｌａなどのアミノ酸残基を示す）等で表されるオリゴペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規デプシペプチド化合物に関する。本発明は、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法にも関する。本発明は、これらの新規デプシペプチド化合物およびこれらの化合物の製造において用いる中間体の製造方法にも関する。
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式1を有する化合物、大環状イソキノリンペプチドを開示する：一般式：


［式中、R₁〜R₉、QおよびWは明細書に記載されている。］。該化合物を含む組成物および該化合物を用いてHCVを阻害する方法も開示する。
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本発明の実施態様は巨大環を含む新規ペプチドミメティックスを提供する。このような化合物は神経保護性であり、神経細胞変性及び／又は死滅を特徴とする疾患、障害及びその他の症状の治療のための治療薬としての実用性を有する。また、これらの化合物はこのような症状の治療に有益な薬物の製造に有益である。 （もっと読む）

副鼻腔の症状を治療するための副鼻腔装置を本明細書に記述する。本装置は、空洞部材、小孔部材および経鼻部を含む。一つ以上の空洞部材、小孔部材および経鼻部は、副鼻腔の症状を治療するための徐放性活性剤を供給する。例示的な副鼻腔の症状は、機能的内視鏡鼻腔手術（ＦＥＳＳ）および副鼻腔炎に起因する鼻腔の炎症である。装置は、副鼻腔の症状を治療するために少なくとも約１週間、一つ以上の活性剤を鼻腔、小孔洞および／または鼻孔に局所的に供給するような方法で形成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗菌性アミド−マクロサイクル［式中、Ｒ^２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、Ｒ^７は、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで、Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表し、そして^＊は、炭素原子との結合部位を表す）の基を表し、そしてＲ^２は、水素またはメチルを表す］に関する。本発明はまた上述のマクロサイクルの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用および疾患、特に、細菌性感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、抗菌性環状イミノペプチド誘導体およびそれらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に細菌感染のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1アゴニストの二量体化およびその治療学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、1以上のメラノコルチン受容体型を調節することにおいて効果的な新規のペプチド化合物、治療における前記化合物の使用、前記化合物をそれを必要とする患者に投与することを含んでなる治療方法、および薬剤の製造における前記化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、ならびに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に重要である。 （もっと読む）

標的タンパク質に対する特異的な結合活性を有するアミノ酸配列を好ましくは含む、少なくとも2個のマイクロタンパク質を含むポリペプチドを開示する。さらに、このようなポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、ならびに薬学的組成物、および該ポリペプチドまたは該ポリヌクレオチドを含むキットも開示する。本明細書では、開示されたポリペプチドまたはポリヌクレオチドを投与する治療法、および第2の医学的使用も開示する。加えて本出願の開示は、開示されたポリペプチドの作製に使用可能なマイクロタンパク質内に共有結合を形成させる方法に関する。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、特にこれらの骨格上のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／またはこれらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応；または、これらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはこれらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、これらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせ、による修飾によって製造される。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。その化合物の合成方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）