医薬処方物およびそれを用いる治療方法
本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物が提供される。医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤；および
（ｂ）以下の式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物よりなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む医薬処方物：
ａ．式Ｉ：
【化１】
［式Ｉ中、
Ｙは以下の基：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙは必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、さらに必要に応じて独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、ここで、Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６またはＣＯＲ７であり、ここで、Ｒ７はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、またはＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＮＲ１２Ｒ１３、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳＯ２Ｒ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＨ（ＯＨ）Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｆ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２）Ｒ’、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され、ここで、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
ＺはＯ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲから選択され、
Ｗは存在しても存在しなくてもよく、もし、Ｗが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳＯ２から選択され；
Ｑは存在しても存在しなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは存在しても存在しなくてもよく；ＱおよびＭが非存在の場合、ＡはＬに直接連結し；
ＡはＯ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２または結合であり；
ＥはＣＨ、Ｎ、ＣＲ、またはＡ、ＬもしくはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在しても存在しなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが非存在である場合、Ｊは存在し、およびＥは、Ｇが連結されているように、式Ｉにおける炭素原子に直接連結され、
Ｊは存在するか、または存在しなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲまたはＯであり；Ｊが非存在の場合、Ｇは存在し、かつＥはＪに連結するように式Ｉに示されるＮに直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、ＣＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；Ｌが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；もしＭが存在し、Ｌが非存在である場合、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪはＥに直接かつ独立して連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアン、ニトロ、ハロゲン；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子および、０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、該アルキルは１〜６の炭素原子であり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、必要に応じて化学的に適切に置換されていてもよく、該用語「置換された」は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での必要に応じた化学的に適切な置換をいい；あるいは
さらに、単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは５員または６員の環状環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員の環状の環構造を表す場合、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉ中の二環構造が５員の環状の環構造を表す場合、該５員の環状の環構造は環状環の一部としてのカルボニル基を欠如する］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｂ．式ＩＩ：
【化２】
［式ＩＩ中、
ＺはＯ、ＮＨまたはＮＲ１２であり；
Ｘはアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、またはヘテロアリールアミノカルボニル基であり、但し、Ｘはさらに必要に応じて、Ｒ１２またはＲ１３で置換されていてもよく、
Ｘ１はＨ；Ｃ１−Ｃ４直鎖アルキル；Ｃ１−Ｃ４分岐鎖アルキルまたは；ＣＨ２−アリール（置換または非置換）で置換されていてもよく；Ｒ１２はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、またはヘテロアリールアルキル基であり、但し、Ｒ１２はさらに、必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく；
Ｒ１３はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロ基であり、但し、該アルキル、アルコキシおよびアリールはさらに、必要に応じて、独立してＲ１３から選択される基で置換されていてもよく；
Ｐ１ａ、Ｐ１ｂ、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５、およびＰ６は独立して以下のものであり；
Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルキル；Ｃ２−Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルケニル；
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８複素環；（シクロアルキル）アルキルまたは（ヘテロシクリル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、および該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；
アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル、ここで、該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクリル）アルキル基は必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく、さらに、ここで、該Ｐ１ａおよびＰ１ｂは必要に応じて相互に連結されて、スピロ環状またはスピロ複素環の環を形成してもよく、該スピロ環状またはスピロ複素環の環は０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を含有し、かつさらに必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく；および
Ｐ１’はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アルキルであり；但し、該Ｐ１’はさらに必要に応じてＲ１３で置換されていてもよい］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｃ．式ＩＩＩ：
【化３】
［式ＩＩＩ中、
Ｇ、ＪおよびＹは同一であっても異なっていてもよく、独立して、基：Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙはさらに必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル基よりなる群から選択され、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシおよびアリールは加えて、必要に応じて、独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、ここで、Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６およびＣＯＲ７よりなる群から選択され、ここで、Ｒ７はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、およびＮＲ９Ｒ１０よりなる群から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）Ｒ’、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３より群から選択され、ここで、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
ＺはＯ、Ｎ、またはＣＨから選択され；
Ｗは存在してもしなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ２から選択され；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ；酸素、窒素、硫黄またはリン元素（該酸素、窒素、硫黄またはリン原子は０〜６の数であり）；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子よりなり、および該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は必要に応じて置換されていてもよく、該用語「置換された」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での必要に応じた化学的に適当な置換をいう］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｄ．式ＩＶ：
【化４】
［式ＩＶ中、
Ｙは以下の基：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、およびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙは必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミノ、アリールスルホンアミノ、カルボキシル、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、必要に応じて、独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１は以下の構造：
【化５】
から選択され；
ここで、ｋは０〜５の数であり、これは同一であっても異なっていてもよく、Ｒ１１は必要に応じた置換基を示し、該置換基の各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシル、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から選択され、但し、Ｒ１１（Ｒ１１≠Ｈの場合）は必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
ＺはＯ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲから選択され；
Ｗは存在してもしなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）から選択され；
Ｑは存在してもしなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；ＱおよびＭが存在しない場合、ＡはＬに直接連結されており；
ＡはＯ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、ＮＲ、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）または結合であり；
ＥはＣＨ、Ｎ、ＣＲ、またはＡ、ＬもしくはＧに対する二重結合であり；
Ｑは存在してもまたはしなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、かつＥは、Ｇが連結するように式Ｉにおける炭素原子に直接連結され；
Ｊは存在してもしなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが非存在の場合、Ｇは存在し、かつＥは、Ｊに連結するように式Ｉに示されるＮに直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、Ｃ（Ｒ）、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ）であり；Ｌが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；もしＭが存在し、かつＬが非存在であれば、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該アルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、かつ該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は必要に応じて置換されていてもよく、該用語「置換された」とは、同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での置換をいい；
さらに、ここで、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは５員の環状の環構造または６員の環状の環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員の環状の環構造を表す場合、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける二環構造が５員の環状の環構造を表す場合、該５員の環状環構造は該５員の環状環の部分としてのカルボニル基を欠如する］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｅ．式Ｖ：
【化６】
［式Ｖ中、
（１）Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５またはＢ（ＯＲ）２であり；
（２）Ｒ５はＨ、−ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、−ＣＦ２Ｒ６、−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７またはＮＲ７ＳＯ２
Ｒ８であり；
（３）Ｒ７はＨ、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−ＣＨＲ９Ｒ１０であり；
（４）Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ：アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｒ１４、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳ（Ｏ２）Ｒ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）Ｒ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳ（Ｏ２）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）（Ｒ’）、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、―［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＨ（ＯＨ）Ｒ１１、−ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｒ’、Ｃ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ３’）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ５’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ５’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、アルキニル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は一緒に連結し、ここで、その組み合わせはシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１４は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アリル、アルキル−ヘテロアリール、アルコキシ、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
（５）ＲおよびＲ’は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（アリール）アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（アルキル）アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルよりなる群から選択され、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子よりなり、および該アルキルは０〜６の炭素原子のものであり；
（６）Ｌ’はＨ、ＯＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり；
（７）Ｍ’はＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはアミノ酸側鎖であり；
あるいはＬ’およびＭ’は一緒に結合して、
【化７】
によって表される構造式１の部分が構造式２：
【化８】
によって表される環構造を形成し、
ここで、式２においては、
Ｅは存在するかまたは存在せず、もし存在すれば、Ｃ、ＣＨ、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
Ｊは存在するかまたは存在せず、Ｊが存在しない場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、かつＧは存在する場合、Ｌは位置２でマークされる窒素原子に直接連結され；
ｐは０〜６の数であり；
Ｌは存在または非存在であり、Ｌが存在する場合、ＬはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；Ｌが存在しない場合、Ｍは存在するかまたは存在せず；もしＭが存在し、かつＬが非存在であれば、Ｍは、直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｇは存在するか、または存在せず、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐまたは（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、かつＥは位置１でマークされる炭素原子に直接連結され；
Ｑは存在するか、または存在せず、Ｑが存在する場合、ＱはＮＲ、ＰＲ、（ＣＲ＝ＣＲ）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）Ａに直接連結されているか、または（ｉｉ）独立してＬ上の置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され、または（ｉｉｉ）存在せず；ＱおよびＭが共に存在しない場合、ＡはＬに直接連結されているか、またはＡはＥ上の独立した置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され、またはＡは存在せず；
Ａは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、ＡはＯ、Ｏ（Ｒ）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｎ（Ｒ），ＮＲＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ２），−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）またはＮＲＲ’であり；またはＡはＭに連結されて、脂環式、脂肪族またはヘテロ脂環式ブリッジを形成し；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在する場合、Ｍはハロゲン、Ｏ、ＯＲ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；またはＭはＡに連結されて、脂環式、脂肪族またはヘテロ脂環式ブリッジを形成し；
（８）Ｚ’は構造式３：
【化９】
によって表され、ここで、式３において、ＹはＨ、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル−ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、およびＹは置換されていないか、必要に応じて同一または異なって、独立してＸ１１またはＸ１２から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１１は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して選択されるＸ１２基の１以上で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、スルホニル尿素、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−スルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、該アルキル、アルコキシおよびアリールは置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で独立して置換されていてもよく；
ＺはＯ、Ｎ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｒ３１はＨ、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノまたはヘテロシクロアルキルアミノであり、およびＲ３１は置換されていないか、または必要に応じて、同一または異なって、独立してＸ１３またはＸ１４から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１３はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１３は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して選択される１以上のＸ１４基で置換されていてもよく；
Ｘ１４はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、および該アルキル、アルコキシ、およびアリールは置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよく；
Ｗは存在し、または存在しなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）であり；
（９）Ｘは構造式４：
【化１０】
によって表され、
ここで、式４においては、ａは２、３、４、５、６、７、８または９であり；ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは０、１、２、３、４または５であり；
ＡはＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ２９およびＲ２９’は、独立して、存在するか、または存在せず、もし存在すれば、同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−よりなる群から選択される１または２の置換基であり、ここで、Ｙ１およびＹ２は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリールおよびアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ２９およびＲ２９’は、その組み合わせが０〜６の炭素原子の脂肪族またはヘテロ脂肪族鎖であるように一緒に連結され；
Ｒ３０は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルよりなる群から独立して選択される１または２の置換基であり；
（１０）Ｄは構造式５：
【化１１】
によって表され、
ここで、式５においては、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、スピロアルキル、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−よりなる群から独立して選択される１または２の置換基であり、ここで、Ｙ１およびＹ２は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ３２およびＲ３４は、その組み合わせがシクロアルキル基の部分を形成するように一緒に連結され；
ｇは１、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌおよびｍは０、１、２、３、４または５であり；および
ＡはＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり、
（１１）但し、構造式２：
【化１２】
が
【化１３】
であって、Ｗ’がＣＨまたはＮである場合、以下の条件排除（ｉ）および（ｉｉ）が共に適用される：
条件排除（ｉ）：Ｚ’は、Ｒ３６がＨ、Ｃ６または１０アリール、ヘテロアリールである−ＮＨ−Ｒ３６、−Ｒ３７がＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３７のいずれでもなく：および
条件排除（ｉｉ）：Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨの医薬上許容される塩、−Ｃ（Ｏ）ＯＨのエステル、またはＲ３８がＣ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルよりなる群から選択される−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３８のいずれでもない］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｆ．式ＶＩ：
【化１４】
［式ＶＩ中、
ＣａｐおよびＰ’は、独立して、Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノであり、ここで、該アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノの各々は置換されていないか、または必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立してＸ１およびＸ２から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１は置換されていないか、または必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立して選択される１以上のＸ２基で独立して置換でき；
Ｘ２はヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミノ、アリールスルホンアミノ、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ケト、エステルまたはニトロであり、ここで、該アルキル、アルコキシ、およびアリールの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で独立して置換でき；
Ｗは存在してもしなくてもよく、Ｗが存在する場合、ＷはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；
Ｑは存在してもしなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＮ（Ｒ）、Ｐ（Ｒ）、ＣＲ＝ＣＲ’、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）直接的にＡに連結されているか、あるいは（ｉｉ）ＭはＬ上の独立した置換基であり、およびＡはＥ上の独立した置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され；ＱおよびＭが共に存在しない場合、ＡはＬに直接連結され、あるいはＡは、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択される、Ｅ上の独立した置換基であり；
Ａは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ａは−Ｏ−、−Ｏ（Ｒ）ＣＨ２−、−（ＣＨＲ）Ｐ−、−（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ−、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり、Ｑが存在しない場合、Ａは−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）または−ＮＲＲ’であり；Ａが存在しない場合、ＱおよびＥは結合によって連結されているか、あるいはＱはＭ上の独立した置換基であり；
Ｅは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、ＥはＣＨ、Ｎ、Ｃ（Ｒ）であり；
Ｇは存在してもしなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、およびＥは位置１でマークされる炭素原子に直接連結され；
Ｊは存在してもしなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、かつＧが存在する場合、Ｌは位置２でマークされる窒素原子に直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、Ｎ、またはＣＲであり；Ｌが存在しない場合、Ｍは存在するか、または存在せず；もしＭが存在し、かつＬが存在しない場合、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール−アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクリル）アルキルよりなる群から選択され；
（ＣＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、その組み合わせがシクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成するように一緒に連結し得；および
Ｒ１はＮ（Ｒ）またはＯである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｇ．式ＶＩＩ：
【化１５】
［式ＶＩＩ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは０〜４であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化１６】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択される群から選択され；Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化１７】
が、ｋが０〜２である
【化１８】
によって表されるように、環状の５〜７員環の一部を一緒に形成し；
Ｘは：
【化１９】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、およびＰ２はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノまたはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２０】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｈ．式ＶＩＩＩ：
【化２１】
［式ＶＩＩＩ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７または
【化２２】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択され；
Ｐ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルハロアルキルよりなる群から選択され；
Ｐ３はアルキル、シクロアルキル、アリール、およびアリールと縮合したシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化２３】
が、ｋが０〜２である
【化２４】
によって表されるように、環状の５〜７員環の一部を一緒に形成し；
Ｘは：
【化２５】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、およびＰ２ はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２６】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｉ．式ＩＸ：
【化２７】
［式ＩＸ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは０〜４であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化２８】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化２９】
が、ｋが０〜２である
【化３０】
によって表されるように、環状の５〜７員の一部を一緒に形成し；
Ｘは
【化３１】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であって、Ｐ２はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化３２】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｊ．式Ｘ：
【化３３】
［式Ｘ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示される基：
【化３４】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に結合され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ），またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化３５】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１５およびＲ１６は相互に結合して、４〜８員のシクロアルキル、ヘテロアリールまたはシクロアルキル構造を形成し、同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結されて、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、必要に応じて、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で独立して置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｋ．式ＸＩ：
【化３６】
［式ＸＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示された基：
【化３７】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結される（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−、アルキル−、およびヘテロアリール−、アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｙは以下の基から選択され：
【化３８】
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は
【化３９】
（式中、ｕは数０〜６である）
から選択され；
ＸはＯ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択され；
ＧはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結されて、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｌ．式ＸＩＩ：
【化４０】
［式ＸＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４１】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４２】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、あるいはＲ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｍ．式ＸＩＩＩ：
【化４３】
［式ＸＩＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４４】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４５】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり、およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいは代替的に：（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成でき、またはＲ１５およびＲ１９は相互に連結して、５〜８員のヘテロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、あるいはＲ１５およびＲ２０は相互に連結して、５〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｎ．式ＸＩＶ：
【化４６】
［式ＸＩＶ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロから選択され；
あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４７】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＡはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’はＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４８】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｏ．式ＸＶ：
【化４９】
［式ＸＶ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；ＥおよびＪは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ７、ＳＲ、ハロ、およびＳＯ２Ｒよりなる群から選択され、ＥおよびＪは相互に直接連結して、３〜８員のシクロアルキル、または３〜８員のヘテロシクリル基を形成でき；
ＺはＮ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、またはＯであり、但し、ＺがＯである場合、Ｇは存在するか、または存在せず、もしＧが存在し、ＺがＯであれば、ＧはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｇは存在してもしなくてもよく、もしＧが存在すれば、ＧはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり、Ｇが存在しない場合、Ｚは直接Ｙに連結され；
Ｙは：
【化５０】
よりなる群から選択され；
Ｒ、Ｒ７、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され、ここで、該ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各々が、独立して、１〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を有し；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基の各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｐ．式ＸＶＩ：
【化５１】
［式ＸＶＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され、および同様に、独立して、代替的に、ＣＨＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＣＨＲ９Ｒ１０が４〜８員のシクロアルキルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化５２】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｖ）同様に、独立して、Ｒ２２およびＲ２３は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたは４〜８−インのヘテロシクリルを形成し；および（ｖｉ）同様に、独立して、Ｒ２４およびＲ２５は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたは４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されてなく、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｑ．式ＸＶＩＩ：
【化５３】
［式ＸＶＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記に示した基：
【化５４】
が、３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；または代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｙは以下の基から選択され：
【化５５】
ここで、Ｙ３０は
【化５６】
から選択され、
ここで、ｕは０〜１であり；
ＸはＯ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択され；
ＧはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキイシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｒ．式ＸＶＩＩＩ：
【化５７】
［式ＸＶＩＩＩ中、
Ｒ８はアルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、およびヘテロシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ９はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、Ｎ（Ｈ）Ｒ、Ｎ（ＲＲ’）、ＳＲ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ、およびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化５８】
が、３、４、５、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０の員もヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
ＲおよびＲ’は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−、アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｎ（ＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、Ｎ（ＲＲ’）が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、スピロ連結シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化５９】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は独立して相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；および（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、スピロ連結シクロアルキル、およびヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｓ．式ＸＩＸ：
【化６０】
［式ＸＩＸ中、
Ｚはヘテロシクリル基、Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、および−Ｎ（ヘテロアリール）２よりなる群から選択され；
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され、同様に、独立して、代替的に、ＣＨＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＣＨＲ９Ｒ１０が４〜８員のシクロアルキルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化６１】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は独立して相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；および（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、カルボキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
ｔ．式ＸＸ：
【化６２】
［式ＸＸ中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
ＢはＨ、式Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体、または式Ｒ７−ＳＯ２のスルホニルであり、ここで、
Ｒ７は（ｉ）必要に応じてカルボキシル、Ｃ１−６アルカノイルオキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−１０アルキル；
（ｉｉ）必要に応じてカルボキシル、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル；
（ｉｉｉ）必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキル；または
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノ、または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミドで置換されていてもよいＨｅｔ；
であり；
Ｒ６は、存在する場合、カルボキシルで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、存在する場合、必要に応じてカルボキシル置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ２はＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい飽和または不飽和Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり、あるいはＲ２０は、必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり、
あるいはＲ２０は必要に応じてＲ２１で一置換、二置換、または三置換されていてもよいＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、ここで、各Ｒ２１は独立してＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは必要に応じてＲ２２で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ２２はＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミドまたは（低級アルキル）アミドであり；
Ｒ１は必要に応じてハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニルであり；および
ＷはヒドロキシまたはＮ−置換アミノである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｕ．式ＸＸＩ：
【化６３】
［式ＸＸＩ中、
ＢはＨ、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキル；その全てが必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミドであり；
あるいはＢは式Ｒ４−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体；式Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−のカルボキシル；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−のアミド；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｓ）−のチオアミド；または式Ｒ４−ＳＯ２のスルホニルであり、ここで、
Ｒ４は（ｉ）必要に応じてカルボキシル、Ｃ１−６アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ、アミド、または低級アルキルアミドで置換されていてもよいＣ１−１０アルキル；
（ｉｉ）全てが、必要に応じて、ヒドロキシ、カルボキシル、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニル、必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルコキシ、またはＣ４−１０アルキルシクロアルキル；
（ｉｉｉ）必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミド；
（ｉｖ）全てが、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、または必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい、Ｃ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキル；または
（ｖ）共に必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、またはＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；
であり；
Ｒ５はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
但し、Ｒ４がアミドまたはチオアミドである場合、Ｒ４は（ｉｉ）シクロアルコキシではなく；
ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、全て必要に応じて、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、Ｃ６またはＣ１０アリール、またはＣ７−１６アラルキルで置換されていてもよい、Ｒ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、またはＣ４−１０アルキルシクロアルキルであり；
Ｒ２はＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、その全てが必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、飽和または不飽和Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であるか、あるいはＲ２０は、全てが必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、Ｃ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１４アラルキルであり、
あるいはＲ２０は、共に必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換または二置換されていてもよいアミノ；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは必要に応じてＲ２２で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ２２はＣ１−６アルキル；Ｃ３−７シクロアルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＨｅｔであり；
Ｒ１はＨ；Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、全て、必要に応じてハロゲンで置換されていてもよい］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｖ．式ＸＸＩＩ：
【化６４】
［式ＸＸＩＩ中、
ＷはＣＨまたはＮであり、
Ｒ２１はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、ヒドロキシ、またはＮ（Ｒ２３）２であり、ここで、各Ｒ２３は独立してＨ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２２はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６チオアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ２−７アルコキシアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールまたはＨｅｔであり、ここで、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４のヘテロ原子を含有する５−、６−または７員の飽和または不飽和複素環であり；
該シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔはＲ２４で置換されており、ここで、Ｒ２４はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２５であり、ここで、各Ｒ２５は独立して：Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；あるいはＲ２４はＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６であり、ここで、Ｒ２６はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ３はヒドロキシ、ＮＨ２、または式−ＮＨ−Ｒ３１の基であり、ここで、Ｒ３１はＣ６または１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３２または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３２であり、ここで、Ｒ３２はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｄは、必要に応じて：Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ４１から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有してもよい５〜１０原子の飽和または不飽和アルキレン鎖であり、ここで、Ｒ４１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４２であり、ここで、Ｒ４２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ６または１０アリールであり；Ｒ４はＨ、または該鎖Ｄのいずれかの炭素原子における１〜３の置換基であり、該置換基は、独立して：Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオおよびＣ１−６チオアルキルよりなる群から選択され、および
Ａは式−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５のアミドであり、ここで、Ｒ５は：Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールおよびＣ７−１６アラルキルよりなる群から選択され；
あるいはＡはカルボン酸である］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｗ．式ＸＸＩＩＩ：
【化６５】
［式ＸＸＩＩＩ中、
Ｒ０は結合またはジフルオロメチレンであり；
Ｒ１は水素、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基であり；
Ｒ２およびＲ９は、各々、独立して、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、各々、独立して、必要に応じて置換されていてもよい（１，１−または１，２−）シクロアルキレン；または必要に応じて置換されていてもよい（１，１−または１，２−）ヘテロシクリレン；または必要に応じて置換されていてもよい脂肪族、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基よりなる群から選択される１つの置換基で置換されたメチレンまたはエチレンであり、ここで、該メチレンまたはエチレンはさらに必要に応じて脂肪族基置換基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０は、各々、独立して、水素または必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基であり；
【化６６】
は置換された単環アザ複素環または必要に応じて置換されていてもよい多環アザヘテロシクリル、または必要に応じて置換されていてもよい多環アザヘテロシクレニルであり、ここで、該不飽和は、Ｒ９−Ｌ−（Ｎ（Ｒ（８）−Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−）ｎＮ（Ｒ６）−Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ基を担う環に対して遠位の環にあり、かつ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−Ｒ３−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１基が結合した環におけるものであり；Ｌは−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−であり；およびｎは０または１であり、
但し、
【化６７】
が置換された
【化６８】
である場合、Ｌは−ＯＣ（Ｏ）−であって、Ｒ９は必要に応じて置換されていてもよい脂肪族であり；あるいはＲ３、Ｒ５およびＲ７の少なくとも１つは、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基よりなる群から選択される１つの置換基で置換されたエチレンである、ここで、該エチレンはさらに必要に応じて脂肪族基置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ４は必要に応じて置換されていてもよい脂肪族である］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｘ．式ＸＸＩＶ：
【化６９】
［式ＸＸＩＶ中、
Ｗは
【化７０】
であり；
ｍは０または１であり；
各Ｒ１はヒドロキシ、アルコキシまたはアリールオキシであり、あるいは各Ｒ１は酸素原子であって、それらが各々結合するホウ素と一緒になって、５〜７員の環を形成し、ここで、環原子は炭素、窒素または酸素であり；
各Ｒ２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、あるいは同一の窒素原子に結合した２つのＲ２基はその窒素原子と一緒になって、５〜７員の単環複素環系を形成し；ここで、いずれかのＲ２炭素原子は必要に応じてＪで置換されていてよく；
Ｊはアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アシル、スルホニル、またはスルオンアミドであり、必要に応じて１〜３のＪ１基で置換されてよく；
Ｊ１はアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｌはアルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、ここで、いずれの水素も必要に応じてハロゲンで置換されていてよく、ここで、いずれかの末端炭素原子に結合したいずれの水素またはハロゲン原子も必要に応じてスルフヒドリルまたはヒドロキシで置換されていてもよく；
Ａ１は結合であり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｘは結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、またはＮ（Ｒ８）−であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｒ８は水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルカノイル、ヘテロシクラノイル、ヘテロアラルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４またはカルボキサミドであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；あるいはＲ８およびＺは、それらが結合する炭素と一緒になって、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい窒素含有単環または二環系を形成し；
Ｒ１４はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；
Ｙは結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ７）−であり、ここで、Ｒ７は前記定義に同じであり；
Ｚはアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＯＲ２、または−Ｎ（Ｒ２）２であり、ここで、いずれの炭素原子も必要に応じてＪで置換されていてもよく、ここで、Ｒ２は前記した通りであり；
Ａ２は結合または
【化７１】
であり；
Ｒ９はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｍは、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、ここで、いずれのアルキル炭素原子もヘテロ原子によって置換されていてもよく；
Ｖは結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり、ここで、Ｒ１１は前記定義の通りであり；
Ｔは−Ｒ１２−アルキル−Ｒ１２−アルケニル−Ｒ１２、−アルキニル−Ｒ１２、―ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２−Ｃ（＝ＮＯアルキル）Ｒ１２、または
【化７２】
であり；
Ｒ１２は水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキリデニル、またはヘテロシクロアルキリデニルであり、これは必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく、あるいは第一のＲ１２および第二のＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい単環または二環系を形成し；
Ｒ１０はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、これは必要に応じて１〜３の水素Ｊ基で置換されていてもよく；
Ｒ１５はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、これは、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；および
Ｒ１６は水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｙ．式ＸＸＶ：
【化７３】
［式ＸＸＶ中、
ＥはＣＨＯまたはＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ１は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し；
Ｒ２は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ低級アルキル、アリール−低級アルキル、アミノカルボニル−低級アルキルまたは低級シクロアルキル−低級アルキルを表し；および
Ｒ３は水素または低級アルキルを表し；
あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じてヒドロキシによって置換されていてもよいジメチレンまたはトリメチレンを表し；
Ｒ４は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ５は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ６は水素または低級アルキルを表し；
Ｒ７は低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、カルボキシ低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ８は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ低級アルキルまたはアリール−低級アルキルを表し；
Ｒ９は低級アルキルカルボニル、カルボキシ−低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、低級アルコキシカルボニルまたはアリール−低級アルコキシカルボニルを表す］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｚ．式ＸＸＶＩ：
【化７４】
［式ＸＸＶＩ中、
Ｂは式Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体であり、ここで、Ｒ１１は必要に応じてカルボキシルで置換されていてもよいＣｌ−１０アルキルである；あるいはＲ１１は必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり；
ａは０または１であり；
Ｒ６は存在する場合、カルボキシ（低級）アルキルであり；
ｂは０または１であり；
Ｒ５は、存在する場合、Ｃ１−６アルキル、またはカルボキシ（低級）アルキルであり；
ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１０アルキル；Ｃ３−１０シクロアルキルであり
Ｒ３はＣ１−１０アルキル；Ｃ３−１０シクロアルキルであり；
Ｗは式：
【化７５】
の基であり；
ここで、Ｒ２は必要に応じてカルボキシルで置換されていてもよいＣ１−１０アルキルまたはＣ３−７シクロアルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール；またはＣ７−１６アラルキルであり；あるいは
Ｗは式：
【化７６】
の基であり、ここで、ＸはＣＨまたはＮであり；および
Ｒ２’は、Ｘと連結して５−または６員の環を形成するＣ３−４アルキレンであり、該環は必要に応じてＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；カルボキシル；Ｒ１２；ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＨＲ１２またはＮＲ１２Ｒ１２’で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２およびＲ１２’は独立して：環状Ｃ３−１６アルキルまたは非環状Ｃ１−１６アルキルまたは環状Ｃ３−１６アルケニルまたは非環状Ｃ２−１６アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく；該アルキルまたはアルケニルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；あるいは
Ｒ１２およびＲ１２’は、独立して、必要に応じてＣ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；
該環状アルキル、環状アルケニル、アリールまたはアラルキルは必要に応じて第二の５−、６−または７員の環と縮合して、環状系または複素環を形成してもよく、該第二の環は必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロカルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキル；Ｃ６またはＣ１０アリールまたは複素環で置換されていてもよく；該第二の環は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；
Ｑは式：
【化７７】
の基であり；
ここで、ＺはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ１はＨ、共に必要に応じてチオまたはハロで置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルケニルであり；および
ＺがＣＨである場合、Ｒ１３はＨ；ＣＦ３；ＣＦ２ＣＦ３；ＣＨ２−Ｒ１４；ＣＨ（Ｆ）−Ｒ１４；ＣＨ２−Ｒ１４；ＮＲ１４Ｒ１４’；Ｓ−Ｒ１４；またはＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１４’は独立して水素、環状Ｃ３−１０アルキルまたは非環状Ｃ１−１０アルキルまたは環状Ｃ３−１０アルケニルまたは非環状Ｃ２−１０アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく；該アルキルまたはアルケニルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；あるいは
Ｒ１４およびＲ１４’は、独立して、必要に応じてＣ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよく、あるいはさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、または複素環で置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり、該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；
該環状アルキル、環状アルケニル、アリールまたはアラルキルは必要に応じて第二の５−、６−または７員の環と縮合して、環状系または複素環を形成してもよく、該第二の環は、必要に応じて、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよく、またはさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、または複素環で置換されていてもよく；該第二の環は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；
あるいはＲ１４およびＲ１４’は、独立して、Ｎと一緒に結合した場合に、必要に応じてさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリールまたは複素環と縮合してもよい３〜６員の窒素−含有環を形成するＣ１−４アルキルであり；
但し、ＺがＣＨである場合、Ｒ１３はα−アミノ酸またはそのエステルではなく；ＺがＮである場合、Ｒ１３はＨ；カルボキシ；必要に応じてカルボキシで置換されていてもよいＣ１−６ アルキル；ＣＨ２−Ｒ１４；ＣＨＲ１４Ｒ１４’；ＣＨ（Ｆ）−Ｒ１４；Ｏ−Ｒ１４；ＮＲ１４Ｒ１４’またはＳ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１４’は前記定義の通りであり；あるいは
Ｑは式：
【化７８】
のホスホネート基であり；
ここで、Ｒ１５およびＲ１６は独立してＣ６−２０アリールオキシであり；およびＲ１は前記定義の通りである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル。
【請求項２】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化７９】
【化８０】
【化８１】
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはそのエステルよりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項３】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化８２】
およびその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物よりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項４】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化８３】
およびその医薬上許容される塩または溶媒和物よりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項５】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸、モノエタノールアミン、ドクセートナトリウム、ポロキサマー、テシチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、エトキシル化脂肪族アルコール、プロピレングリコールモノカプリレート、グリセロールモノステアレート、中鎖トリグリセリド、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、およびポリオキシエチレンステアレートよりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項８】
前記少なくとも１つの界面活性剤がＰＥＧ−１−ＰＥＧ−９−ラウリルグリコールエーテルを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項９】
さらに、少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤が、バインダー、グライデント、滑沢剤、希釈剤、および崩壊剤よりなる群から選択される、請求項９記載の医薬処方物。
【請求項１１】
前記処方物が、カプセル、錠剤、ゲル、坐薬、粉末、または流体の形態である、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１２】
前記処方物がカプセル形態である、請求項１１記載の医薬処方物。
【請求項１３】
前記少なくとも１つの界面活性剤が約０．１〜約１０重量％の量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１４】
前記少なくとも１つの界面活性剤が約１〜約５重量％の量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１５】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約１０００ｍｇの量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１６】
前記少なくとも１つの化合物が約２００〜約８００ｍｇの量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１７】
前記化合物が約５０〜約１０００ｍｇの量で存在する、請求項１〜１０、１３、１４、１５および１６のいずれか１つの医薬処方物の単位投薬形態。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約８００ｍｇの量で存在する、請求項１６記載の単位投薬形態。
【請求項１９】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約６００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２０】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約４００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２１】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約２００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２２】
前記形態がカプセル、錠剤、ゲル、坐薬、粉末または流体である、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２３】
前記形態がカプセルである、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２４】
有効量の請求項１〜３いずれか記載の医薬処方物を、ＨＣＶ感染の治療を必要とする対象に投与することを含む、ＨＣＶ感染を治療する方法。
【請求項２５】
有効量の請求項１〜３いずれか記載の医薬処方物を、カプテシン関連障害の治療を必要とする対象に投与することを含む、カプテシン関連障害を治療する方法。
【請求項１】
（ａ）少なくとも１つの界面活性剤；および
（ｂ）以下の式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物よりなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む医薬処方物：
ａ．式Ｉ：
【化１】
［式Ｉ中、
Ｙは以下の基：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙは必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは、さらに必要に応じて独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、ここで、Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６またはＣＯＲ７であり、ここで、Ｒ７はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、またはＮＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＮＲ１２Ｒ１３、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳＯ２Ｒ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＨ（ＯＨ）Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｆ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２）Ｒ’、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され、ここで、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
ＺはＯ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲから選択され、
Ｗは存在しても存在しなくてもよく、もし、Ｗが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳＯ２から選択され；
Ｑは存在しても存在しなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは存在しても存在しなくてもよく；ＱおよびＭが非存在の場合、ＡはＬに直接連結し；
ＡはＯ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、ＮＲ、Ｓ、またはＳＯ２または結合であり；
ＥはＣＨ、Ｎ、ＣＲ、またはＡ、ＬもしくはＧに対する二重結合であり；
Ｇは存在しても存在しなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが非存在である場合、Ｊは存在し、およびＥは、Ｇが連結されているように、式Ｉにおける炭素原子に直接連結され、
Ｊは存在するか、または存在しなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲまたはＯであり；Ｊが非存在の場合、Ｇは存在し、かつＥはＪに連結するように式Ｉに示されるＮに直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、ＣＲ、Ｏ、ＳまたはＮＲであり；Ｌが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；もしＭが存在し、Ｌが非存在である場合、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪはＥに直接かつ独立して連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ２、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアン、ニトロ、ハロゲン；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子および、０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、該アルキルは１〜６の炭素原子であり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、必要に応じて化学的に適切に置換されていてもよく、該用語「置換された」は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での必要に応じた化学的に適切な置換をいい；あるいは
さらに、単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは５員または６員の環状環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員の環状の環構造を表す場合、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉ中の二環構造が５員の環状の環構造を表す場合、該５員の環状の環構造は環状環の一部としてのカルボニル基を欠如する］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｂ．式ＩＩ：
【化２】
［式ＩＩ中、
ＺはＯ、ＮＨまたはＮＲ１２であり；
Ｘはアルキルスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、またはヘテロアリールアミノカルボニル基であり、但し、Ｘはさらに必要に応じて、Ｒ１２またはＲ１３で置換されていてもよく、
Ｘ１はＨ；Ｃ１−Ｃ４直鎖アルキル；Ｃ１−Ｃ４分岐鎖アルキルまたは；ＣＨ２−アリール（置換または非置換）で置換されていてもよく；Ｒ１２はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルへテロアリール、またはヘテロアリールアルキル基であり、但し、Ｒ１２はさらに、必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく；
Ｒ１３はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロ基であり、但し、該アルキル、アルコキシおよびアリールはさらに、必要に応じて、独立してＲ１３から選択される基で置換されていてもよく；
Ｐ１ａ、Ｐ１ｂ、Ｐ２、Ｐ３、Ｐ４、Ｐ５、およびＰ６は独立して以下のものであり；
Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルキル；Ｃ２−Ｃ１０直鎖または分岐鎖アルケニル；
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８複素環；（シクロアルキル）アルキルまたは（ヘテロシクリル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、および該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；
アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキル、ここで、該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；
ここで、該アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクリル）アルキル基は必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく、さらに、ここで、該Ｐ１ａおよびＰ１ｂは必要に応じて相互に連結されて、スピロ環状またはスピロ複素環の環を形成してもよく、該スピロ環状またはスピロ複素環の環は０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を含有し、かつさらに必要に応じてＲ１３で置換されていてもよく；および
Ｐ１’はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−アルキル、アリール、アリール−アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール−アルキルであり；但し、該Ｐ１’はさらに必要に応じてＲ１３で置換されていてもよい］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｃ．式ＩＩＩ：
【化３】
［式ＩＩＩ中、
Ｇ、ＪおよびＹは同一であっても異なっていてもよく、独立して、基：Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙはさらに必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル基よりなる群から選択され、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシおよびアリールは加えて、必要に応じて、独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１はＣＯＲ５またはＢ（ＯＲ）２であり、ここで、Ｒ５はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、ＣＦ２Ｒ６、Ｒ６およびＣＯＲ７よりなる群から選択され、ここで、Ｒ７はＨ、ＯＨ、ＯＲ８、ＣＨＲ９Ｒ１０、およびＮＲ９Ｒ１０よりなる群から選択され、ここで、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）Ｒ’、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ２’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ３’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ４’）ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ５’）ＣＯＮＲ１２Ｒ１３より群から選択され、ここで、Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ’は同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
ＺはＯ、Ｎ、またはＣＨから選択され；
Ｗは存在してもしなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、またはＳＯ２から選択され；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ；酸素、窒素、硫黄またはリン元素（該酸素、窒素、硫黄またはリン原子は０〜６の数であり）；（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子よりなり、および該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は必要に応じて置換されていてもよく、該用語「置換された」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での必要に応じた化学的に適当な置換をいう］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｄ．式ＩＶ：
【化４】
［式ＩＶ中、
Ｙは以下の基：アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、およびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、但し、Ｙは必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、但し、Ｘ１１はさらに必要に応じてＸ１２で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミノ、アリールスルホンアミノ、カルボキシル、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、但し、該アルキル、アルコキシ、およびアリールは加えて、必要に応じて、独立してＸ１２から選択される基で置換されていてもよく；
Ｒ１は以下の構造：
【化５】
から選択され；
ここで、ｋは０〜５の数であり、これは同一であっても異なっていてもよく、Ｒ１１は必要に応じた置換基を示し、該置換基の各々は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシル、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノおよびニトロよりなる群から選択され、但し、Ｒ１１（Ｒ１１≠Ｈの場合）は必要に応じてＸ１１またはＸ１２で置換されていてもよく；
ＺはＯ、Ｎ、ＣＨまたはＣＲから選択され；
Ｗは存在してもしなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）から選択され；
Ｑは存在してもしなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＣＨ、Ｎ、Ｐ、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；ＱおよびＭが存在しない場合、ＡはＬに直接連結されており；
ＡはＯ、ＣＨ２、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、ＮＲ、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）または結合であり；
ＥはＣＨ、Ｎ、ＣＲ、またはＡ、ＬもしくはＧに対する二重結合であり；
Ｑは存在してもまたはしなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、かつＥは、Ｇが連結するように式Ｉにおける炭素原子に直接連結され；
Ｊは存在してもしなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが非存在の場合、Ｇは存在し、かつＥは、Ｊに連結するように式Ｉに示されるＮに直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、Ｃ（Ｒ）、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ）であり；Ｌが非存在の場合、Ｍは存在してもしなくてもよく；もしＭが存在し、かつＬが非存在であれば、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の数であり；および
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ１０アルキル；Ｃ２−Ｃ１０アルケニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキルおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキル、ここで、該アルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子からなり、かつ該アルキルは１〜６の炭素原子のものであり；アリール；ヘテロアリール；アルキル−アリール；およびアルキル−ヘテロアリールよりなる群から選択され；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は必要に応じて置換されていてもよく、該用語「置換された」とは、同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基での置換をいい；
さらに、ここで、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎは５員の環状の環構造または６員の環状の環構造を表し、但し、該単位Ｎ−Ｃ−Ｇ−Ｅ−Ｌ−Ｊ−Ｎが５員の環状の環構造を表す場合、またはＮ、Ｃ、Ｇ、Ｅ、Ｌ、Ｊ、Ｎ、Ａ、Ｑ、およびＭを含む式Ｉにおける二環構造が５員の環状の環構造を表す場合、該５員の環状環構造は該５員の環状環の部分としてのカルボニル基を欠如する］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｅ．式Ｖ：
【化６】
［式Ｖ中、
（１）Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５またはＢ（ＯＲ）２であり；
（２）Ｒ５はＨ、−ＯＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、Ｃ３Ｆ７、−ＣＦ２Ｒ６、−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７またはＮＲ７ＳＯ２
Ｒ８であり；
（３）Ｒ７はＨ、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−ＣＨＲ９Ｒ１０であり；
（４）Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ：アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｒ１４、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳ（Ｏ２）Ｒ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣ（Ｏ）Ｒ１１、−［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＳ（Ｏ２）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）（Ｒ’）、ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１１、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｓ（Ｏ２）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、―［ＣＨ（Ｒ１’）］ＰＣＨ（ＯＨ）Ｒ１１、−ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｒ’、Ｃ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ３’）ＮＲ１２Ｒ１３、Ｃ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、ＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ５’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、およびＣＨ（Ｒ１’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ２’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ３’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ４’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ（Ｒ５’）Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３よりなる群から選択され；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、Ｒ４’、Ｒ５’、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、アルキニル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ１２およびＲ１３は一緒に連結し、ここで、その組み合わせはシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１４は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル−アリール、アリル、アルキル−ヘテロアリール、アルコキシ、アリール−アルキル、アルケニル、アルキニルおよびヘテロアラルキルよりなる群から選択され；
（５）ＲおよびＲ’は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、（アリール）アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、（アルキル）アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクロアルキル）アルキルよりなる群から選択され、ここで、該シクロアルキルは３〜８の炭素原子、および０〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子よりなり、および該アルキルは０〜６の炭素原子のものであり；
（６）Ｌ’はＨ、ＯＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり；
（７）Ｍ’はＨ、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはアミノ酸側鎖であり；
あるいはＬ’およびＭ’は一緒に結合して、
【化７】
によって表される構造式１の部分が構造式２：
【化８】
によって表される環構造を形成し、
ここで、式２においては、
Ｅは存在するかまたは存在せず、もし存在すれば、Ｃ、ＣＨ、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
Ｊは存在するかまたは存在せず、Ｊが存在しない場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、かつＧは存在する場合、Ｌは位置２でマークされる窒素原子に直接連結され；
ｐは０〜６の数であり；
Ｌは存在または非存在であり、Ｌが存在する場合、ＬはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；Ｌが存在しない場合、Ｍは存在するかまたは存在せず；もしＭが存在し、かつＬが非存在であれば、Ｍは、直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｇは存在するか、または存在せず、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐまたは（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、かつＥは位置１でマークされる炭素原子に直接連結され；
Ｑは存在するか、または存在せず、Ｑが存在する場合、ＱはＮＲ、ＰＲ、（ＣＲ＝ＣＲ）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、ＮＲ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）Ａに直接連結されているか、または（ｉｉ）独立してＬ上の置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され、または（ｉｉｉ）存在せず；ＱおよびＭが共に存在しない場合、ＡはＬに直接連結されているか、またはＡはＥ上の独立した置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され、またはＡは存在せず；
Ａは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、ＡはＯ、Ｏ（Ｒ）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｎ（Ｒ），ＮＲＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ２），−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）またはＮＲＲ’であり；またはＡはＭに連結されて、脂環式、脂肪族またはヘテロ脂環式ブリッジを形成し；
Ｍは存在するか、または存在せず、Ｍが存在する場合、Ｍはハロゲン、Ｏ、ＯＲ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；またはＭはＡに連結されて、脂環式、脂肪族またはヘテロ脂環式ブリッジを形成し；
（８）Ｚ’は構造式３：
【化９】
によって表され、ここで、式３において、ＹはＨ、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、ヘテロアルキル−ヘテロシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノよりなる群から選択され、およびＹは置換されていないか、必要に応じて同一または異なって、独立してＸ１１またはＸ１２から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１１は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して選択されるＸ１２基の１以上で置換されていてもよく；
Ｘ１２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、スルホニル尿素、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−スルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、またはニトロであり、該アルキル、アルコキシおよびアリールは置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で独立して置換されていてもよく；
ＺはＯ、Ｎ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
Ｒ３１はＨ、ヒドロキシル、アリール、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアルキル−ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノまたはヘテロシクロアルキルアミノであり、およびＲ３１は置換されていないか、または必要に応じて、同一または異なって、独立してＸ１３またはＸ１４から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１３はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１３は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して選択される１以上のＸ１４基で置換されていてもよく；
Ｘ１４はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリール−シクロアルキルスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、および該アルキル、アルコキシ、およびアリールは置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一または異なって、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよく；
Ｗは存在し、または存在しなくてもよく、もしＷが存在すれば、ＷはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、またはＳ（Ｏ２）であり；
（９）Ｘは構造式４：
【化１０】
によって表され、
ここで、式４においては、ａは２、３、４、５、６、７、８または９であり；ｂ、ｃ、ｄ、ｅおよびｆは０、１、２、３、４または５であり；
ＡはＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ２９およびＲ２９’は、独立して、存在するか、または存在せず、もし存在すれば、同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−よりなる群から選択される１または２の置換基であり、ここで、Ｙ１およびＹ２は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリールおよびアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ２９およびＲ２９’は、その組み合わせが０〜６の炭素原子の脂肪族またはヘテロ脂肪族鎖であるように一緒に連結され；
Ｒ３０は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルよりなる群から独立して選択される１または２の置換基であり；
（１０）Ｄは構造式５：
【化１１】
によって表され、
ここで、式５においては、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ｈ、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノ、スピロアルキル、シクロアルキルアミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、カルボキシル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、アラルケニル、ヘテロアラルキル、アルキルヘテロアリール、ヘテロアラルケニル、ヒドロキシアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ニトロ、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−およびＹ１Ｙ２ＮＳＯ２−よりなる群から独立して選択される１または２の置換基であり、ここで、Ｙ１およびＹ２は同一であっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリール、およびアラルキルよりなる群から選択され；あるいは
Ｒ３２およびＲ３４は、その組み合わせがシクロアルキル基の部分を形成するように一緒に連結され；
ｇは１、２、３、４、５、６、７、８または９であり；
ｈ、ｉ、ｊ、ｋ、ｌおよびｍは０、１、２、３、４または５であり；および
ＡはＣ、Ｎ、ＳまたはＯであり、
（１１）但し、構造式２：
【化１２】
が
【化１３】
であって、Ｗ’がＣＨまたはＮである場合、以下の条件排除（ｉ）および（ｉｉ）が共に適用される：
条件排除（ｉ）：Ｚ’は、Ｒ３６がＨ、Ｃ６または１０アリール、ヘテロアリールである−ＮＨ−Ｒ３６、−Ｒ３７がＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルである−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３７のいずれでもなく：および
条件排除（ｉｉ）：Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨの医薬上許容される塩、−Ｃ（Ｏ）ＯＨのエステル、またはＲ３８がＣ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルよりなる群から選択される−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３８のいずれでもない］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｆ．式ＶＩ：
【化１４】
［式ＶＩ中、
ＣａｐおよびＰ’は、独立して、Ｈ、アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノであり、ここで、該アルキル、アルキル−アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール−ヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル−アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル−アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノ、カルボキシアルキルアミノ、アリールアルキルオキシまたはヘテロシクリルアミノの各々は置換されていないか、または必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立してＸ１およびＸ２から選択される１または２の置換基で置換されていてもよく；
Ｘ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり、およびＸ１は置換されていないか、または必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立して選択される１以上のＸ２基で独立して置換でき；
Ｘ２はヒドロキシ、アルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミノ、アリールスルホンアミノ、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノ、ケト、エステルまたはニトロであり、ここで、該アルキル、アルコキシ、およびアリールの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、同一であっても異なっていてもよく、かつ独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アリールヘテロアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアミノ、アルキルヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルから選択される１以上の基で独立して置換でき；
Ｗは存在してもしなくてもよく、Ｗが存在する場合、ＷはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｓ）、Ｃ（＝ＮＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）、Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；
Ｑは存在してもしなくてもよく、Ｑが存在する場合、ＱはＮ（Ｒ）、Ｐ（Ｒ）、ＣＲ＝ＣＲ’、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり；Ｑが存在しない場合、Ｍは（ｉ）直接的にＡに連結されているか、あるいは（ｉｉ）ＭはＬ上の独立した置換基であり、およびＡはＥ上の独立した置換基であり、該独立した置換基は−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ’）、Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択され；ＱおよびＭが共に存在しない場合、ＡはＬに直接連結され、あるいはＡは、−ＯＲ、ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒまたは−ＮＲＲ’から選択される、Ｅ上の独立した置換基であり；
Ａは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、Ａは−Ｏ−、−Ｏ（Ｒ）ＣＨ２−、−（ＣＨＲ）Ｐ−、−（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ−、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｎ（Ｒ）、ＮＲＲ’、Ｓ、またはＳ（Ｏ２）であり、Ｑが存在しない場合、Ａは−ＯＲ、−ＣＨ（Ｒ）（Ｒ’）または−ＮＲＲ’であり；Ａが存在しない場合、ＱおよびＥは結合によって連結されているか、あるいはＱはＭ上の独立した置換基であり；
Ｅは存在するか、または存在せず、もし存在すれば、ＥはＣＨ、Ｎ、Ｃ（Ｒ）であり；
Ｇは存在してもしなくてもよく、Ｇが存在する場合、Ｇは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；Ｇが存在しない場合、Ｊは存在し、およびＥは位置１でマークされる炭素原子に直接連結され；
Ｊは存在してもしなくてもよく、Ｊが存在する場合、Ｊは（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＲＲ’）Ｐ、Ｓ（Ｏ２）、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）またはＯであり；Ｊが存在せず、かつＧが存在する場合、Ｌは位置２でマークされる窒素原子に直接連結され；
Ｌは存在してもしなくてもよく、Ｌが存在する場合、ＬはＣＨ、Ｎ、またはＣＲであり；Ｌが存在しない場合、Ｍは存在するか、または存在せず；もしＭが存在し、かつＬが存在しない場合、Ｍは直接かつ独立してＥに連結され、およびＪは直接かつ独立してＥに連結され；
Ｍは存在してもしなくてもよく、Ｍが存在する場合、ＭはＯ、Ｎ（Ｒ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）、（ＣＨ２）Ｐ、（ＣＨＲ）Ｐ、（ＣＨＲ−ＣＨＲ’）Ｐ、または（ＣＲＲ’）Ｐであり；
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ、Ｒ’およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々はＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アリールチオアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールアミノカルボキシ、アルキルアミノカルボキシ、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、アルケニル、アルキニル、アリール−アルキル、ヘテロアリールアルキル、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン、（シクロアルキル）アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキルヘテロアリール、アルキル−ヘテロアリールおよび（ヘテロシクリル）アルキルよりなる群から選択され；
（ＣＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、その組み合わせがシクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成するように一緒に連結し得；および
Ｒ１はＮ（Ｒ）またはＯである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｇ．式ＶＩＩ：
【化１５】
［式ＶＩＩ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは０〜４であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化１６】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択される群から選択され；Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化１７】
が、ｋが０〜２である
【化１８】
によって表されるように、環状の５〜７員環の一部を一緒に形成し；
Ｘは：
【化１９】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、およびＰ２はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノまたはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２０】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｈ．式ＶＩＩＩ：
【化２１】
［式ＶＩＩＩ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、ＮＲ６Ｒ７または
【化２２】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択され；
Ｐ１はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルハロアルキルよりなる群から選択され；
Ｐ３はアルキル、シクロアルキル、アリール、およびアリールと縮合したシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化２３】
が、ｋが０〜２である
【化２４】
によって表されるように、環状の５〜７員環の一部を一緒に形成し；
Ｘは：
【化２５】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であり、およびＰ２ はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化２６】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｉ．式ＩＸ：
【化２７】
［式ＩＸ中、
ＭはＯ、Ｎ（Ｈ）、またはＣＨ２であり；
ｎは０〜４であり；
Ｒ１は−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７または
【化２８】
であり；
ここで、Ｒ６およびＲ７は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノおよびアルキルアミノよりなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｒ４およびＲ５は、基
【化２９】
が、ｋが０〜２である
【化３０】
によって表されるように、環状の５〜７員の一部を一緒に形成し；
Ｘは
【化３１】
よりなる群から選択され；
ここで、ｐは１〜２であり、ｑは１〜３であって、Ｐ２はアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、またはシクロアルキルアミノであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、
【化３２】
よりなる群から選択され；
ここで、ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、およびＺはＣＨまたはＮであり、およびＲ８基は同一であっても異なっていてもよく、各Ｒ８は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロ、アルキルチオ、アリールチオおよびアルキルオキシよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｊ．式Ｘ：
【化３３】
［式Ｘ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示される基：
【化３４】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に結合され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ），またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化３５】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７およびＲ１８は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１５およびＲ１６は相互に結合して、４〜８員のシクロアルキル、ヘテロアリールまたはシクロアルキル構造を形成し、同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結されて、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、必要に応じて、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で独立して置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｋ．式ＸＩ：
【化３６】
［式ＸＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＮＲ９Ｒ１０、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示された基：
【化３７】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結される（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−、アルキル−、およびヘテロアリール−、アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｙは以下の基から選択され：
【化３８】
ここで、Ｙ３０およびＹ３１は
【化３９】
（式中、ｕは数０〜６である）
から選択され；
ＸはＯ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択され；
ＧはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、Ｔ３およびＴ４は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結されて、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｌ．式ＸＩＩ：
【化４０】
［式ＸＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４１】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４２】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、あるいはＲ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミド、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｍ．式ＸＩＩＩ：
【化４３】
［式ＸＩＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４４】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４５】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり、およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ２−Ｃ１０ヘテロアルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいは代替的に：（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを形成でき、またはＲ１５およびＲ１９は相互に連結して、５〜８員のヘテロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、あるいはＲ１５およびＲ２０は相互に連結して、５〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノ、およびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｎ．式ＸＩＶ：
【化４６】
［式ＸＩＶ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒ、およびハロから選択され；
あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化４７】
が３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＡはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’はＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
およびＹは以下の基：
【化４８】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員の環状構造を形成し、および（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｏ．式ＸＶ：
【化４９】
［式ＸＶ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アリール−、ヘテロアルキル、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；ＥおよびＪは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ７、ＳＲ、ハロ、およびＳＯ２Ｒよりなる群から選択され、ＥおよびＪは相互に直接連結して、３〜８員のシクロアルキル、または３〜８員のヘテロシクリル基を形成でき；
ＺはＮ（Ｈ）、Ｎ（Ｒ）、またはＯであり、但し、ＺがＯである場合、Ｇは存在するか、または存在せず、もしＧが存在し、ＺがＯであれば、ＧはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｇは存在してもしなくてもよく、もしＧが存在すれば、ＧはＣ（＝Ｏ）またはＳ（Ｏ２）であり、Ｇが存在しない場合、Ｚは直接Ｙに連結され；
Ｙは：
【化５０】
よりなる群から選択され；
Ｒ、Ｒ７、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され、ここで、該ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルの各々が、独立して、１〜６の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を有し；
ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリル基の各々は置換されていないか、または必要に応じて、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロ、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジド、およびヒドロキサメートよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｐ．式ＸＶＩ：
【化５１】
［式ＸＶＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され、および同様に、独立して、代替的に、ＣＨＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＣＨＲ９Ｒ１０が４〜８員のシクロアルキルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化５２】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は、独立して、相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｖ）同様に、独立して、Ｒ２２およびＲ２３は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたは４〜８−インのヘテロシクリルを形成し；および（ｖｉ）同様に、独立して、Ｒ２４およびＲ２５は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたは４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されてなく、または必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｑ．式ＸＶＩＩ：
【化５３】
［式ＸＶＩＩ中、
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、ＮＨＲ、ＮＲＲ’、ＳＲ、ＳＯ２Ｒおよびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記に示した基：
【化５４】
が、３、４、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、または６〜１０員のアリール、または５〜１０員のヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ２、およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−アルキル−よりなる群から選択され；または代替的に、ＮＲＲ’におけるＲおよびＲ’は、ＮＲＲ’が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｙは以下の基から選択され：
【化５５】
ここで、Ｙ３０は
【化５６】
から選択され、
ここで、ｕは０〜１であり；
ＸはＯ、ＮＲ１５、ＮＣ（Ｏ）Ｒ１６、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ２から選択され；
ＧはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は同一であっても異なっていてもよく、各々、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、Ｒ１７およびＲ１８は相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキイシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｒ．式ＸＶＩＩＩ：
【化５７】
［式ＸＶＩＩＩ中、
Ｒ８はアルキル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、およびヘテロシクロアルキルよりなる群から選択され；
Ｒ９はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；
ＡおよびＭは同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｒ、ＯＲ、Ｎ（Ｈ）Ｒ、Ｎ（ＲＲ’）、ＳＲ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ、およびハロから選択され；あるいはＡおよびＭは、式Ｉにおいて前記で示した基：
【化５８】
が、３、４、５、６、７または８員のシクロアルキル、４〜８員のヘテロシクリル、６〜１０員のアリール、または５〜１０の員もヘテロアリールいずれかを形成するように相互に連結され（換言すれば、Ａ−Ｅ−Ｌ−Ｍが一緒になる）；
ＥはＣ（Ｈ）またはＣ（Ｒ）であり；
ＬはＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ）、ＣＨ２Ｃ（Ｒ）、またはＣ（Ｒ）ＣＨ２であり；
ＲおよびＲ’は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、（シクロアルキル）アルキル−、（ヘテロシクリル）アルキル−、アリール−アルキル−、およびヘテロアリール−、アルキル−よりなる群から選択され；あるいは代替的に、Ｎ（ＲＲ’）におけるＲおよびＲ’は、Ｎ（ＲＲ’）が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、スピロ連結シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化５９】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は独立して相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；および（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、スピロ連結シクロアルキル、およびヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｓ．式ＸＩＸ：
【化６０】
［式ＸＩＸ中、
Ｚはヘテロシクリル基、Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｎ（Ｈ）（アリール）、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロシクリル）、−Ｎ（ヘテロシクリル）２、−Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、および−Ｎ（ヘテロアリール）２よりなる群から選択され；
Ｒ１はＨ、ＯＲ８、ＮＲ９Ｒ１０、またはＣＨＲ９Ｒ１０であり、ここで、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていてもよく、各々は、独立して、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、ヘテロアルキル−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリールアルキル−、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、ＮＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＮＲ９Ｒ１０が４〜８員のヘテロシクリルを形成するように相互に連結され、同様に、独立して、代替的に、ＣＨＲ９Ｒ１０におけるＲ９およびＲ１０は、ＣＨＲ９Ｒ１０が４〜８員のシクロアルキルを形成するように相互に連結され；
Ｒ２およびＲ３は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；
Ｙは以下の基：
【化６１】
から選択され；
ここで、ＧはＮＨまたはＯであり；およびＲ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０およびＲ２１は同一であっても異なっていてもよく、各々が、独立して、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され、あるいは代替的に、（ｉ）Ｒ１７およびＲ１８は独立して相互に連結して、３〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；（ｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１９は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；（ｉｉｉ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ１６は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；および（ｉｖ）同様に、独立して、Ｒ１５およびＲ２０は相互に連結して、４〜８員のヘテロシクリルを形成し；
ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルの各々は置換されていないか、あるいは必要に応じて、独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、スルホンアミド、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ケト、カルボキシ、カルバルコキシ、カルボキサミド、アルコキシカルボニルアミノ、カルボキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロ、シアノおよびニトロよりなる群から選択される１以上の基で置換できる］
ｔ．式ＸＸ：
【化６２】
［式ＸＸ中、
ａは０または１であり；ｂは０または１であり；ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
ＢはＨ、式Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体、または式Ｒ７−ＳＯ２のスルホニルであり、ここで、
Ｒ７は（ｉ）必要に応じてカルボキシル、Ｃ１−６アルカノイルオキシまたはＣ１−６アルコキシで置換されていてもよいＣ１−１０アルキル；
（ｉｉ）必要に応じてカルボキシル、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニルまたはフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル；
（ｉｉｉ）必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキル；または
（ｉｖ）必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノ、または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミドで置換されていてもよいＨｅｔ；
であり；
Ｒ６は、存在する場合、カルボキシルで置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、存在する場合、必要に応じてカルボキシル置換されていてもよいＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり；
Ｒ２はＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい飽和または不飽和Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であり、あるいはＲ２０は、必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり、
あるいはＲ２０は必要に応じてＲ２１で一置換、二置換、または三置換されていてもよいＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、ここで、各Ｒ２１は独立してＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは必要に応じてＲ２２で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ２２はＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミドまたは（低級アルキル）アミドであり；
Ｒ１は必要に応じてハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ２−６アルケニルであり；および
ＷはヒドロキシまたはＮ−置換アミノである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｕ．式ＸＸＩ：
【化６３】
［式ＸＸＩ中、
ＢはＨ、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１６アラルキル；その全てが必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＨｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルカノイル；ヒドロキシ；ヒドロキシアルキル；ハロ；ハロアルキル；ニトロ；シアノ；シアノアルキル；必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミドであり；
あるいはＢは式Ｒ４−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体；式Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−のカルボキシル；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｏ）−のアミド；式Ｒ４−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｓ）−のチオアミド；または式Ｒ４−ＳＯ２のスルホニルであり、ここで、
Ｒ４は（ｉ）必要に応じてカルボキシル、Ｃ１−６アルカノイル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ、アミド、または低級アルキルアミドで置換されていてもよいＣ１−１０アルキル；
（ｉｉ）全てが、必要に応じて、ヒドロキシ、カルボキシル、（Ｃ１−６アルコキシ）カルボニル、必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ、アミド、または（低級アルキル）アミドで置換されていてもよい、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルコキシ、またはＣ４−１０アルキルシクロアルキル；
（ｉｉｉ）必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；アミド；または（低級アルキル）アミド；
（ｉｖ）全てが、必要に応じて、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、または必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい、Ｃ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキル；または
（ｖ）共に必要に応じてＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、アミド、（低級アルキル）アミド、またはＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔ；
であり；
Ｒ５はＨまたはＣ１−６アルキルであり；
但し、Ｒ４がアミドまたはチオアミドである場合、Ｒ４は（ｉｉ）シクロアルコキシではなく；
ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３は、全て必要に応じて、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６チオアルキル、アミド、（低級アルキル）アミド、Ｃ６またはＣ１０アリール、またはＣ７−１６アラルキルで置換されていてもよい、Ｒ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、またはＣ４−１０アルキルシクロアルキルであり；
Ｒ２はＣＨ２−Ｒ２０、ＮＨ−Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２０またはＳ−Ｒ２０であり、ここで、Ｒ２０は、その全てが必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、飽和または不飽和Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ４−１０（アルキルシクロアルキル）であるか、あるいはＲ２０は、全てが必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、Ｃ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１４アラルキルであり、
あるいはＲ２０は、共に必要に応じてＲ２１で一置換、二置換または三置換されていてもよい、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔであり、
ここで、各Ｒ２１は、独立して、Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；低級チオアルキル；スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換または二置換されていてもよいアミノ；必要に応じてＣ１−６アルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキル、Ｈｅｔまたは（低級アルキル）−Ｈｅｔで一置換されていてもよいアミド；カルボキシル；カルボキシ（低級アルキル）；Ｃ６またはＣ１０アリール、Ｃ７−１４アラルキルまたはＨｅｔであり、該アリール、アラルキルまたはＨｅｔは必要に応じてＲ２２で置換されていてもよく；
ここで、Ｒ２２はＣ１−６アルキル；Ｃ３−７シクロアルキル；Ｃ１−６アルコキシ；必要に応じてＣ１−６アルキルで一置換または二置換されていてもよいアミノ；スルホニル；（低級アルキル）スルホニル；ＮＯ２；ＯＨ；ＳＨ；ハロ；ハロアルキル；カルボキシル；アミド；（低級アルキル）アミド；または必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＨｅｔであり；
Ｒ１はＨ；Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、またはＣ２−６アルキニルであり、全て、必要に応じてハロゲンで置換されていてもよい］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｖ．式ＸＸＩＩ：
【化６４】
［式ＸＸＩＩ中、
ＷはＣＨまたはＮであり、
Ｒ２１はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、ヒドロキシ、またはＮ（Ｒ２３）２であり、ここで、各Ｒ２３は独立してＨ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ２２はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６チオアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、Ｃ２−７アルコキシアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールまたはＨｅｔであり、ここで、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択される１〜４のヘテロ原子を含有する５−、６−または７員の飽和または不飽和複素環であり；
該シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔはＲ２４で置換されており、ここで、Ｒ２４はＨ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルコキシ、ＮＯ２、Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５またはＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２５であり、ここで、各Ｒ２５は独立して：Ｈ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；あるいはＲ２４はＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２６であり、ここで、Ｒ２６はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｒ３はヒドロキシ、ＮＨ２、または式−ＮＨ−Ｒ３１の基であり、ここで、Ｒ３１はＣ６または１０アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ３２または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ３２であり、ここで、Ｒ３２はＣ１−６アルキルまたはＣ３−６シクロアルキルであり；
Ｄは、必要に応じて：Ｏ、Ｓ、またはＮ−Ｒ４１から独立して選択される１〜３のヘテロ原子を含有してもよい５〜１０原子の飽和または不飽和アルキレン鎖であり、ここで、Ｒ４１はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４２であり、ここで、Ｒ４２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ６または１０アリールであり；Ｒ４はＨ、または該鎖Ｄのいずれかの炭素原子における１〜３の置換基であり、該置換基は、独立して：Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオおよびＣ１−６チオアルキルよりなる群から選択され、および
Ａは式−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ５のアミドであり、ここで、Ｒ５は：Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ６または１０アリールおよびＣ７−１６アラルキルよりなる群から選択され；
あるいはＡはカルボン酸である］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｗ．式ＸＸＩＩＩ：
【化６５】
［式ＸＸＩＩＩ中、
Ｒ０は結合またはジフルオロメチレンであり；
Ｒ１は水素、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基であり；
Ｒ２およびＲ９は、各々、独立して、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ７は、各々、独立して、必要に応じて置換されていてもよい（１，１−または１，２−）シクロアルキレン；または必要に応じて置換されていてもよい（１，１−または１，２−）ヘテロシクリレン；または必要に応じて置換されていてもよい脂肪族、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基よりなる群から選択される１つの置換基で置換されたメチレンまたはエチレンであり、ここで、該メチレンまたはエチレンはさらに必要に応じて脂肪族基置換基で置換されていてもよく；あるいは
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８およびＲ１０は、各々、独立して、水素または必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基であり；
【化６６】
は置換された単環アザ複素環または必要に応じて置換されていてもよい多環アザヘテロシクリル、または必要に応じて置換されていてもよい多環アザヘテロシクレニルであり、ここで、該不飽和は、Ｒ９−Ｌ−（Ｎ（Ｒ（８）−Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−）ｎＮ（Ｒ６）−Ｒ５−Ｃ（Ｏ）−Ｎ基を担う環に対して遠位の環にあり、かつ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４）−Ｒ３−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ１基が結合した環におけるものであり；Ｌは−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）２−、または−ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２−であり；およびｎは０または１であり、
但し、
【化６７】
が置換された
【化６８】
である場合、Ｌは−ＯＣ（Ｏ）−であって、Ｒ９は必要に応じて置換されていてもよい脂肪族であり；あるいはＲ３、Ｒ５およびＲ７の少なくとも１つは、必要に応じて置換されていてもよい脂肪族基、必要に応じて置換されていてもよい環状基または必要に応じて置換されていてもよい芳香族基よりなる群から選択される１つの置換基で置換されたエチレンである、ここで、該エチレンはさらに必要に応じて脂肪族基置換基で置換されていてもよく；あるいはＲ４は必要に応じて置換されていてもよい脂肪族である］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｘ．式ＸＸＩＶ：
【化６９】
［式ＸＸＩＶ中、
Ｗは
【化７０】
であり；
ｍは０または１であり；
各Ｒ１はヒドロキシ、アルコキシまたはアリールオキシであり、あるいは各Ｒ１は酸素原子であって、それらが各々結合するホウ素と一緒になって、５〜７員の環を形成し、ここで、環原子は炭素、窒素または酸素であり；
各Ｒ２は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、あるいは同一の窒素原子に結合した２つのＲ２基はその窒素原子と一緒になって、５〜７員の単環複素環系を形成し；ここで、いずれかのＲ２炭素原子は必要に応じてＪで置換されていてよく；
Ｊはアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アシル、スルホニル、またはスルオンアミドであり、必要に応じて１〜３のＪ１基で置換されてよく；
Ｊ１はアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、スルホニル、またはスルホンアミドであり；
Ｌはアルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、ここで、いずれの水素も必要に応じてハロゲンで置換されていてよく、ここで、いずれかの末端炭素原子に結合したいずれの水素またはハロゲン原子も必要に応じてスルフヒドリルまたはヒドロキシで置換されていてもよく；
Ａ１は結合であり；
Ｒ４はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｘは結合、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ７）−、−Ｏ−、−Ｓ−、またはＮ（Ｒ８）−であり；
Ｒ７は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｒ８は水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルカノイル、ヘテロシクラノイル、ヘテロアラルカノイル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４またはカルボキサミドであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；あるいはＲ８およびＺは、それらが結合する炭素と一緒になって、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい窒素含有単環または二環系を形成し；
Ｒ１４はアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり；
Ｙは結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ７）−であり、ここで、Ｒ７は前記定義に同じであり；
Ｚはアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＯＲ２、または−Ｎ（Ｒ２）２であり、ここで、いずれの炭素原子も必要に応じてＪで置換されていてもよく、ここで、Ｒ２は前記した通りであり；
Ａ２は結合または
【化７１】
であり；
Ｒ９はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；
Ｍは、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、ここで、いずれのアルキル炭素原子もヘテロ原子によって置換されていてもよく；
Ｖは結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１１）−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ１１）−であり；
Ｒ１１は水素またはＣ１−３アルキルであり；
Ｋは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ１１）−であり、ここで、Ｒ１１は前記定義の通りであり；
Ｔは−Ｒ１２−アルキル−Ｒ１２−アルケニル−Ｒ１２、−アルキニル−Ｒ１２、―ＯＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２−Ｃ（＝ＮＯアルキル）Ｒ１２、または
【化７２】
であり；
Ｒ１２は水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキリデニル、またはヘテロシクロアルキリデニルであり、これは必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく、あるいは第一のＲ１２および第二のＲ１２は、それらが結合している窒素と一緒になって、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよい単環または二環系を形成し；
Ｒ１０はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、これは必要に応じて１〜３の水素Ｊ基で置換されていてもよく；
Ｒ１５はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、これは、必要に応じて１〜３のＪ基で置換されていてもよく；および
Ｒ１６は水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｙ．式ＸＸＶ：
【化７３】
［式ＸＸＶ中、
ＥはＣＨＯまたはＢ（ＯＨ）２であり；
Ｒ１は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し；
Ｒ２は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ低級アルキル、アリール−低級アルキル、アミノカルボニル−低級アルキルまたは低級シクロアルキル−低級アルキルを表し；および
Ｒ３は水素または低級アルキルを表し；
あるいはＲ２およびＲ３は、一緒になって、必要に応じてヒドロキシによって置換されていてもよいジメチレンまたはトリメチレンを表し；
Ｒ４は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、アリール低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキル−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ５は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルキルチオ−低級アルキル、アリール−低級アルキル、アリール−低級アルキルチオ−低級アルキル、シアノ−低級アルキルチオ−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ６は水素または低級アルキルを表し；
Ｒ７は低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、カルボキシ低級アルキル、アリール−低級アルキル、低級シクロアルキル−低級アルキルまたは低級シクロアルキルを表し；
Ｒ８は低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、カルボキシ低級アルキルまたはアリール−低級アルキルを表し；
Ｒ９は低級アルキルカルボニル、カルボキシ−低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、低級アルコキシカルボニルまたはアリール−低級アルコキシカルボニルを表す］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル、
ｚ．式ＸＸＶＩ：
【化７４】
［式ＸＸＶＩ中、
Ｂは式Ｒ１１−Ｃ（Ｏ）−のアシル誘導体であり、ここで、Ｒ１１は必要に応じてカルボキシルで置換されていてもよいＣｌ−１０アルキルである；あるいはＲ１１は必要に応じてＣ１−６アルキルで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり；
ａは０または１であり；
Ｒ６は存在する場合、カルボキシ（低級）アルキルであり；
ｂは０または１であり；
Ｒ５は、存在する場合、Ｃ１−６アルキル、またはカルボキシ（低級）アルキルであり；
ＹはＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒ４はＣ１−１０アルキル；Ｃ３−１０シクロアルキルであり
Ｒ３はＣ１−１０アルキル；Ｃ３−１０シクロアルキルであり；
Ｗは式：
【化７５】
の基であり；
ここで、Ｒ２は必要に応じてカルボキシルで置換されていてもよいＣ１−１０アルキルまたはＣ３−７シクロアルキル；Ｃ６またはＣ１０アリール；またはＣ７−１６アラルキルであり；あるいは
Ｗは式：
【化７６】
の基であり、ここで、ＸはＣＨまたはＮであり；および
Ｒ２’は、Ｘと連結して５−または６員の環を形成するＣ３−４アルキレンであり、該環は必要に応じてＯＨ；ＳＨ；ＮＨ２；カルボキシル；Ｒ１２；ＯＲ１２、ＳＲ１２、ＮＨＲ１２またはＮＲ１２Ｒ１２’で置換されていてもよく、ここで、Ｒ１２およびＲ１２’は独立して：環状Ｃ３−１６アルキルまたは非環状Ｃ１−１６アルキルまたは環状Ｃ３−１６アルケニルまたは非環状Ｃ２−１６アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく；該アルキルまたはアルケニルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；あるいは
Ｒ１２およびＲ１２’は、独立して、必要に応じてＣ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり；該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；
該環状アルキル、環状アルケニル、アリールまたはアラルキルは必要に応じて第二の５−、６−または７員の環と縮合して、環状系または複素環を形成してもよく、該第二の環は必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロカルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキル；Ｃ６またはＣ１０アリールまたは複素環で置換されていてもよく；該第二の環は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有し；
Ｑは式：
【化７７】
の基であり；
ここで、ＺはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ１はＨ、共に必要に応じてチオまたはハロで置換されていてもよいＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルケニルであり；および
ＺがＣＨである場合、Ｒ１３はＨ；ＣＦ３；ＣＦ２ＣＦ３；ＣＨ２−Ｒ１４；ＣＨ（Ｆ）−Ｒ１４；ＣＨ２−Ｒ１４；ＮＲ１４Ｒ１４’；Ｓ−Ｒ１４；またはＣＯ−ＮＨ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１４’は独立して水素、環状Ｃ３−１０アルキルまたは非環状Ｃ１−１０アルキルまたは環状Ｃ３−１０アルケニルまたは非環状Ｃ２−１０アルケニルであり、該アルキルまたはアルケニルは必要に応じてＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロまたはカルボキシルで置換されていてもよく；該アルキルまたはアルケニルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；あるいは
Ｒ１４およびＲ１４’は、独立して、必要に応じてＣ１−６アルキル、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよく、あるいはさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、または複素環で置換されていてもよいＣ６またはＣ１０アリールまたはＣ７−１６アラルキルであり、該アリールまたはアラルキルは、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；
該環状アルキル、環状アルケニル、アリールまたはアラルキルは必要に応じて第二の５−、６−または７員の環と縮合して、環状系または複素環を形成してもよく、該第二の環は、必要に応じて、ＮＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ハロ、カルボキシルまたはカルボキシ（低級）アルキルで置換されていてもよく、またはさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリール、または複素環で置換されていてもよく；該第二の環は、必要に応じて、Ｏ、Ｓ、およびＮよりなる群から独立して選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含有してもよく；
あるいはＲ１４およびＲ１４’は、独立して、Ｎと一緒に結合した場合に、必要に応じてさらなるＣ３−７シクロアルキル、Ｃ６またはＣ１０アリールまたは複素環と縮合してもよい３〜６員の窒素−含有環を形成するＣ１−４アルキルであり；
但し、ＺがＣＨである場合、Ｒ１３はα−アミノ酸またはそのエステルではなく；ＺがＮである場合、Ｒ１３はＨ；カルボキシ；必要に応じてカルボキシで置換されていてもよいＣ１−６ アルキル；ＣＨ２−Ｒ１４；ＣＨＲ１４Ｒ１４’；ＣＨ（Ｆ）−Ｒ１４；Ｏ−Ｒ１４；ＮＲ１４Ｒ１４’またはＳ−Ｒ１４であり、ここで、Ｒ１４およびＲ１４’は前記定義の通りであり；あるいは
Ｑは式：
【化７８】
のホスホネート基であり；
ここで、Ｒ１５およびＲ１６は独立してＣ６−２０アリールオキシであり；およびＲ１は前記定義の通りである］
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはエステル。
【請求項２】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化７９】
【化８０】
【化８１】
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはそのエステルよりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項３】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化８２】
およびその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物よりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項４】
前記少なくとも１つの化合物が：
【化８３】
およびその医薬上許容される塩または溶媒和物よりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項５】
前記少なくとも１つの界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸、モノエタノールアミン、ドクセートナトリウム、ポロキサマー、テシチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、エトキシル化脂肪族アルコール、プロピレングリコールモノカプリレート、グリセロールモノステアレート、中鎖トリグリセリド、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、およびポリオキシエチレンステアレートよりなる群から選択される、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項６】
前記少なくとも１つの界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項７】
前記少なくとも１つの界面活性剤がポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項８】
前記少なくとも１つの界面活性剤がＰＥＧ−１−ＰＥＧ−９−ラウリルグリコールエーテルを含む、請求項５記載の医薬処方物。
【請求項９】
さらに、少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含む、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１０】
前記少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤が、バインダー、グライデント、滑沢剤、希釈剤、および崩壊剤よりなる群から選択される、請求項９記載の医薬処方物。
【請求項１１】
前記処方物が、カプセル、錠剤、ゲル、坐薬、粉末、または流体の形態である、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１２】
前記処方物がカプセル形態である、請求項１１記載の医薬処方物。
【請求項１３】
前記少なくとも１つの界面活性剤が約０．１〜約１０重量％の量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１４】
前記少なくとも１つの界面活性剤が約１〜約５重量％の量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１５】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約１０００ｍｇの量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１６】
前記少なくとも１つの化合物が約２００〜約８００ｍｇの量で存在する、請求項１記載の医薬処方物。
【請求項１７】
前記化合物が約５０〜約１０００ｍｇの量で存在する、請求項１〜１０、１３、１４、１５および１６のいずれか１つの医薬処方物の単位投薬形態。
【請求項１８】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約８００ｍｇの量で存在する、請求項１６記載の単位投薬形態。
【請求項１９】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約６００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２０】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約４００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２１】
前記少なくとも１つの化合物が約５０〜約２００ｍｇの量で存在する、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２２】
前記形態がカプセル、錠剤、ゲル、坐薬、粉末または流体である、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２３】
前記形態がカプセルである、請求項１７記載の単位投薬形態。
【請求項２４】
有効量の請求項１〜３いずれか記載の医薬処方物を、ＨＣＶ感染の治療を必要とする対象に投与することを含む、ＨＣＶ感染を治療する方法。
【請求項２５】
有効量の請求項１〜３いずれか記載の医薬処方物を、カプテシン関連障害の治療を必要とする対象に投与することを含む、カプテシン関連障害を治療する方法。
【公表番号】特表２００８−５４２３８３（Ｐ２００８−５４２３８３Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４７８５（Ｐ２００８−５１４７８５）
【出願日】平成１８年５月３１日（２００６．５．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２１００３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３０６２８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月３１日（２００６．５．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２１００３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３０６２８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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