抗菌性アミド−マクロサイクルＶ
本発明は、式（Ｉ）の抗菌性アミド−マクロサイクル［式中、Ｒ２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、Ｒ７は、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで、Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、そして＊は、炭素原子との結合部位を表す）の基を表し、そしてＲ２は、水素またはメチルを表す］に関する。本発明はまた上述のマクロサイクルの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用および疾患、特に、細菌性感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
《式中、
Ｒ２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、
Ｒ７は、式：
【化２】
（ここで、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
＊は、炭素原子との結合部位である）の基を表し、
Ｒ２は、水素またはメチルを表し、
Ｒ３は、式：
【化３】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
【化４】
［ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｍは、数０または１である］の基を表し、
Ｒ８およびＲ１２は、互いに独立して、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または式＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化５】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化６】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化７】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１８ａおよびＲ１９ａは、互いに独立して、水素または式：
【化８】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｈは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｈは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｈは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｈおよびＲ６ｈは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
ｋｈは、数０または１であり、
そして、
ｌｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ここで、Ｒ１８ａおよびＲ１９ａは、同時には水素ではない、
ｋａは、数０または１であり、
ｅａは、数１、２または３であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨまたは式：
【化９】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、数１、２または３である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、数０、１、２または３であり、
ｇは、数１、２または３であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である］の基を表し、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１は、数１、２または３である）を表し、
そして、
Ｒ９は、式：
【化１０】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
【化１１】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ｂまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ｂ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、数１、２または３であり、
そして、
Ｒ１４ｂおよびＲ１５ｂは、互いに独立して式：
【化１２】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｇは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｇは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｇは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｇは、数０または１であり、
そして、
ｌｇは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、数０または１であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
【化１３】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、数０または１であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す、
ただし、Ｒ１８およびＲ１９は、同時には水素ではない、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
【化１４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、数０または１であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝
の基を表し、
ｄおよびｅは、互いに独立して、数１、２または３であり、
ｋは、数０または１であり、
ｌ、ｗ、ｘおよびｙは、互いに独立して、数１、２、３または４であり、
【化１５】
は、ｗ、ｘまたはｙが３である場合は、互いに独立してヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す》
の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項２】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒ２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
Ｒ２は、水素またはメチルを表し、
Ｒ３は、請求項１に定義されている通りである）
に該当することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項３】
Ｒ２６が、水素、塩素またはメチルを表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、式：
【化１７】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
【化１８】
［ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｍは、数０または１である］の基を表し、
Ｒ８は、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または式＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化１９】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化２０】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化２１】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｋａは、数０または１であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨまたは式：
【化２２】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、数１、２または３である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、数０、１、２または３であり、
ｇは、数１、２または３であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である］の基を表し、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１は、数１、２または３である）を表し、
そして、
Ｒ９は、式：
【化２３】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
【化２４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、数０または１であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
ｋは、数０または１であり、
ｌ、ｗおよびｘは、互いに独立して、数１、２、３または４であり、
【化２５】
は、ｗまたはｘが３である場合は、互いに独立して、ヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項５】
Ｒ３が、式：
【化２６】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ１２は、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化２７】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化２８】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化２９】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｋａは、数０または１であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
ｙは、数１、２、３または４であり、
【化３０】
は、ｙが３である場合は、ヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す、
ことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項６】
Ｒ３が、式：
【化３１】
｛ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
【化３２】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、数０または１であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
ｄは、数１、２または３である｝
の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶
媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項７】
Ｒ３が、式：
【化３３】
｛ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
【化３４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、数０または１であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、数１、２、３または４である］の基を表し、
ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、同時には水素ではない、
ｅは、数１、２または３である｝の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つの製造方法であって、
［Ａ］式：
【化３５】
（式中、Ｒ２、Ｒ７およびＲ２６は、請求項１に示されている意味を有し、そして、ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである）
の化合物を、二段階工程における第一段階で、一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で、式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示されている意味を有する）
の化合物と反応せしめ、
そして、引き続いて、酸と反応させるか、かつ/または、水素化分解反応させる、
または、
［Ｂ］式：
【化３６】
（式中、Ｒ２、Ｒ７およびＲ２６は、請求項１に示されている意味を有し、そして、Ｚは、ベンジルオキシカルボニルである）
の化合物を、二段階工程における第一段階で、一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で、式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示されている意味を有する）
の化合物と反応せしめ、
そして、引き続いて、酸と反応させるか、または、水素化分解反応させる、
を特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその溶媒和物の一つの製造方法であって、当該化合物の塩または当該化合物の塩の溶媒和物を、塩基を添加してクロマトグラフィーによって当該化合物に変換させることを特徴とする、方法。
【請求項１０】
疾患の処置および/または予防のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
細菌性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか一つに記載の少なくとも一つの化合物と、少なくとも一つの不活性な、非毒性の薬学的に適切な賦形剤を含んでなる薬剤。
【請求項１４】
細菌性感染症の処置および/または予防のための請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
抗菌的有効量の請求項１〜７のいずれか一つに記載の少なくとも一つの化合物または請求項１３または１４に記載の薬剤を投与することによってヒトおよび動物の細菌性感染症を制御する方法。
【請求項１】
式：
【化１】
《式中、
Ｒ２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、
Ｒ７は、式：
【化２】
（ここで、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
＊は、炭素原子との結合部位である）の基を表し、
Ｒ２は、水素またはメチルを表し、
Ｒ３は、式：
【化３】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
【化４】
［ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｍは、数０または１である］の基を表し、
Ｒ８およびＲ１２は、互いに独立して、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または式＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化５】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化６】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化７】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１８ａおよびＲ１９ａは、互いに独立して、水素または式：
【化８】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｈは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｈは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｈは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｈおよびＲ６ｈは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
ｋｈは、数０または１であり、
そして、
ｌｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ここで、Ｒ１８ａおよびＲ１９ａは、同時には水素ではない、
ｋａは、数０または１であり、
ｅａは、数１、２または３であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨまたは式：
【化９】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、数１、２または３である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、数０、１、２または３であり、
ｇは、数１、２または３であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である］の基を表し、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１は、数１、２または３である）を表し、
そして、
Ｒ９は、式：
【化１０】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
【化１１】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ｂまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ｂ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、数１、２または３であり、
そして、
Ｒ１４ｂおよびＲ１５ｂは、互いに独立して式：
【化１２】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｇは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｇは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｇは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｇは、数０または１であり、
そして、
ｌｇは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、数０または１であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
【化１３】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、数０または１であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す、
ただし、Ｒ１８およびＲ１９は、同時には水素ではない、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
【化１４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、数０または１であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝
の基を表し、
ｄおよびｅは、互いに独立して、数１、２または３であり、
ｋは、数０または１であり、
ｌ、ｗ、ｘおよびｙは、互いに独立して、数１、２、３または４であり、
【化１５】
は、ｗ、ｘまたはｙが３である場合は、互いに独立してヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す》
の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項２】
式：
【化１６】
（式中、
Ｒ２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、
Ｒ１は、水素またはヒドロキシを表し、
Ｒ２は、水素またはメチルを表し、
Ｒ３は、請求項１に定義されている通りである）
に該当することを特徴とする、請求項１に記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項３】
Ｒ２６が、水素、塩素またはメチルを表すことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、式：
【化１７】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４は、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５は、式：
【化１８】
［ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２３は、水素または式＊−（ＣＨ２）ｎ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）ｏ−ＮＨ２
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
ｎおよびｏは、互いに独立して、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｍは、数０または１である］の基を表し、
Ｒ８は、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または式＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化１９】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化２０】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化２１】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｋａは、数０または１であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
Ｒ９およびＲ１１は、互いに独立して、水素、メチル、＊−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨまたは式：
【化２２】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ２０は、水素または＊−（ＣＨ２）ｉ−ＮＨＲ２２
（式中、
Ｒ２２は、水素またはメチルを表し、
そして、
ｉは、数１、２または３である）を表し、
Ｒ２１は、水素またはメチルを表し、
ｆは、数０、１、２または３であり、
ｇは、数１、２または３であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である］の基を表し、
または、
Ｒ８は、＊−（ＣＨ２）Ｚ１−ＯＨ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１は、数１、２または３である）を表し、
そして、
Ｒ９は、式：
【化２３】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
そして、
ｈは、数１、２、３または４である）の基を表し、
Ｒ１０は、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ２４は、式＊−ＣＯＮＨＲ２５
｛式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ２５は、式：
【化２４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｆは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｆは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｆは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｆおよびＲ６ｆは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｆおよびＲ１２ｆは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｆ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｆ−ＮＨＲ１３ｆ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｆは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｆおよびＺ２ｆは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｆおよびＲ１１ｆは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｆは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｆは、数０または１であり、
そして、
ｌｆ、ｗｆ、ｘｆおよびｙｆは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
ｋは、数０または１であり、
ｌ、ｗおよびｘは、互いに独立して、数１、２、３または４であり、
【化２５】
は、ｗまたはｘが３である場合は、互いに独立して、ヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項５】
Ｒ３が、式：
【化２６】
〈ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ１２は、式＊−ＣＯＮＨＲ１４または＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５
｛ここで、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１４およびＲ１５は、互いに独立して、式：
【化２７】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ａは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ａは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ａは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ａおよびＲ６ａは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ａおよびＲ１２ａは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ａ−ＯＨ、＊−（ＣＨ２）Ｚ２ａ−ＮＨＲ１３ａ、＊−ＣＯＮＨＲ１４ａまたは＊−ＣＨ２ＣＯＮＨＲ１５ａ
〔式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｚ１ａおよびＺ２ａは、互いに独立して、数１、２または３であり、
Ｒ１３ａは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｒ１４ａおよびＲ１５ａは、互いに独立して式：
【化２８】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｃは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｃは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｃは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｃは、数０または１であり、
そして、
ｌｃは、数１、２、３または４である）の基を表す〕を表し、
Ｒ９ａおよびＲ１１ａは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ａは、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ１６ａは、式：
【化２９】
（式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｄは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｄは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｄは、水素またはアミノエチルを表し、
ｋｄは、数０または１であり、
そして、
ｌｄは、数１、２、３または４である）の基を表し、
ｋａは、数０または１であり、
そして、
ｌａ、ｗａ、ｘａおよびｙａは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表す｝の基を表し、
ｙは、数１、２、３または４であり、
【化３０】
は、ｙが３である場合は、ヒドロキシ基を持つことができる〉の基を表す、
ことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項６】
Ｒ３が、式：
【化３１】
｛ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ａは、結合またはフェニルを表し、
Ｒ１６およびＲ１７は、互いに独立して、式：
【化３２】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｂは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｂは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｂは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｂおよびＲ１２ｂは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｂ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｂ−ＮＨＲ１３ｂ
（式中、
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｂは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｂおよびＺ２ｂは、互いに独立して、数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｂおよびＲ１１ｂは、互いに独立して、水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｂは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｂは、数０または１であり、
ｌｂ、ｗｂ、ｘｂおよびｙｂは、互いに独立して、数１、２、３または４である］
の基を表し、
ｄは、数１、２または３である｝
の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶
媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項７】
Ｒ３が、式：
【化３３】
｛ここで、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ１８およびＲ１９は、互いに独立して、水素または式：
【化３４】
［式中、
＊は、窒素原子との結合部位であり、
Ｒ４ｅは、水素、アミノまたはヒドロキシを表し、
Ｒ５ｅは、水素、メチルまたはアミノエチルを表し、
Ｒ６ｅは、水素またはアミノエチルを表すか、
または、
Ｒ５ｅおよびＲ６ｅは、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジン環を形成し、
Ｒ８ｅおよびＲ１２ｅは、互いに独立して、＊−（ＣＨ２）Ｚ１ｅ−ＯＨまたは＊−（ＣＨ２）Ｚ２ｅ−ＮＨＲ１３ｅ
（式中
＊は、炭素原子との結合部位であり、
Ｒ１３ｅは、水素またはメチルを表し、
そして、
Ｚ１ｅおよびＺ２ｅは、互いに独立して数１、２または３である）を表し、
Ｒ９ｅおよびＲ１１ｅは、互いに独立して水素またはメチルを表し、
Ｒ１０ｅは、アミノまたはヒドロキシを表し、
ｋｅは、数０または１であり、
そして、
ｌｅ、ｗｅ、ｘｅおよびｙｅは、数１、２、３または４である］の基を表し、
ここで、Ｒ１８およびＲ１９は、同時には水素ではない、
ｅは、数１、２または３である｝の基を表す、
ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物、またはその塩、その溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つ。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物の一つの製造方法であって、
［Ａ］式：
【化３５】
（式中、Ｒ２、Ｒ７およびＲ２６は、請求項１に示されている意味を有し、そして、ｂｏｃは、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである）
の化合物を、二段階工程における第一段階で、一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で、式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示されている意味を有する）
の化合物と反応せしめ、
そして、引き続いて、酸と反応させるか、かつ/または、水素化分解反応させる、
または、
［Ｂ］式：
【化３６】
（式中、Ｒ２、Ｒ７およびＲ２６は、請求項１に示されている意味を有し、そして、Ｚは、ベンジルオキシカルボニルである）
の化合物を、二段階工程における第一段階で、一つまたはそれ以上の脱水剤の存在下で、式：
Ｈ２ＮＲ３ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ３は、請求項１に示されている意味を有する）
の化合物と反応せしめ、
そして、引き続いて、酸と反応させるか、または、水素化分解反応させる、
を特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその溶媒和物の一つの製造方法であって、当該化合物の塩または当該化合物の塩の溶媒和物を、塩基を添加してクロマトグラフィーによって当該化合物に変換させることを特徴とする、方法。
【請求項１０】
疾患の処置および/または予防のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１２】
細菌性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物の使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか一つに記載の少なくとも一つの化合物と、少なくとも一つの不活性な、非毒性の薬学的に適切な賦形剤を含んでなる薬剤。
【請求項１４】
細菌性感染症の処置および/または予防のための請求項１３に記載の薬剤。
【請求項１５】
抗菌的有効量の請求項１〜７のいずれか一つに記載の少なくとも一つの化合物または請求項１３または１４に記載の薬剤を投与することによってヒトおよび動物の細菌性感染症を制御する方法。
【公表番号】特表２００８−５３４５４０（Ｐ２００８−５３４５４０Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０３４０８（Ｐ２００８−５０３４０８）
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３０１５
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０６２０７９０１）アイキュリス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コムパニー・コマンディットゲゼルシャフト (30)
【氏名又は名称原語表記】ＡｉＣｕｒｉｓ ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ． ＫＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２２日（２００６．３．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００２６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３０１５
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０６２０７９０１）アイキュリス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング・ウント・コムパニー・コマンディットゲゼルシャフト (30)
【氏名又は名称原語表記】ＡｉＣｕｒｉｓ ＧｍｂＨ ＆ Ｃｏ． ＫＧ
【Ｆターム（参考）】
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