式Ｉの化合物が提供され、式中、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、及びＲ４は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 （もっと読む）

【課題】皮下投与ではもちろん、経口投与によっても、少量の投与で強力な鎮痛作用又は抗侵害作用を発揮するペプチド誘導体、このようなペプチド誘導体を有効成分とする医薬品組成物を提供する。
【解決手段】Ｒ_１Ｎ＝Ｃ（Ｒ_２）−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｙという一般式で表されるペプチド誘導体またはその塩であって、Ｒ_１は水素分子等、Ｒ_２はメチル基等、Ｙはヒドロキシル基、ＡＡ^１はチロシン残基等、ＡＡ^２はＤ−アルギニン残基等、ＡＡ^３はフェニルアラニン残基等、ＡＡ^４はγ−アミノ酪酸残基等である、ペプチド誘導体又はその塩であり、皮下投与及び経口投与によって、様々な疼痛に対して優れた鎮痛作用を奏する。 （もっと読む）

Ｌ−Ｇｌｕ−γ−Ｄ−Ｇｌｕジペプチド基を含有する式（Ｉ）のシクロペンタ［ｇ］キナゾリン誘導体であって：式中：Ｒ^１は、アミノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−４フルオロアルキル又はメトキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−４アルケニル、Ｃ_３−４アルキニル、Ｃ_２−４ヒドロキシアルキル Ｃ_２−４ハロゲノアルキル又はＣ_１−４シアノアルキルであり；そしてＡｒは、フェニレン、チオフェンジイル、チアゾールジイル、ピリジンジイル又はピリミジンジイルであり、これらは、ハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、トリフルオ−ロメチル、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４アルコキシから選択される一つ又は二つの置換基を所望により保有することができる。化合物（Ｉ）は、所望により医薬的に受容可能な塩又はエステルの形態であってもよく；リウマチ様関節炎又は急性骨髄性白血病の治療のために使用することができる。
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本発明は、同位体標識されたトラッピング作用物（ｔｒａｐｐｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、反応性代謝物を検出する方法および薬物候補物を同定する方法に対向される。より具体的には、同位体標識トラッピング作用物および反応性代謝物の検出方法は、両、「ハード（ｈａｒｄ）」および「ソフト（ｓｏｆｔ）」反応性代謝物を検出し、それによって擬陽性物（ｆａｌｓｅ ｐｏｓｉｔｉｖｅｓ）を除去するために使用されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に使用される組成物、キット及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することにより対象における癌を治療する組成物及び方法、並びにかかる組成物を投与する剤形及び方式を提供する。 （もっと読む）

前立腺特異的膜抗原（ＰＭＳＡ）の強力阻害剤である、式：Ａ−Ｌ−Ｂの化合物であって、式中、Ａがグルタメートまたはグルタメート類似体であり；Ｌがホスホルアミデートまたはホスホルアミデート類似体であり；Ｂがセリンまたはセリン類似体である、化合物が記載される。このような化合物は、前立腺癌の治療に有用であり、蛍光色素に化学的に結合する場合、蛍光イメージングのために前立腺癌細胞を効率的かつ選択的に標識することができる。 （もっと読む）

γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（ＳＮＯ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ａｌａ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｏｒｎ、Ａｓｐ−Ｇｌｙ、Ｃｙｓ−Ｇｌｙ、Ｃｙｓ−Ｍｅｔ、Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、Ｇｌｙ−Ｃｙｓ、Ｌｅｕ−Ａｓｐ、Ｄ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ（Ｏ）、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ、γ−Ｇｌｕ−γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−ＮＨ₂、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−ｏｌ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｔａｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）（Ｏ）、γ−Ｇｌｕ−Ｌｅｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ、γ−Ｇｌｕ−ｔ−Ｌｅｕ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−ａｌｌｙｌ）−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｒｇ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｐ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｍｅｔ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｔｈｒ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｈｉｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ａｓｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｃｙｓ、γ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｏｒｎ、γ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）、γ−Ｇｌｕ−Ａｂｕ−Ｇｌｙ、γ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ（Ｓ−Ｍｅ）−Ｇｌｙ、およびγ−Ｇｌｕ−Ｖａｌ−Ｇｌｙから選択される１種または２種以上を含有してなるカルシウム受容体活性化剤。
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式ＩのＳ−またはＯ−カルボキシアルキル化アミノ酸およびペプチド化合物の塩味増強剤およびフレーバーとしての使用およびかかる化合物を含む消費財またはフレーバー組成物。消費財にフレーバーを付与する方法、特に塩含有量を減らして使い、または所定の塩の濃度での塩の塩味を増強する一方、前記化合物を用いることによる前記消費財からのナトリウムを置き換える方法。式Ｉの新規化合物。 （もっと読む）

【課題】金属イオンキレート剤として有用な、新規ポリカルボン酸アミド誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるポリカルボン酸アミド誘導体、及びそれからなることを特徴とするキレート剤。


［式中、ｎは１、２又は３を表す。Ｍ_１、Ｍ_２及びＭ_３は、それぞれ水素原子又はカチオンを表す。Ｒは、水酸基及び−ＣＯＯＭ_４基等からなる群から選ばれる一つ以上の置換基により置換されていてもよい炭素数１〜５アルキル基等を表す。Ｍ_４は、水素原子又はカチオンを表す。］。 （もっと読む）

本発明は有機ヒ素化合物を提供する。それら多数の化合物は、固形および血液起源の両方のヒト腫瘍株化細胞の多くに対して、ならびに白血病患者由来の悪性血液細胞に対しても、インビトロで強い細胞障害作用を有する。本発明は、抗がん特性を有する有機ヒ素化合物を提供する。ある実施形態では、本発明は式（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩の構造を有するか、あるいは薬学的に許容されるそれらの塩であり、結晶型での融点が１６０℃超の化合物を提供する。 （もっと読む）