説明

ジオファーム オンコロジー, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、非ホジキン骨髄腫およびホジキン骨髄腫から選択される、リンパ腫の処置のための方法を提供し、この方法は、式(I)の構造を有する有機ヒ素化合物を投与する工程を包含し、式中、Xは、SもしくはSeであり、そして、RおよびRは、独立に、C1〜30アルキル(R、R3’、R、R、Wおよび「n」は請求項1において定義される。)である。特に、上記化合物が、S−ジメチルアルシノグルタチオン、N−(2−S−ジメチルアルシノチオプロピオニル)グリシン、2−アミノー3−(ジメチルアルシノ)チオ−3−メチル酪酸、S−ジメチルアルシノ−チオコハク酸またはS−ジプロピルアルシノ−1−チオグリセロールである方法が提供される。
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X及びYが独立に脱離基を表し、Aがアンモニウム陽イオンである、式(E)の化合物の製剤及び製造方法を本明細書に開示する。本発明の製剤は、滑沢剤、希釈剤及び崩壊剤と一緒に、IPM塩及び類似体を含む。本発明の製剤は、結合剤、圧縮充填剤などの追加の賦形剤を更に含むことができる。本開示は、さらに、IPM塩及びその類似体の合成調製に関する。ある実施形態においては、開示化合物は、1個以上の陽イオンを含むイソホスホルアミドマスタード又はイソホスホルアミドマスタード類似体の塩である。

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本発明は、有機ヒ素剤を合成するための方法を提供する。これら化合物の多くは、多くのヒト腫瘍細胞系統(固形起源および血液起源の両方)に対して、ならびに白血病を有する患者由来の悪性血球に対して強力なインビトロ細胞傷害性活性を有する。一局面において、本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物を合成する方法を提供し、この方法は、本明細書に記載の式(II)の構造を有する化合物と、本明細書に記載の式(III)の構造を有する化合物とを、水性溶媒もしくはアルコール性溶媒中で、かつピリジンの非存在下で反応させる工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、併用療法を提供し、ここで1種以上の他の治療剤が有機ヒ素剤、好ましくは、SGLU−1もしくはその薬学的に受容可能な塩とともに投与される。本発明はまた、癌の処置のための方法に関し、上記方法は、別の治療剤と組み合わせてSGLU−1を投与する工程を包含する。本発明の別の局面は、SGLU−1および別の治療剤を含むキットに関する。一実施形態において、この別の治療剤は、ボルテゾミブ、メルファラン、デキサメタゾン、イリノテカン、オキサリプラチン、5−フルオロウラシル、ドキソルビシン、およびソラフェニブから選択される。 (もっと読む)


式(I)の結晶性化合物を本明細書で開示する[式中、Aはヒドロキシル化脂肪族アンモニウム種であり、XおよびYは、それぞれ独立に、脱離基を表す]。ある実施形態では、本発明は、式(I)の化合物と、医薬として許容される希釈剤または担体とを含む医薬組成物に関する。このような化合物および組成物を調製する方法も記載されている。本明細書では、凍結乾燥体、およびイソホスホルアミドマスタード(IPM)および/またはIPM類似体と、1つまたは複数の塩基の等価体と、賦形剤とを含む凍結乾燥体を生成させるための方法も開示されている。
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本発明は、1種または複数の他の治療薬が、インジブリンまたはその医薬として許容できる塩と共に投与され、該組合せが相乗的である、組合せ療法を提供する。本発明の別の態様は、単剤としてインジブリンを用いた癌の治療に関する。本発明の別の態様は、経口剤形のインジブリンを投与するための投与計画に関する。本発明の別の態様は、インドリル−3−グリオキシル酸誘導体またはその医薬として許容できる塩、および別の治療薬を含むキットに関する。本発明の別の態様は、インジブリンおよび別の治療薬を含むキットに関する。
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本発明は有機ヒ素化合物を提供する。それら多数の化合物は、固形および血液起源の両方のヒト腫瘍株化細胞の多くに対して、ならびに白血病患者由来の悪性血液細胞に対しても、インビトロで強い細胞障害作用を有する。本発明は、抗がん特性を有する有機ヒ素化合物を提供する。ある実施形態では、本発明は式(I)または薬学的に許容されるその塩の構造を有するか、あるいは薬学的に許容されるそれらの塩であり、結晶型での融点が160℃超の化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、難溶性であり、そのためほとんど生体利用できないチューブリンインヒビターであるインジブリン(Indibulin)の経口投与のための薬剤組成物、及びそれを製造する方法に関するものである。特に、その少なくとも99体積%の粒子は20μm未満の粒径を有する微粉化インジブリンを含有する顆粒と、少なくとも1種類の親水性界面活性剤と、1種類以上のカプセル化賦形剤とを含む、インジブリンの経口投与のための薬剤組成物が提供される。
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