本発明は、式（Ｉ）の抗菌性アミド−マクロサイクル［式中、Ｒ^２６は、水素、ハロゲン、アミノまたはメチルを表し、Ｒ^７は、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで、Ｒ^１は、水素またはヒドロキシを表し、そして^＊は、炭素原子との結合部位を表す）の基を表し、そしてＲ^２は、水素またはメチルを表す］に関する。本発明はまた上述のマクロサイクルの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用および疾患、特に、細菌性感染症を処置および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘ＝結合又はＮＨ−ＣＨ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_３＋ｎ−ＮＨ−Ｒ^５、ｎ＝０，１又は２、Ｒ^１、Ｒ^４及びＲ^５は、独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_６アルキル、アミジノ又はテトラＣ_１−Ｃ_６アルキルアミジニウムを表し、Ｒ^２＝Ｈ又は場合により置換されているＣ_１−Ｃ_６アルキル、あるいはＲ^１及びＲ^２は、これらが結合している基と一緒になって、５−７員の飽和環を形成し、Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシ又は場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシを表し、そしてＲ^６＝Ｈか、あるいはｎ＝１のとき、アミノも表すか、又はＲ^１及び基（Ｒ^６及びＲ^１が結合している）と一緒になって、５−７員の飽和環を表す］で示される新規な化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩に関する。上記は、通常の方法で製造することができ、ヒトの皮膚における表情皺及び加齢による皺の処置に適切な局所適用組成物を提供するために加工することができる。
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本発明は、ビタミンに対するレセプターを有する細胞に向けて、放射性核種に基づく造影剤を標的化するための化合物及び方法に関する。標的化は、そのようなビタミン、又はビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログを、造影剤の標的用リガンドとして使用することによって行う。本発明は、この方法に使用される、
下式


の化合物を提供する。この化合物において、Ｖは、in vivoにおいて、レセプターを媒介する膜貫通輸送の基質であるビタミン、又は、ビタミンレセプターに結合するその誘導体若しくはそのアナログであり、Ｌは、2価のリンカーであり、Ｒは、式Ｈ_２ＮＣＨＲＣＯＯＨで表されるアミノ酸側鎖であり、Ｍは、放射性核種の陽イオンであり、ｎは１又は0であり、Ｋは1又は0であり、かつ、この化合物は、薬学的に受容可能なキャリアであり得る。このビタミンに基づく化合物は、標的細胞の画像診断での使用のために使用され得る。
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本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および関連心臓血管疾患の治療および／または予防において有用である。 （もっと読む）

グレリンアンタゴニストは、一定の中枢神経系の障害の治療のために用いることができる。例えば、あるオキサジアゾールであって好ましくはグレリンアンタゴニストであるものが、肥満症、例えば薬剤誘導性肥満の治療のために用いられ得る。 （もっと読む）