ｉ）Ｎｏｔｃｈシグナル伝達経路の調節因子の有効量；およびｉｉ）免疫抑制剤の有効量：を同時に、同時期に、別々にまたは順次に投与することを含む、哺乳類において免疫系を調節するための方法が記載される。 （もっと読む）

ＳｈＫトキシンの類似体および当該ＳｈＫ類似体の使用方法。ＳｈＫ類似体は全般に、アニオン電荷を有する化学物質（たとえば、原子、分子、化学基、残基、化合物、分子部分など）を付加したＳｈＫトキシンからなる。一部の実施形態では、該ＳｈＫトキシンに付加する化学物質はアミノ酸残基を含んでもよい。該ＳｈＫ類似体は、カリウムチャネルの阻害を引き起こすため、または疾患もしくは障害を治療するために、ヒト対象者もしくは非ヒト対象者に投与することができる。一部の実施形態では、該ＳｈＫトキシンに付加する化学物質は、他のカリウムチャネル（たとえばＫｖ１．１チャネル）よりも特定のカリウムチャネル（たとえばＫｖ１．３チャネル）に対し選択的阻害を提供するように選ぶことができる。一部の実施形態では、ＳｈＫトキシンに付加する化学物質には蛍光団を含めることができ、これにより蛍光団で標識されたＳｈＫ類似体が提供される。蛍光団で標識された当該ＳｈＫ類似体は、単独で、もしくは自己反応性細胞を検出できるクラスＩＩ四量体と併用して、フローサイトメトリーに使用することができる。
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本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

好適な有機溶媒中でルテニウム触媒の存在下で式IIIのジエン化合物を環化することを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、その方法を超臨界条件又は超臨界付近の条件でガス流体中で行なうことを特徴とする前記化合物の調製方法が開示される。
【化１】


式Ｉの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための活性薬剤であり、又は坑HCV薬剤の調製に有益な中間体である。
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血中グルコース濃度などの使用者の体内の物質の濃度を制御するための閉ループ治療システム（２００）。このシステムおよび方法は、体内のグルコース濃度を測定するセンサシステム（２０６）と、測定されたグルコース濃度を使用して出力を生成するコントローラ（２０２）とを使用し、この出力は、使用者の標的血中グルコース濃度の不変のプロファイルまたは時間変化するプロファイルをセットし、次いで血中グルコース濃度が標的値に到達しそれが維持されるように適当な量のインスリンを使用者の体内に注入するように、皮内インスリン注入システム（２０４）を自動または手動で制御するのに使用することができる。
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【課題】 迅速かつ効率的に製造でき、しかも望ましい生物活性を保持しているＰＥＴのような画像診断法に有用なペプチド系化合物の提供。
【解決手段】 式（ＩＩＩ）又は（ＩＩＩａ）のコンジュゲート又はその塩、それらの放射性医薬品としての使用、それらの製造法並びに該製造法に用いられる合成中間体。 （もっと読む）

【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

本発明は、喘息および他のアレルギー性疾患のような過敏症の治療方法に関し、特に、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物による、それらの病状の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明の方法での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

化合物（１）、即ち、ＨＣＶセリンプロテアーゼの強力な阻害剤、又はその製薬学的に許容される塩が選択された投薬量の範囲で投与される、経口医薬組成物、キット、及びＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）感染の治療及び予防の方法が開示される。また、式（１）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、ＨＣＶ複製アッセイの確認をするための対照物質として使用すること、ならびに、単独又は組み合わさってＨＣＶの複製を阻害している１種以上の物質の相対的な効力を求めるための、対照物質としても使用することが開示されている。
【化１】

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本発明は、骨関節症の治療方法に関し、特に、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物による、その病状の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性腸疾患の治療、特にG タンパク質結合レセプターの活性を調節する能力を有する環状ペプチドおよびペプチド疑似化合物による該疾患の治療の方法に関する。該化合物は、好ましくは、C5a レセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージ上のC5aレセプターに対し作用する。発明の方法における使用に特に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

R₁、R₂、R_3a、R_3b、R₄、R₅、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
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本発明は、特に、糖尿病および合併症、例えば糖尿病性腎症、網膜症またはニューロパシーに罹患している患者を治療するための、プロテインキナーゼＣ−α（ＰＫＣ−α）の発現および／または活性を妨げる作用物質の使用に関する。
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本発明は、抗生物質として有用な、式Ｉの架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。バンコマイシン類似体が、本発明の化合物において用いられるとき、その架橋する部分の結合部位は、Ｃ−２９位のアミノ酸７（ＡＡ−７）である。この位置はまた時々、バンコマイシンの「７ｄ」または「レゾルシノール」位として言及される。式（Ｉ）：
【化１】

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新しいグリコペプチド抗生物質誘導体、その調製方法、医薬としてのその使用、ウイルス感染を治療または予防するためのその使用、および、ウイルス感染を治療または予防するための医薬の製造のためのその使用が提供される。本発明はウイルス感染を治療または予防するためのグリコペプチドおよびその半合成誘導体の使用、および、対象におけるウイルス感染、特に、レトロウイルス、ヘルペスウイルス、フラビウイルスおよびコロナウイルスに属するウイルス、例えばＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）、ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）、ＢＶＤＶ（ウシウイルス性下痢ウイルス）、ＳＡＲＳ（重症急性呼吸器症候群）誘発ウイルス、ＦＣＶ（ネココロナウイルス）、ＨＳＶ（単純疱疹ウイルス）、ＶＺＶ（水痘−帯状疱疹ウイルス）およびＣＭＶ（サイトメガロウイルス）による感染を治療または予防するための医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

活性物質の迅速な口腔内分散を可能にする口腔内分散性医薬製剤によりデスモプレシンの良好なバイオアベイラビリティを得ることができる。その結果、舌下、頬側及び／又は歯肉粘膜を通して、及び／又は全身分配用として胃腸管からデスモプレシンを吸収させることができる。好適製剤はデスモプレシンと水溶性又は水分散性不活性キャリヤー材料である開放マトリックスネットワークを含む。このように製剤化されたデスモプレシンは排泄延期や、失禁、一次性夜尿（ＰＮＥ）、夜間多尿又は中枢性尿崩症の治療又は予防に有用である。デスモプレシンとキャリヤー材料溶液を含む組成物から溶媒を昇華させることによる製剤の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞において過剰の核小体形成部位（ＮＯＲ）を検出し、癌細胞における過剰のＮＯＲの存在の同定が治療抵抗性を示すことによって、治療に対する癌細胞の抵抗性をｉｎ ｖｉｔｒｏで検出するための方法に関する。本発明はまた、ＮＯＲ遺伝子数の調節を可能とするのに十分な時間、癌細胞を候補薬剤と接触させ、前記癌細胞におけるＮＯＲ遺伝子数の増減を観察することにより、癌細胞のＮＯＲ遺伝子数を調節する候補薬剤の能力を決定するための方法に関する。本発明はまた、本発明の方法によって得られる、癌細胞のＮＯＲ遺伝子数を調節する候補薬剤、ならびに前記候補薬剤を含んでなる、患者の癌を治療および／または予防するための組成物を提供する。これらの候補薬剤は前記癌細胞におけるＮＯＲ遺伝子数を低下させるものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗菌性エステル−マクロサイクル、その製造方法、および疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防のために使用される薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】


（Ｉ）
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