【解決手段】固相ペプチド合成のための活性固相およびペプチドに共役した固着部分の使用であって、固着部分は活性固相に配位結合で可逆的に結合する。 （もっと読む）

本発明は、側鎖サブユニットが天然および／または非天然のＤ−および／またはＬ−アミノ酸からなるポリペプチド鎖であり、そして側鎖サブユニットが支持体構造に共有結合で結合している、少なくとも一つの環状分子サブユニットおよび少なくとも二つの側鎖サブユニットの担体構造からなる結合分子に関する。 （もっと読む）

【解決手段】Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基、Ｃ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体、骨格およびＬ−アミノ酸側鎖を有するＬ−配置の前駆体の三次元座標および配列情報から、少なくとも部分的にＤ−アミノ酸を含有するポリペプチドの等比体積構造を生成する方法であって、
−少なくとも部分的に、骨格のＣＯ基をＮＨ基に、およびその逆に、置換する工程、
−同時に、前駆体のＬ−アミノ酸側鎖、Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基およびＣ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体の三次元座標を一定に保持する工程
を含む方法。
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【解決手段】従って、本発明は、螺旋の制約を非常に融通の利く方策によって構築することができる構成部分を提示するものである。部分的に関与するペプチド結合は、ジスルフィド結合の疎水性を補うが、ジスルフィド結合もまた制約の方策に含まれる。従って、本発明は、アミド結合、またはジスルフィド結合の閉鎖が、制約の閉鎖の代案として使用することができる手段によって、解決策を提示するものである。これにより、より適応性が高い合成法が提供される。さらにペプチド結合は、ジスルフィド架橋単独より疎水性が大きく、水性環境における製品の溶解性により優れるという利点を提供する。螺旋の制約構造に、グリコシル部分、ポリエチレングリコール等の溶媒和タグまたは他の好適な延長部分または追加部分を接着することが可能である。通常、このような疎水性の螺旋の制約構造は、２つの疎水性アミノ酸側鎖と置換し、従って分子の薬理学的特性を改善する。 （もっと読む）

固相ペプチド合成のためにペプチドへ結合され、固定化部分が活性化固相と配位結合および可逆的に結合される、活性化固相および固定化部分の用途。さらに、前記ペプチドの精製および再折りたたみのための、前記固定化部分の競合的切り離しのための方法が提供される。活性化固相への前記ペプチドの配位および可逆的結合のための固定化部分を有するペプチドが提供される。
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